lineage

Y-27632 dihydrochloride (Y-27632 2HCl) 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 dihydrochloride 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。

GW806742X 是ATP 模拟物，是MLKL 抑制剂，可结合 MLKL 假激酶结构域，Kd 值为 9.3μM。它对VEGFR2的IC50为 2 nM，延缓 MLKL 膜移位并抑制坏死。

URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的，可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂，IC50为14 nM。

Necrosulfonamide ((E)-Necrosulfonamide) 是一种坏死性凋亡抑制剂，靶向 MLKL，具有选择性。Necrosulfonamide 阻止 MLKL-RIP1-RIP3 坏死小体复合体与其下游效应子相互作用。

Menin-MLL inhibitor 20 是一种不可逆的menin-MLL 相互作用抑制剂，具有抗肿瘤活性。

NUC-7738 是一种 3'-dA 的 5'-芳氧基磷酸酰胺酯前药，可降低 AML 细胞中 β-catenin 核的表达，调节 β-catenin 信号传导，可用于癌症研究。

L-Pyrrolysine 是一种存于古细菌谱系的特殊氨基酸，可响应少数古细菌和细菌中的琥珀色 （TAG） 密码子。

Cbl-b-IN-3是一种有效的casitas b 系淋巴瘤原癌基因-b (Cbl-b)抑制剂（ic50 < 1 nM）。

Eltrombopag Olamine (Eltrombopag diethanolamine salt) 是 Eltrombopag 的口服活性乙醇胺盐，是一种血小板生成素(TPO)受体激动剂，用于血小板减少的某些病症研究。

TC-5115 是一种高效、选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶MLL1(KMT2A)SET 结构域抑制剂，IC₅₀值为16 nM。TC-5115 对其他甲基转移酶如 SET7/9、DOT1L、EZH2 等具有微弱抑制活性(IC₅₀>1 μM)。TC-5115 会诱导白血病细胞分化与生长停滞，可用于白血病研究。

M-89 可抑制 Menin-MLL 蛋白之间的相互作用，有研究混合谱系白血病的潜力。它是一种强特异性 menin 抑制剂，结合到 menin 的Kd 值为 1.4 nM。

Menin-MLL inhibitor 4 has antitumor activity.Menin-MLL inhibitor 4 is an inhibitor of Menin- MLL (mixed-lineage leukemia protein) interaction .

MM-589 is a potent WD repeat domain 5 (WDR5) inhibitor and mixed lineage leukemia (MLL) protein-protein interaction.

MM-589 TFA is a potent WD repeat domain 5 (WDR5)inhibitor and mixed lineage leukemia (MLL) protein-protein interaction.

TC13172是一种靶向混合谱系激酶结构域样蛋白（MLKL）的强效共价抑制剂，在10 µM浓度下对MLKL表现出显著选择性，优于密切相关的受体相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶1（RIPK1）和RIPK3。TC13172能以2 nM的EC50有效抑制TSZ组合（TNF-α、Smac模拟物和Z-VAD-FMK）诱导的HT-29细胞坏死性凋亡，并在100 nM浓度下阻断TSZ诱导的MLKL寡聚化和质膜转位。

Enzomenib 是一种 menin 蛋白抑制剂，可破坏 menin 与混合谱系白血病融合蛋白之间的相互作用，从而调控由 MEN 基因失调驱动的转录程序，为研究 menin 依赖性致瘤信号相关的血液系统恶性肿瘤提供了靶向研究工具。

PROTAC MLKL Degrader-2 是针对MLKL（Mixed Lineage Kinase）的靶向PROTAC。该化合物由PROTAC MLKLDegrader-2靶蛋白配体、Thalidomide做为E3连接酶配体以及N-Methylpiperazine做为PROTAC Linker组合而成，其E3 泛素连接酶配体与Linker的偶联产物是Thalidomide-N-methylpiperazine。PROTAC MLKL Degrader-2 在人类细胞系中具有抗坏死性凋亡活性，且能有效地在小鼠HT-29异种移植模型中降解MLKL。

MLK3-IN-1 (Compound 37) 是一种专门针对混合谱系激酶 3 (MLK3) 的抑制剂，其 IC50 值小于 1 nM。该化合物对 FAK 的抑制作用的 IC50 为 15.5 μM。此外，MLK3-IN-1 在小鼠与人类的肝微粒体中显示出优良的代谢稳定性。

Cbl-b-IN-15 (compound 25) 是一种针对环指 E3 连接酶 Cbl 的抑制剂，其 IC50 为 15 nM。Cbl-b，是 Casitas B 系淋巴瘤原癌基因-b，具有抑制 T 细胞、自然杀伤 (NK) 细胞和 B 细胞活化的作用。Cbl-b-IN-15 可激活 T 细胞功能，其 EC50 为 0.41 μM。

Cbl-b-IN-20 (Example 50) 是一种抑制 casitas B 系淋巴瘤原癌基因-b (Cbl-b) 的化合物，其 IC50 值小于 100 nM。

Z116334910是一种竞争性的WDR5-MLL1相互作用破坏剂，WDR5（WD Repeat-containing protein 5）对MLL1（mixed lineage leukemia 1）复合体的的甲基转移酶活性至关重要，可用于研究癌症。

RIPK1-IN-34 是一种选择性且可穿透血脑屏障的RIPK1抑制剂（IC50 = 126.70 nM），对RIPK3几乎无抑制作用（IC50 ＞ 10,000 nM）。通过抑制坏死性凋亡（necroptosis）途径中的RIPK1、RIPK3和混合谱系激酶结构域样假激酶（MLKL）的磷酸化，RIPK1-IN-34 发挥显著的神经保护作用。该化合物在大鼠大脑中动脉闭塞（MCAO）模型中表现出神经保护效果，可用于急性缺血性卒中（AIS）的治疗研究。

Cbl-b-IN-30 是一种口服活性的 Casitas B 系淋巴瘤-b (CBLB) 抑制剂，能够特异性结合并抑制 CBLB 的 E3 泛素连接酶活性，IC50 为 9.1 nM。它可以促进 IL-2 的分泌 (EC50 为 187.5 nM)，增强 T 细胞的活化，并且具有抗肿瘤活性和诱导免疫记忆的功能。Cbl-b-IN-30 可用于结肠癌研究。

MIV-6 is an inhibitor of the menin-mixed lineage leukemia interaction.