mtor kinase

Samotolisib (LY3023414) 在低纳摩尔浓度下，有效抑制mTORC1/2。它选择性地有效抑制PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ、DNA-PK 和mTOR，IC50分别为 6.07 nM、77.6 nM、38 nM、23.8 nM、4.24 nM 和 165 nM。它可用于多种肿瘤和癌症的试验。

4-[(E)-{[4,6-Di(4-morpholinyl)-1,3,5-triazin-2-yl]hydrazono}methy l]-2,6-dimethoxyphenol 可用于化学和生命科学领域的研究。

2H-Imidazo[4,5-b]pyrazin-2-one, 1,3-dihydro-6-[6-(1-hydroxy-1-​methylethyl)-3-pyridinyl]-1-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl]- 是有效的mTOR 抑制剂，对于mTOR 和PI3Kα的IC50分别为0.176 μM 和 >30 μM。

MTI-31 (LXI-15029) 是口服有效的，高度选择性的mTORC1和mTORC2抑制剂，对 mTOR 的Kd 为 0.20 nM，IC50为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。

Capivasertib (AZD5363) 是一种广谱的 AKT 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 均有抑制活性 (IC50=3/7/7 nM)，具有口服活性。Capivasertib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗乳腺癌。

Polyphyllin I 是从七叶一枝花中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。它是 JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。它诱导自噬，G2/M 期阻滞和细胞凋亡。

3CAI 是特异性的AKT1和AKT2抑制剂。

mTOR inhibitor 9d 是一种蛋白激酶 mTOR 和PI3K 双重抑制剂，对mTOR 的IC50值为0.31nm，可用于治疗白血病、皮肤癌、乳腺癌、肺癌和结肠癌。

mTOR inhibitor 9b 是一种酶抑制剂，对蛋白激酶mTOR 和磷脂酰肌醇 3-激酶 PIK3CA 具有抑制作用，IC50分别为 0.76nm 和1.262 µM。mTOR inhibitor 9b 具有抗癌活性，可用来研究白血病、皮肤癌、乳腺癌、肺癌和结肠癌。

PF-04979064 是一种选择性 PI3K/mTOR 双重激酶抑制剂，能够抑制 PI3Kα (Ki=0.13 nM) 和 mTOR (Ki=1.42 nM)。

MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服生物可利用的小分子双吲哚基马来酰亚胺细胞周期抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

Daphnetin (7,8-Dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的香豆素衍生物，有抗氧化、抗炎、抗疟疾和解热作用，可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究。

PI-3065 是一种有效的PI3K p110δ抑制剂(IC50=5 nM;Ki=1.5 nM)。它对 p110α，p110β，p110γ 的作用较弱，IC50分别为 910，600，>10000 nM。

Lenaldekar (LDK) 抑制 T 细胞扩增和自身免疫性脑脊髓炎。 Lenaldekar 导致 PI3 激酶/AKT/mTOR 通路成员的去磷酸化并延迟有丝分裂晚期的敏感细胞。

GSK-25 是一种选择性的，具有口服活性的 ROCK1抑制剂。它对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性，RSK1的 IC50 为 398 nM，p70S6K 的 IC50 为 1000nM。它可抑制 P450，对 CYP2C9、CYP2D6和 CYP3A4的 IC50分别为2.5、5.2和2.5 μM。

Insecticidal agent 364是一种雷帕霉素激酶靶蛋白的选择性小分子抑制剂。Insecticidal agent 364具有抗肿瘤活性，通过抑制mTOR, Insecticidal agent 364旨在破坏参与癌细胞生长和存活的信号通路，从而潜在地抑制肿瘤生长。

Pictilisib dimethanesulfonate (GDC-0941 2 MeSO3H salt) 是一种 PI3Kα/δ抑制剂，IC50值为 3 nM。对 p110β 和 p110γ的选择性分别为11倍和25倍。

PI3K/mTOR Inhibitor-2 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 泛抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ 和 mTOR 的 IC50 分别为 3.4、34、16,1 和 4.7 nM。 PI3K/mTOR Inhibitor-2 具有抗肿瘤活性。

Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是一种双重激酶抑制剂，针对 PI3K 和mTOR。Dactolisib Tosylate 表现出对于PI3Kα, β, γ, δ的IC50值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种选择性和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂。它具有优越的抗肿瘤活性，对除 mTOR 以外的其他脂质和蛋白激酶的选择性也超过 2,000 倍。

MT 63-78 是一种有效的直接AMPK 激活剂，EC50为 25 μM。它诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡，通过抑制脂肪生成和mTORC1途径来阻止前列腺癌的生长，具有抗肿瘤作用。

NSC781406是一种高效PI3K 和mTOR 抑制剂，其PI3Kα的IC50值为2 nM。

PQR530 是一具有口服活性，种 ATP 竞争性的，可透过血脑屏障的 PI3K/mTORC1/2双重抑制剂，对于 PI3Kα 和 mTOR (分别为 0.84 和 0.33 nM) 的Kd 为亚摩尔。它具有抗肿瘤作用。

Omipalisib (GSK2126458) 是一种磷脂酰肌醇 3-激酶(PI3K) 的小分子吡啶磺酰胺抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 p110α/β/δ/γ，mTORC1/2 的活性，Ki 值分别为 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。