mglur5

ABP688 是一种非竞争性和选择性的 mGluR5 拮抗剂 (Ki = 1.7 nM)。 ABP688 可用作临床成像的 PET 示踪剂。

AZD6538 是一种 mGluR5 负异位调节剂，可用于研究阿尔茨海默症等中枢神经系统相关疾病。

MFZ 10-7 是 mGluR5 的负变构调节剂。

(RS)-MCPG ((±)-MCPG) 是一种竞争性和选择性 I II 组代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂，可阻断 TBS 诱导的幼年和新生大鼠海马神经元的转变。

AZD 9272 是一种脑渗透性的mGluR5 拮抗剂，可用于研究胃食管反流。

CPPHA 是一种谷氨酸受体 mGluR5 和 mGluR1的 正向变构调制剂，常用于开发用于中枢神经系统疾病。

LY339434 HCl是一种亲和力很低的GluR5红氨酸受体激动剂。LY339434 HCl 主要通过影响 N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体来快速的神经元死亡。

Dipraglurant (ADX48621) 是一种可透过血脑屏障且具有口服活性、选择性和高效性的 mGluR5 的负变构调节剂 (NAM)，抑制 LID 猕猴模型中的运动障碍，可用于研究帕金森。

BMT-145027 是一种 mGluR5 的正变构调节剂，没有内在的激动剂活性 (EC50 = 47 nM)。

DCB (3,3'-dichlorobenzaldazine) 是 mGluR5 的变构配体，显示出 3,3'-二甲氧基苯扎嗪 (DMeOB) 的负调节作用。 DCB 在 3,3'-二氟苯扎嗪 (DFB) 的帮助下阻断 mGluR 的正变构调节。

Topiramate (RWJ 17021) 是一种GluR5受体拮抗剂，可通过增强GABAergic 活性，抑制kainate AMPA 受体，抑制钠和钙通道的电压敏感，增加钾电导并抑制碳酸酐酶来产生抗癫痫作用，用于治疗部分性和全身性癫痫发作。

S-Sulfo-L-cysteine sodium salt 在高浓度下对 mGluR1α 和 mGluR5a 显示出较弱的亲和力且具有潜在的抗氧化活性。

VU 0285683 是 mGluR5 的特异性负变构调节剂，对 MPEP 结合位点具有高亲和力。 VU 0285683 表现出抗焦虑样活性。

SIB-1757 (6-methyl-2-[(E)-phenyldiazenyl]pyridin-3) 是高选择性非竞争性 mGlu5 受体拮抗剂 (IC50:0.4 μM) 。

是一种化学合成中的砌块

GET73 (Gamma hydroxybutyric acid analogue) 是天然神经递质 γ-羟基丁酸的类似物。它对谷氨酸在海马的传递有显著的影响。它具有抗酒精和抗焦虑的作用。

VU 0357121 是一种高选择性的mGlu5R 正变构调节剂 ，EC50为 33 nM。

VU-1545 是一种代谢型谷氨酸受体 5 正变构调节剂，Ki 为 156 nM，EC50为 9.6 nM。

MPEP 是一种选择性 mGlu5 受体拮抗剂，IC50 为 36 nM，有抗焦虑和抗抑郁活性。

trans-ACPD ((±)-trans-ACPD) 是代谢型受体激动剂，可促进钙离子活动及产生内向电流。

Basimglurant (CTEP Derivative) 是一种高效，选择性，可口服的 mGlu5负变构调节剂，Kd 值为1.1 nM。

ADX-47273 (BA 94673139) 是一种选择性和可透过血脑屏障的mGluR5阳性变构调节剂 ，具有抗精神病和增强认知的活性，增强谷氨酸 (50 nM) 反应的EC50值为 0.17 μM。

CTEP (RO 4956371) 是一种新型、长效、可口服的 mGlu5 受体变构拮抗剂，IC50 为 2.2 nM，比其他 mGlu 受体选择性高 1000 倍以上。

DMeOB (3,3'-Dimethoxybenzaldazine) 是具有mGluR5 激动剂活性的负调节剂，可用于研究神经系统疾病。