multi-target

Multi-target kinase inhibitor 3 (compound 6i) 是一种高效的多靶点抗癌化合物。

Multi-target kinase inhibitor 4 (Compound 2) 是PI3K/DNA-PK抑制剂与强效化学增敏剂，能够增加Doxorubicin引起的DNA双链断裂数量。它是有效的多药耐药性(MDR)抑制剂，对P-糖蛋白(P-gp)介导的药物外排具有活性抑制作用。同时，该化合物可负载于PEG包覆的脂质纳米粒中。

Multi-target kinase inhibitor 2 (compound 5K) 作为一种multi-targeted kinase抑制剂，对EGFR、Her2、VEGFR2和CDK2酶表现出强效活性，IC50值在40至204 nM之间。此化合物对包括HepG2、HeLa、MDA-MB-231 和 MCF-7在内的多种细胞系均显示出显著的细胞毒性，其IC50值分别为41、57、51 和 59 μM。此外，Multi-target kinase inhibitor 2 还能诱导HepG2细胞发生周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。

Multitarget AD inhibitor-1 is a reversible and selective inhibitor of butyrylcholinesterase (BuChE) with IC50 values of 7.22 μM and 1.55 μM for human BuChE (hBuChE) and equine serum BuChE (eqBuChE), respectively. Additionally, it exhibits inhibitory activity towards β-secretase (IC50 value of 41.60 μM), amyloid β aggregation (IC50 value of 3.09 μM), and tau aggregation. As a diphenylpropylamine derivative, Multitarget AD inhibitor-1 holds promise for research pertaining to the multifunctional, disease-modifying treatment of Alzheimer's disease.

Ponatinib (AP24534) 是一种有多靶点激酶抑制剂，具有口服活性，可以抑制 Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1 和 Src (IC50=0.37/1.1/1.5/2.2/5.4 nM)。Ponatinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗成人慢性粒细胞白血病。

Dovitinib lactate hydrate (TKI258) 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3和 PDGFRα/β的 IC50值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。

Lenvatinib (E7080) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、KIT、PDGFR 和 RET 等，具有口服活性。Lenvatinib 对 VEGFR2 和 VEGFR3 的抑制活性最强 (IC50=4/5.2 nM)。Lenvatinib 具有强效抗肿瘤活性。

c-Myc inhibitor 7是c-Myc 抑制剂和多靶点蛋白降解剂，可有效降解多种肿瘤细胞中的c-Myc、CK1α、GSPT1和IKZF1 2 3蛋白，可用于c-Myc 高表达相关疾病的研究,如癌症、心脑血管疾病和病毒感染。

PARP1 2 TNKS1 2-IN-1 是一种多靶点抑制剂，抑制 PARP-1、PARP-2、TNKS1 和 TNKS2 。PARP1 2 TNKS1 2-IN-1 具有潜在的抗肿瘤活性，可诱导细胞凋亡。

Antimicrobial agent-22 (THI 6c) 是一种抗菌剂，具有低细胞毒性、抗生物膜活性和快速杀菌的作用。

Pazopanib Hydrochloride (Votrient HCl) 是一种多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms 的IC50分别为10、30、47、84、74、140和146 nM。

Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是多靶点抑制剂，包括VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 ， IC50分别是 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。

Imatinib-d8 (STI571 D8) 是 2H 标记的 Imatinib。Imatinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性，可选择性抑制 BCR ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性，可用于治疗慢性粒细胞白血病。

N-Desmethyl imatinib (Imatinib metabolite N-Desmethyl imatinib) 是 Imatinib 的代谢物。Imatinib 是一个靶向 c-Kit、v-Abl 和 PDGFR 的多靶点抑制剂。

iNOS TopoI-IN-1（compound AuL9）是一种具备多重靶点的杂交分子，表现出抗肿瘤、抗炎及抗氧化的特性。此化合物能有效抑制乳腺癌细胞株MCF-7和MDA MB-231的增长，IC50分别为3.5 μM及6.3 μM，其机制主要是通过抑制人类拓扑异构酶I（TopoI）（Ki=2.72 μM）的活动，导致DNA损伤并诱发细胞凋亡（apoptosis）。同时，iNOS TopoI-IN-1通过降低NF-kB的激活，抑制iNOS表达（Ki=1.49 μM），进一步增强其抗炎作用。

