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  • AG 1295
    T1413771897-07-9
    AG 1295 是选择性血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。它能抑制 PDGFR 的自磷酸化,对 EGF 受体的自磷酸化无影响。
    • ¥ 218
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  • Sitravatinib
    MGCD516, MG516
    T43491123837-84-2
    Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
    • ¥ 217
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Dovitinib
    多韦替尼, 度维替尼, TKI258, CHIR-258
    T6289405169-16-6
    Dovitinib 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,具有抗肿瘤作用。
    • ¥ 162
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  • ON123300
    T69201357470-29-1
    ON123300 是一种可透过血脑屏障的多激酶抑制剂,作用于 CDK4、CDK6、Ark5、PDGFRβ、FGFR1、RET 和 Fyn,IC50值为3.9、9.82、5、26、26、9.2和11 nM。它在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。
    • ¥ 343
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  • IACS-13909
    BBP-398
    T91962160546-07-4
    IACS-13909 (BBP-398) 是具有口服活性的、选择性的 SHP2变构抑制剂,其 IC50=15.7 nM,Kd=32 nM。与其他磷酸酶相比,它对 SHP2的选择性更高。它能够抑制受体酪氨酸激酶 (RTK)/MAPK 途径的信号传导,并具有抗癌作用。
    • ¥ 787
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  • pan-Raf/RTK inhibitor 1
    T2041551980821-53-1
    Pan-Raf/RTK inhibitor 1 (compound I-16) 是一种高效的泛Raf抑制剂,IC50值为 3.49 nM (BRafV600E)、8.86 nM (ARaf)、5.78 nM (BRafWT) 和 1.65 nM (CRaf)。Pan-Raf/RTK inhibitor 1 显示出抗多种癌症细胞系的增殖活性,适用于癌症研究。
    • 待询
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  • FGF/PDGF/VEGF RTK Inhibitor
    T71944144335-37-5
    FGF/PDGF/VEGF RTK Inhibitor is a potent, reversible, atp-competitive inhibitor against pdgfrβ, fgfr-1, and vegfr-2 (ic50 = 20, 90, and 240 nm, respectively) and effectively suppresses vegf-stimulated proliferation of hmvecs (ec50 = 420 nm).
    • ¥ 10600
    6-8周
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  • TNO155
    Batoprotafib
    T131761801765-04-7
    TNO155 是具有口服活性野生型SHP2的选择性变构抑制剂 (IC50= 0.011 µM)。它有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤(尤其是晚期实体瘤)的潜力。
    • ¥ 622
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • SAR125844
    SAR125884
    T54671116743-46-4
    SAR125844 是高度选择性可逆ATP 竞争性的MET 受体酪氨酸激酶抑制剂,其IC50值为4.2 nM。能抑制细胞中MET 的自磷酸化。
    • ¥ 315
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  • SAR125884 hydrochlorid (1116743-46-4(free base))
    T5677
    SAR125884 hydrochlorid (1116743-46-4(free base)) 是一种有效的选择性 MET 激酶抑制剂,具有良好的临床前毒性特征 (IC50=4.2 nM)。
    • ¥ 310
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  • MerTK/Axl-IN-1
    T2005173036009-40-9
    MerTK/Axl-IN-1 (Compound A-910) 作为一种高效且具选择性的MerTK/Axl双重抑制剂,其在Ba/F3细胞中的IC50值为4.2和8.8 nM,在HTRF细胞中的IC50为0.2和0.9 nM。该化合物能有效抑制体内pMerTK,同时具备优良的半衰期与高口服生物利用度。
    • 待询
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  • MerTK-IN-1
    T2009633036376-10-7
    MerTK-IN-1 (compound 31) 作为MerTK抑制剂,展现出了体内对靶点的结合潜力。
    • 待询
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  • UNC 1025
    T601971350549-36-8In house
