nk3

Pavinetant (MLE-4901) 是一种可口服的神经激肽-3 受体 (NK3R) 拮抗剂，可用于改善更年期症状。

Talnetant (SB 223412) 是一种选择性、竞争性、脑渗透性 NK3 受体拮抗剂，Ki 为1.4 nM。它比对hNK-2受体的抑制性高100倍，具有调节中脑边缘和中脑皮质多巴胺能神经传递的能力。

Fezolinetant (ESN-364) 是一种神经激肽-3 受体拮抗剂，可用于更年期潮热的研究。

Scyliorhinin II acetate 是大鼠大脑皮层神经激肽 3 (NK3) 受体 (Ki = 2.5 nM) 的选择性激动剂。

Osanetant produces anxiolytic- and antidepressant-like effects. Osanetant is a selective NK3 receptor antagonist. It is researched for schizophrenia.

SB-222200 是一种选择性口服活性的，具有血脑屏障渗透性的 NK-3 受体拮抗剂，用于中枢神经系统疾病的研究。

GR 94800 acetate 是一种有效的选择性神经激肽 2(NK-2) 拮抗剂。

SB 218795 是一种有效的特异性 NK3 拮抗剂，对 hNK3 的 Ki 为 13 nM，比 hNK2 和 hNK1 的特异性高约 90 倍和 7000 倍。

Senktide 是速激肽NK3受体激动剂。

Senktide acetate 是一种选择性速激肽 NK3 受体激动剂，促进 ELM 的巩固或表达，可用于研究阿尔茨海默症。

Eledoisin (Eledone peptide) 是一种特异性的NK2和NK3受体的激动剂。

Neurokinin B acetate(86933-75-7 free base) 是属于速激肽家族的神经激肽 B 的醋酸盐形式。神经激肽与神经激肽受体 1 (NK1R)、nk2r 和 NK3R 结合，并介导其生物学效应。

Hemokinin 1 (human) acetate(491851-53-7 free base) 是一种内源性 P 物质同系物，是速激肽 NK1 受体的选择性激动剂（NK1、NK3 和 NK2 受体的 IC50 值分别为 1.8、370 和 480 nM）。在体外对 B 细胞具有增殖和抗凋亡作用，在体内具有抗高血压作用。

CS-003 free base (CS-003) is a triple tachykinin receptor antagonist with high affinity for human (neurokinin) NK1, NK2 and NK3 receptors, with Ki values of 2.3 nM and 0.54 nM, respectively And 0.74 nM. CS-003 free base (CS-003) has therapeutic effects on

Elizanetant 是有效的神经激肽受体拮抗剂，在精神分裂症研究中有价值。

JNK3inhibitor-4 是一种强效的JNK3抑制剂（IC50=1.0 nM），属于2-芳基-1-嘧啶基-1H-咪唑-5-基乙腈衍生物。该化合物对JNK3表现出高度专一性，对比JNK1（IC50=143.9 nM）和JNK2（IC50=298.2 nM）的选择性显著。此外，JNK3inhibitor-4还具备神经保护特性及良好的血脑屏障透过性预期。

JNK3inhibitor-9 (Compound 24a) 是一种高效选择性及可透过血脑屏障的JNK3抑制剂，IC50值为12 nM。此化合物也对参与Tau磷酸化的GSK3α β有显著抑制作用，IC50分别为14和35 nM。JNK3inhibitor-9 能降低c-Jun和APP的磷酸化，并保护神经元免受Aβ1-42毒害。

NK3201, a specific chymase inhibitor, suppresses bleomycin-induced pulmonary fibrosis in hamsters.

JNK3 inhibitor-1 is a highly potent and selective compound that specifically inhibits JNK3 with an impressive IC50 value of 0.005 μM. In addition to its remarkable inhibitory effects, JNK3 inhibitor-1 possesses excellent oral bioavailability and the ability to efficiently penetrate the brain.

JNK3 inhibitor-2 是一种有效的选择性JNK3抑制剂。JNK3 inhibitor-2 对 JNK1、JNK2、 JNK3的IC50值分别为 >100, >100, 0.25 μM。JNK3 inhibitor-2也抑制 DDR1 和 EGFR (T790M, L858R)。

NK314 is a novel synthetic benzo[c]phenanthridine alkaloid that shows strong antitumor activity. It inhibited topoisomerase II activity and stabilized topoisomerase II-DNA cleavable complexes. The DNA breaks occurred within 1h after treatment with NK314 even without digestion of topoisomerase II by proteinase K, whereas etoposide required digestion of the enzyme protein in cleavable complex to detect DNA breaks. Pretreatment with topoisomerase II catalytic inhibitors, ICRF-193 and suramin, reduced both cleavable complex-mediated DNA breaks and proteinase K-independent DNA breaks, but protease inhibitors and nuclease inhibitors only decreased the latter.

JNK3inhibitor-3（compound 15g）是一种选择性的c-Jun N-terminal kinase3（JNK3）抑制剂，具有良好的血脑屏障穿透性和口服生物利用度。其对JNK1、JNK2和JNK3的IC50分别为147.8 nM、44.0 nM和4.1 nM。在小鼠痴呆模型中，JNK3inhibitor-3能显著改善记忆功能，因此有望作为阿尔茨海默病研究的工具化合物。

JNK3inhibitor-7 是一种有效的口服活性JNK3抑制剂，能穿过血脑屏障，其对JNK3、JNK2、JNK1的IC50值分别为53、973、1039 nM。该化合物表现出显著的神经保护作用，并具备研究阿尔茨海默病(AD)潜力。

JNK3inhibitor-8是一种高效、选择性且具口服活性的JNK3抑制剂，能穿透血脑屏障。其对JNK3、JNK2、JNK1的IC50值依次为21, 2203, >10000 nM。JNK3inhibitor-8展现出显著的神经保护性能，并具备研究阿尔茨海默病（AD）的可能性。