idh1

IDH1 Inhibitor 2 (compound 13) is a potent IDH1 inhibitor via direct covalent modification of His315 (IC50: 110 nM).

GSK864是异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 突变体抑制剂，对IDH1突变体R132C，R132H和R132G 有抑制作用，可用于研究心血管疾病和肿瘤疾病。

Ivosidenib (AG-120) 是一种口服具有活力的异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme) 抑制剂，能够使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。它具有良好的的安全性和临床活性，具有研究 AML 的潜力。

BAY-1436032 是一种选择性泛突变异柠檬酸脱氢酶 1 新型口服抑制剂。

AGI-14100 是一种新型且可口服的 mIDH1 抑制剂。AGI-14100 用于治疗原发性人类髓性白血病。

D-α-Hydroxyglutaric acid disodium (Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物，可增加活性氧的产生。它是 α-酮戊二酸 (α-KG) 的弱竞争拮抗剂，可抑制多种α-KG 依赖性双加氧酶，Ki 为 10.87 mM。

Antiproliferative agent-13是一种具有抗增殖活性的化合物。

AG-120 (racemic) 是 AG-120 的外消旋混合物，是一种可口服的异柠檬酸脱氢酶 1 型 (IDH1) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

GSK321 是一种具有选择性和高效性的突变异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 抑制剂，抑制脂质合成并阻断 OPA1 缺陷 MEF 中的细胞增殖，可预防胞质谷氨酰胺还原羧化。GSK321 可用于研究白血病。

DS-1001b 是IDH-1(异柠檬酸脱氢酶-1) 突变体抑制剂。

IDH1 Inhibitor 3 is a mutant isocitric dehydrogenase 1 (IDH1) inhibitor (IC50: 45 nM for IDH1R132H).

IDH1 Inhibitor 1 is an orally bioavailable, brain-penetrant, and selective mutant IDH1 inhibitor (IC50s: 0.021 μM, 0.045 μM, and 2.52 μM for IDH1R132H, IDH1R132C, and IDH1WT).

Mutant IDH1 inhibitor 是一种突变型IDH1 R132H 的抑制剂，IC50<72 nM。

Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 (Compound 23h) 是一种针对突变的异柠檬酸脱氢酶1 (mutantIDH1) (IC50=14.93 nM) 和烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) (IC50=12.56 nM) 的双重抑制剂。它能够诱导细胞凋亡，并可以有效穿过血脑屏障。

IDH1 Inhibitor 5 (compound 2) 是一种 IDH1（异柠檬酸脱氢酶 1）的抑制剂。IDH1 Inhibitor 5 能够抑制 MOG 细胞 (IC50: 64.4 nM) 以及表达外源突变 IDH1 R132H 蛋白的野生型 IDH1 胶质瘤细胞 (IC50: 34.9 nM)。

(S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 是选择性的、有效的突变型 IDH1抑制剂，能够抑制 R132G (IC50: 2.9 nM)、R132C (IC50: 3.8 nM)、R132H (IC50: 4.6 nM) 和 WT IDH1 (IC50: 46 nM)，选择性比 IDH2 高出 100 倍。(S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 具有诱导细胞内 2-HG 减少，髓细胞分化阻滞失效的作用，并且在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化，可研究用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症。

WT IDH1 Inhibitor 2 是一种野生型异柠檬酸脱氢酶1 (WT IDH1) 抑制剂 (IC50: 120 nM)，是突变体R132H IDH1抑制剂，是 GSK321 的异构体，具有野生型交叉反应性。

IDH1 Inhibitor7 是一种 IDH1抑制剂，IC50小于100 nM。

IDH1 Inhibitor 9 (compound 11S) (2, 4, 8, 10 µM) 通过剂量依赖的方式引起细胞凋亡与 S 期的细胞周期停滞。

IDH1/2-IN-1 (Compound 6b) 作为一种针对IDH1(R132H)/IDH2(R140Q)的双重抑制剂,展现了显著的效果,其IC50值为0.22 μM和1.6 μM.该化合物可以抑制癌细胞的增殖,激活抗氧化酶,并增强机体防御能力,从而有效抑制肿瘤生长.此外,IDH1/2-IN-1 还可减轻炎症反应,促进细胞凋亡(apoptosis),显示出优异的抗癌活性.此化合物主要应用于白血病的研究领域.

Mutant IDH1-IN-2是突变型异柠檬酸脱氢酶蛋白抑制剂, 在荧光生物化学检测中IC50为16.6 nM，LS-MS 生物化学检测中IC50为＜22 nM,。

Mutant IDH1-IN-1 是 IDH1突变体的选择性抑制剂，能够作用于突变体 IDH1 R132C/R132C (IC50:4 nM) ，IDH1 R132H/R132H (IC50:42 nM) ，IDH1 R132H/WT (IC50:80 nM) 和野生型 IDH1 (IC50:143 nM)。

Mutant IDH1-IN-4 is an mutant Isocitrate dehydrogenase 1 (IDH 1) inhibitor.

Mutant IDH1-IN-3 (Compound 1) 是一种选择性变构抑制剂，专门抑制突变型异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1)，其对 R132HIDH1 的 IC50 为 13 nM。Mutant IDH1-IN-3 能够在细胞中抑制 D-2 羟基戊二酸 (2HG) 的生成，适用于肿瘤研究。