    UNC 1062是一种高度选择性的酪氨酸激酶抑制剂,专门针对MERTK。该化合物有效抑制MERTK介导的下游信号传导,诱导细胞培养中的凋亡,减少软琼脂中的集落形成,并抑制黑色素瘤细胞的侵袭。值得注意的是,UNC1062对MERTK激酶活性的抑制作用强大,其IC50为1.1 nM,Morrison Ki为0.33 nM。它还在TAM家族内显示出特异性,其针对TYRO3和AXL的IC50值分别为60 nM和85 nM [1]。
    • ¥ 712
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  • Merestinib dihydrochloride
    美瑞替尼二盐酸盐, LY2801653 dihydrochloride, LY 2801653 dihydrochloride
    T158081206801-37-7
    Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种可口服的激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性,抑制 MET、AXL、RON 和 MKNK1/2,抑制 NTRK 融合携带肿瘤的生长。
    • ¥ 315
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  • MRX-2843
    UNC2371
    T161441429882-07-4
    MRX-2843 (UNC2371) 是ATP 竞争性的、具有口服活性的MERTK 和FLT3酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),它们的IC50分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。
    • ¥ 497
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  • UNC2541
    T172051612782-86-1
    UNC2541 是 Mer 酪氨酸激酶特异性抑制剂,与 MerTK ATP 结合口袋结合的IC50值为 4.4 nM,对其选择性远高于 Axl,Tyro3 和 Flt3。它能够抑制磷酸化的 MerTK (pMerTK;EC50,510 nM)。
    • ¥ 363
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  • EGFR-TK-IN-5
    T205705
    EGFR-TK-IN-5 (Compound NCE 2) 是噻唑基吡唑啉的衍生物,对EGFR展现出强效的抑制作用和稳定性,并适用于肿瘤研究。
    • 待询
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  • EGFR-TK-IN-2
    T209533
    EGFR-TK-IN-2 (compound 10b) 是一种EGFR-TK抑制剂,其IC50值为0.16 μM,并可抑制细胞增殖。
    • 待询
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  • E260
    Fer and FerT inhibitor
    T46381241537-79-0
    E260 (Fer and FerT inhibitor) 是Fer/FerT 激酶抑制剂。
    • ¥ 997
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  • Oritinib
    SH-1028
    T600762035089-28-0
    Oritinib (SH-1028) 是一种 EGFR 抑制剂,对 EGFR (wt)、EGFR (L858R)、EGFR (L861Q)、EGFR (L858R/T790M)、EGFR (d746-750) 的 IC50 分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM , EGFR (d746-750/T790M), 分别。奥瑞替尼可用于治疗非小细胞肺癌的研究。
    • ¥ 1360
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  • UNC2025
    UNC-2025, UNC 2025, mrx-6313
    T70071429881-91-3
    UNC2025 (mrx-6313) 是高效的、具有口服活性的、ATP 竞争性的Mer/Flt3双抑制剂,IC50值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。它对MERTK 的选择性比 Axl 高 45 倍(IC50:122 nM;Ki:13.3 nM)。它具有良好的 PK 特性,可用于研究急性白血病。
    • ¥ 343
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • ONO-7475
    T83271646839-59-9
    ONO-7475 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的Axl/Mer 抑制剂。它使 AXL 过表达的EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感,抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。它与 Osimertinib 联合使用,具有用于 EGFR 突变非小细胞肺癌的潜力。
    • ¥ 493
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  • EGFR-TK-IN-4
    T88884
    EGFR-TK-IN-4 (compound 10k) 为一种选择性强、效能高的EGFR-TK抑制剂,能有效诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并展现出抗肿瘤活性.
    • 待询
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  • EGFR-TK-IN-3
    T89592
    EGFR-TK-IN-3 (3) 作为一种EGFR抑制剂,展示了对Erlotinib耐药的A549细胞的强效抑制作用,其IC50为2.33 μM.
    • 待询
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