active protein kinase

GSK-1520489 A 是一种活性 PKMYT1 抑制剂。

Y-27632 dihydrochloride (Y-27632 2HCl) 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 dihydrochloride 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。

SEW 2871 是一种可口服的高选择性 S1P1激动剂，EC50为 13.8 nM。它减少血液中的淋巴细胞数量，可用于糖尿病、阿尔茨海默氏病、肝纤维化和炎症相关研究。它激活 ERK、Akt 和 Rac 信号通路，并诱导 S1P1 内在化和再循环。

Gartisertib (VX-803) 是一种具有口服活性和选择性的 Rad3 相关蛋白 （ATR）抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制诱导 ccRCC 细胞的抗增殖作用，抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化,可用于研究实体瘤。

EML4-ALK kinase inhibitor 1 (EML4 ALK kinase inhibitor 1) 是有效的、具有口服活性的类棘皮细胞微管相关蛋白4-间变性淋巴瘤激酶 (EML4-ALK) 的抑制剂，其 IC50 值为 1 nM。

LP-922761 是一种具有有效性、选择性和口服活性的 AAK1 抑制剂，对 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE)有抑制作用。LP-922761 可用于治疗治疗神经性疼痛。

UR-13870 (Org 48762-0) 是一种具有口服活性和选择性的 p38 丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）抑制剂，可防止小鼠胶原诱导的关节炎中的骨损伤。

Emprumapimod (PF-07265803) 是一种具有口服活性和特异性的丝裂原活化蛋白激酶 p38α MAPK 抑制剂，抑制 LPS 诱导产生的 IL-6 ，可用于研究 LMNA 基因引起的扩张型心肌病。

TNIK-IN-3 是一种高效且口服活性的Traf2-和Nck-相互作用蛋白激酶（TNIK）抑制剂，具有对TNIK极强的选择性，其IC50值为0.026 μM。此外，TNIK-IN-3对Flt4（IC50 = 0.030 μM）、Flt1（IC50 = 0.191 μM）和DRAK1（IC50 = 0.411 μM）也显示出抑制活性。这种化合物在结直肠癌（CRC）[1]研究中具有潜在的应用价值。

MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服生物可利用的小分子双吲哚基马来酰亚胺细胞周期抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。

(-)-Bornyl acetate (L-(-)-Bornyl acetate) 是存在于牛膝草油中的一种具有抗真菌活性的 (+)-Bornyl acetate 低活性异构体。

Pim-1/2 kinase inhibitor 1 是一种具有口服活性的 Pim-1/2 激酶抑制剂。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 能阻断 Pim 激酶磷酸化肽的能力，并且抑制4E-BP1和p27Kip1的Pim 蛋白激酶定向磷酸化。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。

ZIP acetate(863987-12-6 free base) 是一种新型的细胞渗透性蛋白激酶 Mζ (PKMζ) 抑制剂，它是一种参与 LTP 维持的组成型活性非典型 PKC 同工酶。在体外选择性阻断 PKMζ 诱导的海马切片突触增强。逆转晚期 LTP (IC50 = 1 - 2.5 μM) 并在体内中央给药后导致 1 天前的空间记忆持续丧失。

BAY-1816032 是一种苯并咪唑出芽抑制解除同源物蛋白1激酶（BUB1）抑制剂，IC50值为0.7nM，具有口服活性，并能消除Nocodazole诱导的HeLa细胞中主要BUB1靶蛋白组蛋白H2A的Thr-120磷酸化，IC50为29nM。

Fasudil (HA-1077) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，也是 Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂。它对蛋白激酶有抑制作用，ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM，ROCK2 和 PKA、PKC、PKG 的 IC50值分别 0.158 μM 和 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM。

Bufalin 是蟾酥中的一种成分，是Na+/K+-ATPase 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可与其基 α1、α2 和 α3 结合，Kd 值分别为 42.5、45 和 40 nM。

Purine riboside-5'-O-triphosphate sodium 是 Nebularine 的活性代谢产物，作为 DNA 引物酶 ATP 和 GTP 聚合活性的抑制剂，其IC50值分别为 35 µM 和 28 µM。此外，Purine riboside-5'-O-triphosphate sodium 还能抑制钙调素依赖性蛋白激酶II (calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII))，其Ki值为 590 µM。

HW161023（compound）是一种可口服的有效AP2相关蛋白激酶1 (AAK1) 抑制剂，对AAK1和hERG的IC50值分别为5.4 nM和11.9 μM。HW161023能够抑制坐骨神经慢性压迫损伤大鼠模型的疼痛反应。

MS105 是一种口服活性选择性蛋白酪氨酸激酶 6 (PTK6)的PROTAC降解剂。通过结合 VHL 配体片段，MS105 能有效募集 VHL E3 连接酶，从而促进 PTK6 的泛素化和蛋白酶体降解。此过程抑制了乳腺癌细胞的增殖和迁移，并诱导了凋亡 (apoptosis)，MS105 具有潜力用于乳腺癌研究。

7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone 是一种有效的口服PAR4拮抗剂，其IC50为1.4 μM，能够抑制PAR4介导的人血小板聚集，同时抑制相关信号通路，如NF-κB、Ca2+/蛋白激酶C (PKC)、Akt、ERK和p38。在链脲佐菌素 (STZ) 诱导的糖尿病小鼠模型中，该化合物能减少血管PAR4的表达，改善内皮功能障碍并缓解氧化应激。此外，7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone 能在不延长出血时间的情况下防止小鼠血栓形成。

PI4Kβ/PKG-IN-1 (Compound 19) 是一种口服活性的双重抑制剂，靶向Plasmodium的磷脂酰肌醇 4-激酶β (PI4Kβ) 和 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG)，并展示出强大的抗疟疾活性，成为疟疾研究中的有潜力候选药物。

PI4Kβ/PKG-IN-2 (Compound 20) 是一种可口服的双重抑制剂，对Plasmodium中的磷脂酰肌醇 4-激酶 β (PI4Kβ) 和cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 具有抑制作用。它对Plasmodium展现出显著的抑制效果，有潜力用于疟疾研究。

p38 MAPK-IN-8 (Compound 8) 是一种具备口服活性且高效选择性的 p38 丝裂原活化蛋白激酶 (p38 MAPK) 抑制剂。该化合物对炎症反应、自身免疫性疾病和癌症的研究具有潜在价值。