cpt

8-Cyclopentyl-1,3-dimethylxanthine (CPT) 是一种选择性的腺苷A1受体拮抗剂，对 A1 受体和 A2 受体的Ki 值分别为 10.9 和 1440 nM。

Camptothecin (CPT) 属于生物碱类天然产物，是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 的抑制剂 (IC50=679 nM)，具有特异性。Camptothecin 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。

9-Oxononanoic Acid是一种氧化脂肪酸，由亚油酸自氧化形成，它能提高磷脂酶 A2（PLA2）的活性，并增加离体人体血浆中血栓素 B2 的生成。9-Oxononanoic Acid 能减少肝脏新脂肪酸的合成，并提高大鼠肝脏肉碱棕榈酰转移酶（β-氧化的标志物）的活性。

CU-CPT-9a 是TLR8特异性拮抗剂，IC50值为 0.5 nM。

CU-CPT17e 是多Toll 样受体激动剂，可激活TLR3、TLR8和TLR9。

CU-CPT22 是 toll 样受体 1 和 2 蛋白复合物抑制剂，可阻断 Pam3CSK4诱导的 TLR1 2 激活，IC50值为 0.58 µM。 它与 TLR1 2 结合的合成三酰脂蛋白竞争，Ki 值为 0.41 µM。

8-CPT-cAMP 是一种 PDE Va 抑制剂。

8-CPT-2Me-cAMP sodium is a sodium salt compound that selectively activates exchange proteins activated by cAMP (Epac). These Epac proteins are cAMP-sensitive guanine nucleotide exchange factors (GEFs) responsible for activating small GTPases Rap1 and Rap2. 8-CPT-2Me-cAMP sodium specifically activates Epac1 with an EC50 value of 2.2 μM, while showing no activation of PKA with an EC50 value greater than 10 μM [1]. Additionally, 8-CPT-2Me-cAMP sodium stimulates the Epac-mediated release of calcium ions (Ca2+) in vitro in pancreatic β-cells [2].

Rp-8-CPT-cAMP is a structural combination of the lipophilic and non-hydrolyzable cAMP analogs, 8-CPT-cyclic AMP and Rp-cyclic AMPS .[1] It functions as a site-selective inhibitor of protein kinase A (PKA) type I and II, with preference towards site A of type I and site B of type II.2 By occupying cAMP binding sites at the regulatory subunit of PKA, Rp-8-CPT-cAMP prevents the kinase holoenzyme from dissociative activation.[2],[3]

Sp-8-CPT-cAMPS is a powerful and specific cAMP analog that activates cAMP-dependent protein kinase A (PKA I and PKA II) selectively and effectively. It exhibits a 153-fold preference for site A of RI over site A of RII, and a 59-fold preference for site B of RII over site B of RI.

CPT-157633 is a difluoro-phosphonomethyl phenylalanine derivative that acts as a potent inhibitor of the enzyme PTP1B. It effectively prevents the development of glucose intolerance induced by binge drinking.

CPT-Se3为含硒的喜树碱前体活性分子，其杀癌和抗肿瘤效力显著。它通过降低GSH GSSG比率及总硫醇水平，增加Hep G2细胞中ROS含量，触发癌细胞凋亡。CPT-Se3对HeLa、Hep G2、A549及SMMC-7721细胞线具备显着细胞毒性，IC50值介于2.19-4.7 μM。

CPT-Se4为含硒前体活性分子的喜树碱(CPT)衍生物，对癌细胞具有较高杀伤力和抑制肿瘤生长效果。在降低GSH GSSG比率和总硫醇的同时，CPT-Se4能够增加Hep G2细胞中的ROS水平，触发癌细胞凋亡。此化合物对HeLa、Hep G2、A549和SMMC-7721细胞系显示出显著的细胞毒性，IC50值范围为2.54-6.4 μM。

8-CPT-6-Phe-cAMP 是 cAMP 信号分子的一种类似物，且作为蛋白激酶 A (PKA) 的高效激活剂。

8-CPT-2'-O-Me-cAMP（250 µM；1 h）可引导 Rap1 激活，进而在视网膜色素上皮细胞中促进连接蛋白及皮质 F-肌动蛋白的聚集。

8-CPT-cAMP-AM，一种具有高度膜通透性的cAMP信号分子类似物，可激活cAMP和cGMP依赖性蛋白激酶以及Epac（被cAMP激活的交换蛋白）。

Etomoxir 是肉碱棕榈酰转移酶 1a （CPT-1a） 抑制剂，通过抑制 CPT-1a 来抑制脂肪酸氧化，且抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。Etomoxir 对腺嘌呤核苷酸转位酶有抑制作用，可通过破坏CoA稳态来抑制巨噬细胞极化。

TLR3-IN-1 (CU CPT 4a) 是一种选择性的TLR3信号抑制剂，在 RAW 264.7 细胞中 IC50 为 3.44 μM。它可以抑制 TLR3 dsRNA 复合物介导的下游信号通路，并抑制全细胞中 TNF-α 和 IL-1β 的产生。

CU-CPT9b (TLR8-specific antagonist 1) 是 toll 样受体 8 (TLR8) 的拮抗剂，Kd 为 21 nM。它抑制由 TLR8 激动剂 R-848 在过表达 TLR8 的 HEK-Blue 细胞中诱导的 NF-ĸB 活化，IC5​​0 值为 0.7 nM。

8-CPT-Cyclic AMP (8-CPT-cAMP) sodium 是环 AMP 依赖性蛋白激酶的选择性激活剂。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 也是有效的环 GMP 特异性磷酸二酯酶(PDE VA)抑制剂，IC50为 0.9 μM。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 还抑制 PDE III 和 PDE IV，IC50分别为 24 和 25 μM。8-CPT-Cyclic AMP sodium 对 Epac 具有非常高的亲和力，是一种有效的Epac 活化剂。

Rp-8-CPT-cAMPS is a powerful and competitive antagonist of cAMP-induced activation of cAMP-dependent protein kinase (PKA) I and II. Acting as a potent cAMP analog, Rp-8-CPT-cAMPS exhibits a preference for site A of RI over site A of RII. Additionally, it favors site B of RII over site B of RI. This compound effectively inhibits cAMP-dependent PKA activation and demonstrates selectivity in binding to specific sites within the protein kinase.

9-amino-CPT (Aminocamptothecin) 是一种拓扑异构酶I 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。

CU-CPT-8m (TLR8-specific antagonist) 是TLR8特异性拮抗剂，IC50值为 67 nM。

CPT2 (Carnitine palmitoyltransferase 2) 是一种脂肪酸氧化过程中的酶，它在结直肠癌 (CRC) 预后评估中作为生物标志物。CPT2 通过过表达激活p-p53并增加p53蛋白水平，这有助于抑制肿瘤生长和促进细胞的凋亡。CPT2 缺乏是长链脂肪酸氧化障碍相关的常见遗传性疾病，并且CPT2 的表达降低与多种癌症的发展密切相关，因此，在癌症研究领域具有研究价值。