cell infiltration

HCH6-1 是 FPR1（甲酰肽受体 1） 的竞争性二肽拮抗剂。它能够抑制 fMLF (是一种FPR1激动剂) 特异性激活的人中性粒细胞的趋化性、超氧阴离子生成和弹性酶释放。动物实验中，它对急性肺损伤具有保护作用，可用于研究 FPR1 参与的炎症性肺部疾病。

Oglemilast (GRC 3886) 是一种具有口服活性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对 PDE4D3 的 IC50 为 0.5 nM。Oglemilast 在体外和体内抑制肺细胞浸润，包括嗜酸性粒细胞增多和嗜中性粒细胞减少。Oglemilast 具有应用于炎症性气道疾病的潜力。

LJP-1586 HCl 是一种高选择性的血管粘附蛋白-1（VAP-1）抑制剂，通过减少脑出血（ICH）后粘附分子表达和免疫细胞浸润而显示出抗炎作用。

Mepivacaine hydrochloride (Mepivacaine HCl) 是具有局部麻醉特性的酰胺衍生物。Mepivacaine hydrochloride 与神经元细胞膜上特定的电压门控钠离子通道结合，抑制钠离子内流和膜去极化。

RO7567132(FAP-LTBR)是一种新型双特异性抗体，双价结合并激动LTBR，单价结合并拮抗FAP，从而将LTBR的活化局限于肿瘤微环境，诱导局部三级淋巴结构（TLS）形成，减少系统性毒性。其鼠源替代物可抑制乳腺癌生长，联合阿特珠单抗效果更佳。在小鼠结直肠癌模型中，也可增强免疫细胞浸润与TLS样结构形成。

Resolvin E1(RvE1)是一种衍生于omega-3脂肪酸二十碳五烯酸 (EPA)的内源性脂质介质，具有抗炎性，能够激活炎症消退和促进吞噬细胞的清除，可预防2,4,6-三硝基苯磺酸诱导的结肠炎，改善红细胞增生和严重再生障碍性贫血（SAA）。

Betamethasone 17-Propionate 在实验中主要是探讨其对大鼠内毒素诱导的葡萄膜炎的治疗潜力。通过滴眼和全身给药的方式，该化合物能在一定剂量（全身给药时为 1 mg/kg）下抑制细胞在房水中的渗入，尽管其效果相比其他化合物较弱。在体外实验中，Betamethasone 17-Propionate 对大鼠腹膜渗出细胞中的白细胞介素-8（IL-8）的抑制作用也不如倍他米松。研究还发现，当与倍他米松二丙酸酯共同使用时，两者的联合效应可能减弱对细胞浸润和IL-1β基因表达的抑制。

Apilimod (STA 5326) 是一种有效的、高度选择性的PIKfyve 抑制剂，是一种 IL-12/IL-23 的有效抑制剂，抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12，IC50值为 1 nM 和 2 nM。

EP4 receptor antagonist 7 (Compound 14) 是一种针对前列腺素 E2 (PGE2) 的 EP4 受体亚型的拮抗剂，其IC50值为1.1 nM。在HEK293细胞中，它抑制PGE2诱导的β-阻滞蛋白的募集，IC50为0.9 nM。在RAW 264.7巨噬细胞中，EP4 receptor antagonist 7 能降低PGE2诱导的IL-4、Mrc1、Chil3、Cxcl1、Trem2和Arg1等mRNA的表达。在CT26小鼠结肠癌模型中，该化合物与抗PD-1抗体联合使用可抑制肿瘤生长并增加CD8+ T细胞对肿瘤的浸润。

Enpp-1-IN-25 (Compound 30) 是一种ENPP1抑制剂，IC50为8.05 nM，具有低口服生物利用度。通过抑制cGAMP的降解，Enpp-1-IN-25 能有效激活细胞内STING途径，并增强肿瘤微环境中免疫细胞的浸润和I型干扰素响应，从而提高抗PD-L1抗体的抗肿瘤效力。Enpp-1-IN-25 可用于癌症免疫疗法的研究。

PD-L1/HDAC-IN-1 (Compound 14) 是一种PD-L1和HDAC的抑制剂，可以阻碍PD-1/PD-L1相互作用以及HDAC2和HDAC3的活性，其IC50值分别为88.10、27.98和14.47 nM。在MCF-7细胞中，该化合物显示轻微细胞毒性（IC50=19.34 μM）。PD-L1/HDAC-IN-1 通过上调PD-L1和CXCL10的表达，促进 T 细胞向 TME 的浸润，从而增强抗肿瘤免疫反应。

Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1 (compound F10) 是一种微管蛋白聚合/V-ATPase 抑制剂。该化合物对四种人类癌细胞具有显著的抗增殖效应，通过阻断微管蛋白和 V-ATPase 的作用机制抑制细胞增殖。它能够诱导细胞凋亡和免疫原性死亡，并在 RM-1 同种移植物模型中抑制因 T 淋巴细胞浸润增强而加快的肿瘤生长。

PD-1/PD-L1-IN-44 (Compound 22) 是一种选择性抑制PD-1/PD-L1蛋白的化合物 (IC50=1.21 nM)。在动物模型中，该化合物有效抑制肿瘤生长，同时增强CD8+细胞的浸润，且不表现出毒性。

ZG-126 是一种维生素 D 受体 (VDR) 激动剂和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂 (IC50=0.63-67.6 μM)。在癌细胞 MDA-MB-231 和 4T1 中，ZG-126 展示了细胞毒性。在小鼠模型中，ZG-126 对黑色素瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 表现出抗肿瘤及抗转移活性。通过减少巨噬细胞浸润和抑制免疫抑制性亚型 M2 极化，ZG-126 呈现出抗炎特性。

