pdh

KPLH1130，一种选择性丙酮酸脱氢酶激酶(PDK)抑制剂，在高脂饮食(HFD)喂养的小鼠中提高了糖耐量。KPLH1130 抑制巨噬细胞极化并减轻了炎症反应。

VER-246608 是ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂，对PDK-1，PDK-3，PDK-2，和PDK-4的IC50分别为 35 nM，40 nM，84 nM 和 91 nM。

AZD7545 是竞争性和选择性的PDHK2抑制剂，能够抑制PDHK1和PDHK2的活性，其IC50值分别为 36.8 nM 和 6.4 nM。

Devimistat (6,8-Bis(benzylthio)octanoic acid) 是一种线粒体代谢抑制剂，还是一种lipoic acid 拮抗剂，能阻断线粒体能量代谢，诱导多种癌细胞凋亡。

PDH E1-IN-1 是一种选择性 TPP 竞争性 PDH E1 抑制剂，其 IC50 值为 0.99 μM。

Sodium dichloroacetate (DCA) 是一种肿瘤细胞线粒体中的代谢调节剂，一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。Sodium dichloroacetate 具有抗肿瘤活性，可以降低肿瘤微环境中的乳酸，增加活性氧的产生并促进肿瘤细胞凋亡。

Dicoumarol (Dicumarol) 是一种 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 和PDK1的抑制剂，它们的IC50值分别为 0.37 和 19.42 μM。

JX06 是一种选择性共价PDK 抑制剂，抑制PDK1,PDK2和PDK3，IC50值分别为 49 nM，101 nM 和 313 nM。它以不可逆的方式与半胱氨酸残基共价结合来抑制PDK1活性，具有抗肿瘤活性。

Dehydroabiethylamine (NSC-2955) 是肝脏 CYP2B 活性的诱导剂。 Dehydroabiethylamine 抑制丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 和细胞内胆固醇转运，具有抗肿瘤活性。

PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物，对丙酮酸脱氢酶激酶 4有抑制作用，IC50为 84 nM，具有口服活性。它抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡。它具有抗过敏，抗糖尿病和抗癌作用。

IMPDH2-IN-2 是一种肌苷 5'-单磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制剂，具有抗菌活性和潜在的抗结核活性，可用于研究炎症和免疫功能异常。

PDHK-IN-7（compound 32）作为丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂，展示了17 nM的IC50值。此化合物可在大鼠肝脏中激活PDH，且对Zucker肥胖大鼠显现出降糖效果。

SPDH is a cleavable antibody-drug conjugate (ADC) linker utilized for the diagnosis and therapy of cancer as well as B cell proliferative diseases.

IMPDH2-IN-4 (compound 2d) 作为Mycophenolic acid 类似物，是一款针对IMPDH2的选择性抑制剂，其Ki值达1.8 μM。该化合物对于骨肉瘤癌细胞系展示了显著的细胞毒作用，并与VEGFR-2、CDK2 及 IMPDH 都有较高的亲和性。

IMPDH-IN-1 (compound 44) 作为一种细菌的肌苷 5'-单磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制剂，能特异性地与 IMPDH 的催化域结合。此化合物对铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌及大肠杆菌的 IMPDH 表现出高效的抑制作用。

GAPDH-IN-1 (Compound F8) 是一种GAPDH抑制剂，其对GAPDH酶活性的IC50值为39.31 μM。GAPDH-IN-1 能与活性位点的天冬氨酸形成共价加合物，取代酶的辅因子NAD+，同时增强半胱氨酸反应性探针与催化半胱氨酸的反应。

PDHK1-IN-1 (compound 17) 是 PDHK1 的选择性抑制剂 (IC50=1.5 μM)，展现出抗癌特性。PDHK1 调节丙酮酸脱氢酶复合物 (PDC) 活性，从而影响三羧酸 (TCA) 循环和氧化磷酸化的进行。PDHK1 的过度表达会导致代谢依赖于糖酵解的增加，这被称为 Warburg 效应。PDHK1-IN-1 能够抑制 PDHK1 识别位点 PDC E1α Ser232 的磷酸化，并阻止 Ser293 的磷酸化。

PDHK1-IN-3 (Compound 29) 是一种选择性PDHK1抑制剂，IC50为0.028 μM，对PDHK2的IC50为0.120 μM。它通过与PDHK1中的Lys299形成共价键来抑制PDHK1的活性。可应用于自身免疫性疾病、炎症性疾病和癌症的研究。

PDHK1-IN-2 (Compound 24) 是一种具有竞争性的 ATP 抑制作用的丙酮酸脱氢酶激酶 1/2 (PDHK1/2) 双重抑制剂，对PDHK1的IC50为 0.007 μM，对PDHK2的IC50则为 0.015 μM。PDHK1-IN-2 能调节免疫细胞的代谢并纠正线粒体功能障碍，具有用于研究自身免疫性疾病、炎症性疾病及癌症的潜力。

IMPDHII/HDAC1-IN-1（Compound C12）是一种能够口服的双靶点抑制剂，针对IMPDHII和HDAC1的IC50值分别为84.69 nM和81.75 nM。它在K-562细胞中表现出抗增殖活性，IC50为305.31 nM。通过同时靶向IMPDHII和HDAC1，IMPDHII/HDAC1-IN-1展现了协同抗肿瘤作用，包括抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡(apoptosis)。此外，IMPDHII/HDAC1-IN-1可用于研究慢性髓性白血病(CML)等癌症。

PDHK-IN-3 (compound 7) 是有效的丙酮酸脱氢酶激酶(PDHK)抑制剂，对PDHK2的IC50值为0.21μM，对PDHK4的IC50值为1.54 μM。

PDHK-IN-4 (Compound 30) 是一种 PDHK 的有效抑制剂，能够作用于 PDHK2 (IC50: 0.0051 μM) 和 PDHK4 (IC50: 0.0122 μM)。其中丙酮酸脱氢酶激酶 (PDHK) 是许多疾病（包括糖尿病和癌症）的有效药物靶点。PDHK-IN-4 具有潜力进行癌症疾病的研究。

PDHK-IN-5 是 PDHK 的有效抑制剂，能够作用于 PDHK2 (IC50: 0.006μM) 和 PDHK4 (IC50: 0.0329μM)。其中丙酮酸脱氢酶激酶 (PDHK) 是许多疾病（包括糖尿病和癌症）的药物靶点。PDHK-IN-5 对癌症疾病具有研究潜力。

TAT-PDHPS1是一种针对Yes-associated protein (YAP) 信号的肽抑制剂。它由内源性肽PDHPS1和能穿透细胞的肽序列TAT组成。PDHPS1与蛋白磷酸酶2磷酸酶激活因子(PTPA)结合, 激活蛋白磷酸酶2A (PP2A)。该激活促进YAP的磷酸化和抑制YAP靶向基因的表达。TAT-PDHPS1能够抑制体外卵巢癌细胞的增殖和小鼠皮下异种移植肿瘤模型中的卵巢肿瘤生长。