reporter

SR11237 是一种泛视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。 SR11237 导致 RXR/RXR 同源二聚体形成并反式激活包含 RXR 反应元件的报告基因。

TAK-828F is a potent, selective, and orally available retinoic acid receptor-related orphan receptor γt (RORγt) inverse agonist (IC50=1.9 nM, reporter gene IC50=6.1 nM).

KY1220 通过靶向 Wnt/β-连环蛋白通路，使 β-连环蛋白和 Ras 不稳定。 它在 HEK293 报告细胞中的 IC50 为 2.1 μM。

Semaglutide 是人胰高血糖素样肽-1受体激动剂，是一种人胰高血糖素样肽-1 的长效类似物。它有用于 2 型糖尿病研究的潜力。

Adavivint (SM04690) 是选择性的典型的Wnt 信号通路抑制剂，在 SW480 细胞中，用高通量 TCF/LEF 报告基因实验，测得EC50=19.5 nM。

YAP-TEAD-IN-3 是 YAP/TAZ-TEAD 相互作用的抑制剂，对于 Avi-人 TEAD4217-434 的 IC50 为 9 nM。 YAP-TEAD-IN-3 抑制 YAP 报告基因表达 (IC50 = 0.048 μM) 和 NCI-H2052 细胞增殖 (IC50 = 0.048 μM)。

LOM612是一种有效和特异性的FOXO重定位剂，在U2OS细胞中以剂量依赖的方式诱导FOXO3a报告蛋白以及内源性FOXO3a和FOXO1的核易位，下调c-Myc和cyclin D1的表达，在人类癌细胞系中具有抗增殖作用。

IL-4-inhibitor-1 是 IL-4 的抑制剂 (EC50 = 1.81 µM)。

ML-209 是一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂 (IC50= 1.1 μM)。ML-209 抑制 HEK293t 细胞中 RORγt 转录活性(IC50= 300 nM)。ML-209 不抑制细胞中 RORα。ML-209 对鼠 Th17 细胞分化具有选择性抑制，而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。

ML241 hydrochloride 是一种有效且选择性的 p97 ATPase 抑制剂，IC50值为 100 nM。

ARS-1323-alkyne 是switch-II pocket (S-IIP)抑制剂，能够特异性报告活体细胞中 KRASG12C 核苷酸的状态。

Atorvastatin ethyl ester, a derivative of Atorvastatin, exhibits potent inhibition of 9-cis-RA-induced Gal4 reporter activity.

Silvestrol aglycone is an analogue of Silvestrol, inhibits protein translation initiation in cancer cells(EC50s of 10 and 200 nM for myc-LUC and tub-LUC luciferase reporter protein translation, respectively), with nti-cancer activity.

Atorvastatin methyl ester is a derivative of Atorvastatin. It inhibits the 9-cis-RA-induced Gal4 reporter activity more strongly than Atorvastatin.

4-Azido-L-phenylalanine hydrochloride (p-Azido-L-phenylalanine hydrochloride) 是非天然氨基酸，可有效振动报道蛋白质环境。

HPG1860, 作为法尼酮X受体(FXR)的激动剂，在使用表达人类FXR的HEK293T细胞的报告基因检测中能引发发光（EC50 = 18 nM）。动物体内实验显示，HPG1860（每天1、3、或10 mg/kg）可以减少非酒精性脂肪性肝炎（NASH）小鼠模型的血清谷丙转氨酶（ALT）和总胆固醇水平，该小鼠模型是通过高脂饮食和四氯化碳（CCl4）诱导的。此化合物还能降低肝部的炎症、脂肪积累及纤维化。

Lipid N2-3L为一可电离阳离子脂质（pKa = 8.99），常见于超分子脂质纳米粒子（SMLNPs）中，适用于封装mRNA。该类SMLNPs含Lipid N2-3L，可在鼠体注射部位及引流淋巴结积累，此类SMLNPs内包含有萤光素酶报告基因。此外，Lipid N2-3L SMLNPs也封装了卵清蛋白mRNA和Toll样受体7/8（TLR7/8）激动剂R-848，作为佐剂使用，可促进树突状细胞成熟与抗原呈递，有效减小MC-38-OVA结肠癌小鼠模型的肿瘤体积并提升存活率。

Lipid 29, 作为一种不饱和可电离的阳离子脂质，主要用于形成用于体内 mRNA 传递的脂质纳米颗粒 (LNP)。将其集成于封装荧光素酶报告基因 mRNA 的 LNP 中，静脉注射后可在小鼠的肺和脾中触发生物发光现象。

119-23是一种电离性阳离子脂质，主要用于制备体内mRNA传递的脂质纳米粒子(LNPs)。与SM-102或DLin-MC3-DMA的LNPs相比，119-23的LNPs在包裹mRNA报告分子后，显示出在小鼠肌肉中的转染效率更高。此类LNPs在肝脏和脾脏免疫细胞的积累也明显高于含SM-102的LNPs。此外，这种LNPs还能够有效包裹编码人类红细胞生成素(hEPO) mRNA，从而显著提高小鼠血清中hEPO的水平。

PF-03654764对人类H3受体具有高亲和力，并对大鼠H3受体具有较低亲和力，同时对其他人类组胺受体亚型（H1，H2和H4）具有超过1000倍的选择性。在使用报告基因测定法（β-内酰胺酶）并在稳定表达全长人类或大鼠H3受体的HEK293细胞中测量cAMP的功能性实验中，PF-03654764展示了强大的拮抗剂特性。

ZG-2033 (Compound 26) 是口服活性HIF-2α激动剂，在荧光素酶报告基因测定中具有纳摩尔活性 (EC50= 490 nM)。ZG-2033 能减轻贫血，并与 AKB-6548 在贫血治疗中表现出协同作用，可用于肾性贫血研究。

Lipid C2 是一种可电离阳离子脂质，广泛用于形成用于体内递送mRNA的脂质纳米颗粒 (LNP)。含有 Lipid C2 并封装mRNA报告基因的LNP在小鼠中选择性集聚于肝脏和脾脏，而不在心脏、肺或肾脏中积累。携带编码Epstein-Barr病毒 (EBV) 蛋白潜伏膜蛋白 2 (LMP-2) 的mRNA的LNP，与抗程序性细胞死亡蛋白 1 (PD-1) 抗体联用，可缩小肿瘤体积，逆转T细胞耗竭，提高CT26小鼠EBV感染结肠癌模型中脾脏中CD3+CD8+中心T细胞和CD3+CD8+效应记忆T细胞的比例，并降低表达Pd-1的CD3+T细胞的比例。

CDD-1431 是一种具有低纳摩尔选择性的 BMPR2 激酶抑制剂，其 Kiapp 为 20.6 nM。CDD-1431 抑制 BRE 报告基因的活性，IC50 为 4.87 μM。BMP 可以调节多种组织类型的细胞过程，如肾脏、骨骼肌、心脏和生殖器官，并能诱导异位骨形成。

MNN-02-155 是一种二价分子胶 (molecular glue)，能够同时结合p300/CBP和BCL6。MNN-02-155 还能诱导BCL6靶向报告基因的强效活化，并触发细胞死亡。该化合物适用于弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。