ITK-IN-6 是一种高效且选择性的ITK抑制剂 (Kd= 387 nM)。它直接结合于ITK激酶结构域，阻止促炎细胞因子的释放，并抑制Th2和Th17细胞的活化和分化。通过减轻炎症细胞浸润以及减少黏液和IgE的生成，ITK-IN-6 改善哮喘的进展，并显著抑制气道炎症，是用于哮喘研究的重要化合物。

(GalNAc)3-CPT 是一种靶向肝细胞表面过度表达的去唾液酸糖蛋白受体 (ASGR) 的糖缀合物前药。它通过激活 cGAS-STING 通路并促进 CD8+ T 细胞渗入肿瘤部位，展现出显著的抗肿瘤活性，在 HepG2 细胞中的 IC50 为 3.07 μM，从而诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis)。

LMP-420 是一种选择性肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 抑制剂，可减少促炎细胞因子（如 IL-1β、IL-2）的释放，诱导抗炎细胞因子 IL-10 和抗凋亡分子 SOCS-1 及 Mn-SOD 的表达。同时，LMP-420 能下调趋化因子（如 IP-10、MCP-1）的水平，从而降低免疫细胞的浸润风险。此化合物在 1 型糖尿病、炎症性疾病（如结肠炎）和 HIV-结核分枝杆菌共感染的研究中展现出应用潜力。

STINGagonist-45 是一种选择性STING激动剂 (EC50= 0.28 μM)，通过cGAS-STING通路激发先天免疫反应，上调p-TBK1和IRF3等关键标志物。在人外周血单核细胞 (PBMC) 中，STINGagonist-45 显示出强效的STING激活作用，诱导 I 型干扰素 (如IFN-β) 及下游细胞因子 (如TNF-α和IL-6) 的产生。在小鼠模型中，STINGagonist-45 增强抗肿瘤免疫反应，抑制肿瘤生长，并增加CD8+ T细胞的浸润，可用于STING相关疾病研究。

CHNQD-01281是一种Brefeldin A衍生物，作为EGFR调节剂展现出强大的抗增殖活性 (对T24和J82细胞的IC50分别为0.079和0.081 μM)。此化合物调节EGFR/PI3K/AKT和EGFR/ERK信号通路，并介导趋化因子对免疫效应细胞的趋化作用。在T24异种移植小鼠模型中，CHNQD-01281显著抑制肿瘤生长，并在MB49同种异体小鼠模型中通过诱导细胞毒性T细胞浸润延长生存时间。

PARP1-IN-44 是一种Olaparib的衍生物，具有口服活性，并可作为PARP1抑制剂（IC50= 0.6 nM），同时抑制PARP2（IC50= 1.0 nM）和PARP7（IC50= 7.5 nM）。PARP1-IN-44 对 BRCA 缺陷型癌细胞具有选择性抗增殖作用，且对正常细胞几乎无毒性。它能够诱导 G2/M 期细胞周期阻滞，促使细胞凋亡（apoptosis），提高活性氧（ROS）水平，并扰乱线粒体膜电位。此外，PARP1-IN-44 抑制PARylation，并促进γH2AX积累。该化合物激活cGAS-STING通路并上调IFN-β和CXCL10的表达。在CT26肿瘤小鼠模型中，PARP1-IN-44 可增强CD8+ T细胞的浸润，展现出显著的体内抗肿瘤活性。

Copper ionophore I 是一种有效的铜离子载体，能够调节细胞内铜水平，诱导铜死亡 (cuproptosis)，如在 4T1 (IC50= 0.45 μM) 和 MDA-MB-231 (IC50= 1.21 μM) 细胞中。它可以引起ROS升高，从而导致线粒体功能障碍，并降低 FDX1、DLAT、LIAS 蛋白的表达。此外，Copper ionophore I 激活免疫相关通路，增强 T 细胞浸润，可应用于癌症研究。

PTPN2/1-IN-4 (Compound WS35) 是一种口服高效的双功能PTPN1和PTPN2抑制剂，对PTPN1和PTPN2的IC50分别为12.8 nM和5.8 nM。PTPN2/1-IN-4 调节IFNγ-JAK-STAT信号通路，并显著增强CD8+ T细胞的肿瘤浸润能力。PTPN2/1-IN-4 具有卓越的抗癌活性，在B16-OVA同源小鼠模型中，无论是作为单一药物还是与抗PD-1抗体联合使用，均可有效抑制肿瘤生长。

TPST2-IN-1 是一种高效且具选择性的TPST2抑制剂，其IC50为946 nM，Ka为19.4 μM。通过抑制TPST2活性，TPST2-IN-1 增加Stat1磷酸化水平并上调IFNγ反应基因CXCL10表达。此外，TPST2-IN-1 具备抗肿瘤活性，能够增强T细胞介导的抗肿瘤免疫，表现为效应CD8+ T细胞浸润增加。TPST2-IN-1 适用于癌症研究，包括结肠癌。

GW559090 是一种高度选择性的α4整合素拮抗剂，表现出对α4β1的强竞争性结合，Kd值为0.19 nM。它有效阻断α4β1与血管细胞黏附分子1 (VCAM-1) 和纤连蛋白的结合，其IC50值分别是7.72和8.04 nM。此外，GW559090 还能抑制α4β7与黏膜地址素细胞黏附分子1 (MAdCAM-1) 的相互作用，IC50值为23 nM。该化合物可以抑制眼部炎性浸润，修复角膜屏障并恢复杯状细胞功能，适用于干燥综合征相关干眼症的研究。