poly adp ribose polymerase

Olaparib (KU0059436) 是 PARP1 PARP2 的小分子抑制剂 (IC50=5 1 nM)，对 PARP tankyrase-1 的抑制活性较弱 (IC50=1.5 μM)，具有选择性和口服活性。Olaparib 具有自噬和线粒体自噬激活活性。

Niraparib (MK-4827) 是一种 PARP 抑制剂，可以抑制 PARP1 和 PARP2 (IC50=3.8 2.1 nM)，具有选择性。Niraparib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 DNA 损伤修复、诱导细胞凋亡。

Talazoparib (LT-673) 是一种 PARP 抑制剂，可以抑制 PARP 1和 PARP 2 (Ki=1.2 0.87 nM)，具有口服活性。Talazoparib 具有抗肿瘤活性，可以通过阻断 PARP 酶活性以及将 PARP 捕获在 DNA 损伤位点上来诱导肿瘤细胞死亡。

Niraparib tosylate monohyrate 也称为 MK-4827，是一种聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 MK4827 抑制 PARP 活性，增强 DNA 链断裂的积累，促进基因组不稳定性和细胞凋亡。 PARP 蛋白家族通过碱基切除修复 (BER) 途径检测和修复单链 DNA 断裂。

XAV-939 (NVP-XAV939) 是一种 Tankyrase (TNKS) 抑制剂，抑制 TNKS1 和 TNKS2 (IC50=11 4 nM)。XAV-939 可以选择性抑制 Wnt β-catenin 介导的转录。

PJ34 是一种PARP1 2的特异性有效抑制剂，IC50分别为 110 nM 和 86 nM。

MN-64 是一种有效的tankyrase 1抑制剂，对TNKS1、TNKS2、ARTD1 和 ARTD2 的IC50值分别为 6、72、19.1 和 39.4 μM。

ME0328 是一种有效的选择性 PARP 抑制剂，对 PARP3 的 IC50 为 0.89 μM。

AZ6102 是TNKS1和TNKS2双重抑制剂，IC50值分别为 3 和 1 nM，选择性是对 PARP 家族其他蛋白的 100 多倍，对 PARP1、PARP2 和 PARP6 的IC50值分别为 2.0、0.5 和大于 3 μM。

Niraparib tosylate (MK-4827(tosylate)) 是一种高效的，具有生物口服利用度的PARP1和PARP2抑制剂，IC50分别为 3.8 和 2.1 nM。它抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡并具有抗肿瘤活性。

Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种具有口服活性的PARP1和PARP2抑制剂，IC50值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。它抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡并具有抗肿瘤活性。

WIKI4 是tankyrase 有效抑制剂，其对TNKS2的IC50值为 26 nM。它有效抑制Wnt β-catenin 信号传导，其EC50值为 75 nM。它通过抑制TNKS2的酶活性来介导其对Wnt β-catenin 信号传导的影响。它对 SCLC 细胞具有细胞毒性，其IC50值为 0.02 μM。

G244-LM 是一种特异性有效的tankyrase 1 2抑制剂，可抑制Wnt 信号传导。

JW 55 (JW55) 是一种有效且选择性的 β-catenin 信号通路抑制剂，通过抑制 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (TNKS1 2) 的 PARP 结构域起作用。

NVP-TNKS656 (TNKS656) 是一种可口服的选择性TNKS2抑制剂，IC50值为 6 nM。

K-756 是一种直接的 tankyrase(TNKS) 选择性抑制剂，对 TNKS1和 TNKS2的 ADP-核糖基化活性有抑制作用，IC50分别为 31 和 36 nM。

AZ9482 是一种选择性 PARP1 2 6的三重抑制剂，IC50值分别为 1 、1 和640 nM。

G007-LK 是 TNKS1 和 TNKS2 的选择性抑制剂，IC50 分别为 46 nM 和 25 nM。

PJ34 hydrochloride (PJ34 HCl) 是一种 PARP1 2的特异性有效抑制剂，IC50值分别为 110 nM 和 86 nM。

UPF 1069 是一种特异性PARP 抑制剂，对 PARP-1 和 PARP-2 的IC50值分别为 8 和 0.3 μM。

AZD5305 是一种强效、选择性和口服活性 PARP 抑制剂，可用于肿瘤异体移植模型研究。

TIQ-A 是一种 PARP1 抑制剂，通过碱基切除修复途径参与 DNA 单链断裂修复。 PARP1 由 DNA 损伤触发，其过度激活已被认为是许多病理状况的致病因素，包括缺血和再灌注损伤、哮喘相关炎症和动脉粥样硬化形成。

BYK204165 (RT-017290) 是一种选择性PARP1抑制剂，对重组人 PARP1的pIC50值为 7.35，pKi 值为7.05。它对鼠 PARP-2的pIC50值为 5.38 ，其对 PARP1 的选择性比对 PARP2 高 100 倍。

Veliparib (ABT-888) 是一种可口服的 PARP 抑制剂，抑制PARP1和PARP2的Ki 分别为 5.2 和 2.9 nM。它增强细胞凋亡和自噬。