TG-100435是一种新型的多靶点口服蛋白酪氨酸激酶抑制剂。TG100435的代谢通量会被甲巯咪唑和酮康唑完全抑制。在人类肝微粒体或重组P450中，TG100435的形成随细胞色素P450还原酶活性的增加而增加，暗示着细胞色素P450还原酶可能参与其中。

hAChE hBuChE GSK-3β-IN-1 (Compound 6c) 是一种可以穿越血脑屏障的多靶点抗阿尔茨海默症化合物，它能够抑制hAChE (IC50: 28.88 nM)、hBuChE (IC50: 131.90 nM) 和GSK-3β (IC50: 51.42 nM)。此外，该化合物还能够抑制tau蛋白和Aβ蛋白的聚集。

Apoptosisinducer 35 (Compound 6) 为多靶点抑制剂，可抑制EGFR、AKT、ERK和P38-MAPKα的表达。Apoptosisinducer 35 抑制癌细胞A549和Jurkat的增殖，导致细胞周期在S期受阻，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

RA-PR058 是一种 Ramalin 衍生物，具备口服活性及血脑屏障穿透性，具有多靶点调控能力。凭借其优越的药代动力学特性，RA-PR058 通过减少BACE1表达、tau蛋白过度磷酸化和类焦虑行为，展现出作为阿尔茨海默病多靶点调节剂的潜在应用价值。

AChE/BChE/MAO-B-IN-5 是一种多靶点抑制剂，能够穿透血脑屏障，有效抑制胆碱酯酶 (AChE 和 BChE) 及单胺氧化酶 MAO-B，其对 AChE、BChE 和 MAO-B 的 IC50 分别为 0.24 µM、6.29 µM 和 0.11 µM。AChE/BChE/MAO-B-IN-5 可能在阿尔茨海默病等神经退行性疾病研究中具有应用潜力。

GSK3-IN-10 (Compound 4) 为一种多靶点抑制剂，主要靶向GSK3α和GSK3β，其IC50值分别为1.0 nM和2.0 nM。该化合物能够抑制β-catenin活化，促进神经元生存，并对内质网应激起到保护作用。

Insecticidal agent 21 (Compound 6) 是一种有效针对Culex pipiens幼虫的杀虫剂 (LC50: 0.4 μg/mL)。其通过抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 并同时作用于其他神经受体，包括烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR)、电压门控钠通道 (VGSC) 和 γ-氨基丁酸受体 (GABAAR)，从而实现多靶点神经毒性。Insecticidal agent 21显示出卓越的杀虫性能，可用于开发新型杀虫剂，以应对蚊虫对传统药剂的抗药性。

NMDAR antagonist 5 (Compound A17) 是一种多靶点拮抗剂，作用于NMDAR和单胺转运体 (SERT、DAT和NET)。该化合物对NMDAR具有显著的拮抗效力 (IC50= 0.3 μM)，并对单胺转运蛋白显示出有效活性 (SERTIC50= 1.1 μM, DATIC50= 0.7 μM, NETIC50= 2.7 μM)。NMDAR antagonist 5 安全性较高，毒性低，其肝毒性和肾毒性 (IC50> 100 μM) 和心脏毒性 (IC50= 24.5 μM) 均较小。它还具有抗抑郁作用，可用于抑郁症的研究。

Imatinib is a multi-target inhibitor of v-Abl, c-Kit, and PDGFR (IC50: 0.6 μM, 0.1 μM, and 0.1 μM, respectively). Imatinib is used to treat chronic myelogenous leukemia (CML), gastrointestinal stromal tumors (GISTs), and a number of other malignancies.