caspase-like

TCH-165 是一种蛋白酶体组装的小分子调节剂，可增加游离 20S 水平，进而增强 IDP 蛋白水解。

VR23 是一种蛋白酶体抑制剂，对胰蛋白酶样蛋白酶体、糜蛋白酶样蛋白酶体和半胱天冬酶样蛋白酶体的 IC50 分别是1 nM、50-100 nM 和3 μM。

Ixazomib (MLN2238) 含硼肽蛋白酶体抑制剂(PI)，可抑制 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC50为 3.4 nM，Ki 为 0.93 nM。它还抑制半胱天冬酶样 (β1) 和胰蛋白酶样 (β2) 蛋白水解位点，IC50值为 31和3500 nM。

20S Proteasome activator 1 是一种 20S 蛋白酶激活剂，对胰蛋白酶样位点、胰凝乳蛋白酶样位点和半胱天冬酶位点的 IC50 分别为 0.3 μM、0.7 μM 和 1.8 μM。20S Proteasome activator 1 通过在细胞系统中翻译来防止致病性 α-synuclein A53T 突变体积累从而减少疾病发生的概率。20S Proteasome activator 1 可用于研究神经退行性疾病。

AKN-028 是酪氨酸激酶 FLT3的抑制剂，可剂量依赖性的诱导 FLT3的自磷酸化。

ALPHA-PINENE ((-)-Alpha-Pinene) 是一种双环单萜，存在于松树和其他植物中，包括具有多种生物活性的大麻。它减少了 7 种革兰氏阳性菌、7 种革兰氏阴性菌和 8 种酵母菌株的生长，MIC 值分别为 0.75-1.29、1.05-1.59 和 0.7-1.17%。它对 C. molestus 幼虫具有杀虫活性，LC50 值范围为 47 至 49 mg/L。它(100 μg/ml) 可诱导细胞凋亡，增加阴离子超氧化物的产生和 DNA 片段化，并激活 B16/ 中的 caspase-3 F10 黑色素瘤细胞 。在 B16/F10 小鼠异种移植模型中，它（100 ml 的 10 mg/ml 溶液）可将转移性肺结节的数量减少约 7 倍。它（8.6 mg/L，气溶胶）还使小鼠在高架十字迷宫的张开臂​​中花费的时间增加了大约 2 倍，表明具有抗焦虑活性。

Ac-YVAD-CHO (L 709049) 是一种具有选择性和高效性的四肽白介素 1β 转化酶 (ICE)和 caspase-1 （ICE） 样蛋白酶抑制剂，具有抗炎活性，可抑制癌细胞生长，抑制成熟 IL-lβ 的产生。 Ac-YVAD-CHO 减弱喹啉酸诱导的大鼠纹状体 p53 增加和细胞凋亡。

MAPK-IN-3 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂，特别对 KYSE 30、HCT 116 和 HGC 27 具有强效抑制作用，其 IC50 分别为 0.57 μM、3.27 μM 和 2.28 μM。通过 p53 依赖机制，MAPK-IN-3 阻滞细胞周期，并通过 p53 非依赖机制诱导细胞凋亡。该化合物下调细胞周期相关蛋白（如 Cyclin D1 和 Cyclin B1）的表达，上调促凋亡蛋白（如裂解 PARP、裂解 caspase-7 和裂解 caspase-9）的表达，减少抗凋亡蛋白（如 Bcl-2）的表达，增加 KYSE 30 细胞内的 ROS 水平，并上调与 ROS 相关的 MAPK 信号通路成员（如 p-ERK、p-p38 和 p-JNK）的表达。

N-a-Tosyl-L-lysinyl-chloromethylketone hydrochloride (TLCK hydrochloride) 是一种不可逆的丝氨酸蛋白酶抑制剂，其通过烷基化活性位点的组氨酸残基来抑制胰蛋白酶和胰蛋白酶样蛋白酶。它抑制 caspase-3、caspase-6 和 caspase-7，IC50分别为12.0、54.5 和19.3 μM。N-a-Tosyl-L-lysinyl-chloromethylketone hydrochloride 能诱导HL-60细胞发生凋亡 (apoptosis)，并且在凋亡过程中抑制线粒体跨膜电位的降低。

Nrf2 activator-21 是一种兼具抗氧化和神经保护特性的 Nrf2 激活剂。它通过与Keap1 Kelch结构域结合，干扰Keap1-Nrf2的相互作用，激活抗氧化防御机制。Nrf2 activator-21 能减少海马神经元的凋亡 (apoptosis)，降低caspase-3活性，并通过激活Nrf2途径专用于靶向脑缺血/再灌注损伤 (CIRI)。该化合物可改善神经功能，缓解由大鼠双血管闭塞 (2VO) 诱导的 CIRI 的焦虑样行为，并增强记忆性能。Nrf2 activator-21 适用于脑缺血/再灌注损伤研究。

Merbarone 是一种Ⅱ型 DNA 拓扑异构酶抑制剂，可通过阻断 DNA 切割抑制人拓扑异构酶 IIα 的催化活性，继而诱导半胱天冬酶激活的 DNase 激活以及染色体 DNA 环从核基质中的切除。Merbarone 通过激活 ICE/CED-3 样蛋白酶在 CEM 细胞中触发细胞凋亡，是研究 DNA 损伤应答与细胞凋亡通路的机制性工具化合物。

