PRMT5

PRMT5-IN-1 is a covalent inhibitor of protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)(IC50 of 11 nM for PRMT5/MEP50).

PRMT5-IN-2 is an inhibitor of protein arginine methyltransferase 5.

MRTX-1719 是有效的PRMT5/MTA 复合体选择性抑制剂，其对PRMT5/MTAMTAPDELSDMA 细胞系的IC50值为 <10 nM.

CMP-5 是一种具有选择性的 PRMT5 抑制剂，是刺突蛋白、神经纤毛蛋白受体和 ACE2 的强结合剂,抑制 PRMT5 甲基转移酶活性。CMP-5 具有抗病毒活性，可用于研究SARS病毒感染。

DW14800是PRMT5的抑制剂（IC50 = 17 nM），能增强HNF4α的转录，并降低H4R3me2s 的水平。

(Iso)-MS4322 ((Iso)-YS43-22) 是一种具有选择性和强效性的蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 降解剂，具有潜在的抗癌活性，有效地降低 MCF-7 细胞中的 PRMT5 蛋白水平，可抑制多种癌细胞的生长。

GSK3326595 (EPZ015938) 是一种选择性可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 抑制剂，IC50为6.2 nM，具有广谱的抗增殖活性。

AGI-24512 是一种具有高效性的蛋氨酸腺苷转移酶 2α (MAT2A) 抑制剂（IC50 ：8 nM）。AGI-24512 在 MTAP 缺失的癌细胞中显示出抗增殖活性。AGI-24512 抑制 MAT2A 会在 MTAP 中诱导 DNA 损伤，常用抗癌化合物联用来研究癌症。

JNJ-64619178 是一种选择性的、口服活性的、假不可逆的蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 抑制剂，IC50为 0.14 nM，有用于肺癌的研究潜力。

LLY-283 是一种有效的，选择性的，可口服的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，对 PRMT5:MEP50 复合物的作用很强，IC50 和 Kd 值分别为 22 nM 和 6 nM，具有抗肿瘤活性。

EPZ015666 (GSK3235025) 是一种口服有效的 PRMT5 酶活性抑制剂，IC50为 22 nM。

GSK591 (GSK3203591) 是一种有效的精氨酸甲基转移酶 PRMT5 选择性抑制剂，IC50值为 11 nM。

HLCL-61 hydrochloride (HLCL-61 HCL) 是小分子蛋白精氨酸甲基转移酶 5 抑制剂。

TNG908 是一种可通过血脑屏障且具有口服活性和选择的 MTAP 协同 PRMT5 抑制剂，可杀死对MTAP缺失的癌症。

AMG-193 是一种 MTA-PRMT5 复合物抑制剂，可用于研究癌症、呼吸系统疾病和消化系统疾病。

BRD0639 是首创的PRMT5-substrate adaptor interaction 的抑制剂。BRD0639 是一种 PRMT5 结合基序 (PBM) 竞争性抑制剂，可以支持 PBM 依赖的 PRMT5 活性的研究。

MRTX-9768 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 PRMT5-MTA 复合体抑制剂，可选择性靶向 MTAP/CDKN2A 缺失的肿瘤。

GSK-1268997 是一种 PRMT5 抑制剂，可用于研究晚期实体瘤。

PRMT5-IN-46(compound 278)是一种PRMT5抑制剂（IC50=1-10 μM），可用于研究增殖性疾病、代谢紊乱和血液疾病。

PRMT5ligand 1 是PRMT5的配体，用于合成靶向蛋白的PROTAC降解剂MS4322。

PRMT5/EGFR-IN-1 (Compound 10p) 是一种可口服的双重PRMT5/EGFR抑制剂，其IC50值分别为15.47和19.31 μM。它在A549、MCF7、HeLa和MDA-MB-231细胞系中展现了抗增殖活性，并且具备良好的体内药代动力学（PK）和药效动力学（PD）特性。此外，PRMT5/EGFR-IN-1 能显著抑制MCF7原位异种移植肿瘤的生长。

PRMT5:MEP50 PPI是一款新型的抑制剂，专门针对PRMT5:MEP50蛋白-蛋白相互作用，展现了抗肿瘤活性，并对肺癌及前列腺癌细胞具有显著的抗增殖效果。

PRMT5ligand 2 (Compound 38) 是一种 PROTAC 靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)，可用于合成 MS115。

PRMT5-IN-45 (compound 36) 作为一种高效的PRMT5抑制剂, 其IC50仅为3 nM。该化合物能显著降低对称二甲基精氨酸 (sDMA) 水平，并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 及引起细胞周期停滞来抑制MOLM-13细胞系的增殖。