PLD-IN-1
T201135
PLD-IN-1(Compound 3r),作为一种有效的磷脂酶D(phospholipase D)抑制剂,其IC50为1.97 μM,能够通过调节肺癌细胞的免疫逃避机制来抑制肿瘤。该化合物能降低CD24、CD47和PD-L1的表达,并增强钙网络蛋白的表达,从而促进巨噬细胞吞噬癌细胞。此外,PLD-IN-1抑制多种肺癌细胞线的细胞活力,包括A549、HCC44、H460和HCC15,其IC50分别为18.44、22.31、24.85和21.45 μM。它还可以诱导A549细胞凋亡(apoptosis)并抑制细胞迁移,同时增强促炎性M1巨噬细胞水平并降低抗炎性M2巨噬细胞水平,展现出在小鼠模型中的抗肿瘤活性。