NLRP3-IN-9 (INF-4E) 是 NLRP3 ATPase 和 caspase-1 的抑制剂。 NLRP3-IN-9 通过不可逆地捕获硫醇亲核体发挥作用，以时间和浓度依赖性方式防止 ATP 和尼日利亚菌素触发的人 THP-1 细胞焦亡。

Kaempferitrin (Lespenephryl) 是天然黄酮苷类化合物，具有缓解疼痛、抗糖尿病、消炎、抗肿瘤和化疗作用，可激活胰岛素信号传导。

Ac-VDVAD-AFC 是 caspase 特异性荧光底物，可检测 caspase-3-like 和 caspase-2 活性，可用于肿瘤和癌症相关的研究。

Z-LLE-AMC is a fluorogenic substrate for the caspase-like post-glutamate peptide hydrolase of the 26S proteasome or 20S proteolytic core. Caspase-like activity can be quantified by fluorescent detection of free AMC (also known as 7-amino-4-methylcoumarin), which is excited at 340-360 nm and emits at 440-460 nm. Z-LLE-AMC is typically used in cell lysates after experimental treatment.

Z-LLE-AMC acetate(348086-66-8 Free base) 是 26S 蛋白酶体或 20S 蛋白水解核心的半胱天冬酶样谷氨酸后肽水解酶的荧光底物。 Z-LLE-AMC acetate 通常用于实验处理后的细胞裂解液中。

LL-37 is a cationic and α-helical antimicrobial peptide expressed in human bone marrow, testis, granulocytes, and gingival epithelium and is upregulated in psoriatic lesions. It inhibits growth of Gram-positive E. coli D21 and Gram-negative B. megatarium in a concentration-dependent manner and LL-37 expression is induced in A549 epithelial cells, alveolar macrophages, neutrophils, and monocyte-derived macrophages following M. tuberculosis infection. LL-37 binds sheep erythrocytes coated with S. minnesota Re-LPS and induces agglutination with a minimal agglutinating concentration (MAC) of 12.1 μg/ml. It is a chemoattractant for, and can induce calcium mobilization in, human monocytes, neutrophils, and T cells that naturally express formyl peptide receptor-like 1 (FPRL1) and FPRL1-transfected HEK293 cells. LL-37 (10-15 μM) pretreatment of dengue virus type 2 (DENV-2) reduces its infectivity as well as levels of viral genomic RNA and NS1 antigen. In vivo, LL-37 inhibits cecal ligation and puncture-induced caspase-1 activation and pyroptosis of peritoneal macrophages, reduces levels of the inflammatory cytokines IL-1β, IL-6, and TNF-α, and improves survival in polybacterial septic mice.

AKN-028 acetate 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂，是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂，其 IC50值为 6 nM。AKN-028 acetate 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 acetate 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均IC50=1 μM)。AKN-028 acetate 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKN-028 acetate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

PI-1840 是一种高效的、选择性的蛋白酶体chymotrypsin-like (CT-L)抑制剂，IC50=27nM。

Orientin (Luteolin-8-glucoside) 是天然存在的生物活性类黄酮，是一种有前景的神经保护剂，具有多种生物特性，如抗炎、抗肿瘤、抗氧化、保护心脏等。它有用于神经性疼痛研究潜力。

Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC 是26S 蛋白酶体(26Sproteasome)的特异性底物，适用于分析26S 蛋白酶体中caspase样活性。

Amyloid 17-42 (Aβ(17-42))，作为阿尔茨海默病中弥漫性斑块与唐氏综合症小脑前区的主要淀粉样蛋白成分，源于淀粉样蛋白前体蛋白(APP)经α与γ分泌酶的裂解作用。此外，Amyloid 17-42能通过Fas样/caspase-8途径促使神经细胞发生凋亡。

JC2-11 是一种对炎症有抑制作用的化合物。JC2-11 对含有募集结构域的蛋白质 NLRC 4、黑色素瘤 2 中缺失 (AIM 2) 和非典型 (NC) 炎症小体有抑制作用，通过破坏活性氧的产生和 caspase-1 的活性来抑制炎症小体的活化。JC2-11 减少了炎症小体中 caspase-1 (p20) 的分泌、gasdermin D (GSDMD) 的裂解、IL-1β 和乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放。

PAWI-2 是一种具有多重生物活性的化合物，既能激活p53，也能抑制Wnt。该化合物能抑制β3-KRAS信号传导，且此作用不依赖KRAS。PAWI-2 对TBK1的磷酸化具有选择性抑制作用，促使细胞凋亡 (Apoptosis) 通过激活caspase-3/7，并引起PARP的裂解。此外，PAWI-2 通过促进视神经素进入细胞核，导致 G2/M 停滞，并能逆转依赖于整合素β3的KRAS的人类胰腺癌干细胞 (hPCSC) 的癌症干细胞特性，同时克服耐药性。在原位异种移植小鼠模型中，PAWI-2 显著抑制 hPCSC 肿瘤的生长。