mglur5

BMT-145027 是一种 mGluR5 的正变构调节剂，没有内在的激动剂活性 (EC50 = 47 nM)。

CPPHA 是一种谷氨酸受体 mGluR5 和 mGluR1的 正向变构调制剂，常用于开发用于中枢神经系统疾病。

AZD 9272 是一种脑渗透性的mGluR5 拮抗剂，可用于研究胃食管反流。

Dipraglurant (ADX48621) 是一种可透过血脑屏障且具有口服活性、选择性和高效性的 mGluR5 的负变构调节剂 (NAM)，抑制 LID 猕猴模型中的运动障碍，可用于研究帕金森。

LY339434 HCl是一种亲和力很低的GluR5红氨酸受体激动剂。LY339434 HCl 主要通过影响 N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体来快速的神经元死亡。

Topiramate (RWJ 17021) 是一种GluR5受体拮抗剂，可通过增强GABAergic 活性，抑制kainate/AMPA 受体，抑制钠和钙通道的电压敏感，增加钾电导并抑制碳酸酐酶来产生抗癫痫作用，用于治疗部分性和全身性癫痫发作。

S-Sulfo-L-cysteine sodium salt 在高浓度下对 mGluR1α 和 mGluR5a 显示出较弱的亲和力且具有潜在的抗氧化活性。

DMeOB (3,3'-Dimethoxybenzaldazine) 是具有mGluR5 激动剂活性的负调节剂，可用于研究神经系统疾病。

ABP688 是一种非竞争性和选择性的 mGluR5 拮抗剂 (Ki = 1.7 nM)。 ABP688 可用作临床成像的 PET 示踪剂。

GET73 (Gamma hydroxybutyric acid analogue) 是天然神经递质 γ-羟基丁酸的类似物。它对谷氨酸在海马的传递有显著的影响。它具有抗酒精和抗焦虑的作用。

Basimglurant (CTEP Derivative) 是一种高效，选择性，可口服的 mGlu5负变构调节剂，Kd 值为1.1 nM。

(R)-ADX-47273 是 mGluR5的一种正性变构调节剂，增强作用的 EC50值为 168 nM。

ADX-47273 (BA 94673139) 是一种选择性和可透过血脑屏障的mGluR5阳性变构调节剂 ，具有抗精神病和增强认知的活性，增强谷氨酸 (50 nM) 反应的EC50值为 0.17 μM。

AZD6538 是一种 mGluR5 负异位调节剂，可用于研究阿尔茨海默症等中枢神经系统相关疾病。

(RS)-MCPG ((±)-MCPG) 是一种竞争性和选择性 I/II 组代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂，可阻断 TBS 诱导的幼年和新生大鼠海马神经元的转变。

trans-ACPD ((±)-trans-ACPD) 是代谢型受体激动剂，可促进钙离子活动及产生内向电流。

BMS-984923 是可口服且具有血脑屏障透过性的 mGluR5 沉默异构调节剂，抑制β-淀粉样蛋白寡聚体诱导的异常突触信号传导，可用于研究阿尔茨海默症。

CTEP (RO 4956371) 是一种新型、长效、可口服的 mGlu5 受体变构拮抗剂，IC50 为 2.2 nM，比其他 mGlu 受体选择性高 1000 倍以上。

MPEP 是一种选择性 mGlu5 受体拮抗剂，IC50 为 36 nM，有抗焦虑和抗抑郁活性。

VU 0357121 是一种高选择性的mGlu5R 正变构调节剂 ，EC50为 33 nM。

SIB-1757 (6-methyl-2-[(E)-phenyldiazenyl]pyridin-3) 是高选择性非竞争性 mGlu5 受体拮抗剂 (IC50:0.4 μM) 。

mGluR5 modulator 1 is a compound that acts as a positive allosteric modulator of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5). Its primary application lies in the field of schizophrenia and cognitive impairment research.

mGluR5 antagonist-1，一种高亲和力的mGluR5拮抗剂，其IC50为11.5 nM，表现出抗抑郁活性。

DCB (3,3'-dichlorobenzaldazine) 是 mGluR5 的变构配体，显示出 3,3'-二甲氧基苯扎嗪 (DMeOB) 的负调节作用。 DCB 在 3,3'-二氟苯扎嗪 (DFB) 的帮助下阻断 mGluR 的正变构调节。