钠离子通道

(5R)-BW-4030W92是 R 型的 BW-4030W92 ，是具有活性的对映体。(5R)-BW-4030W92 是一种可口服的非选择性、电压依赖性和使用依赖性的钠离子通道 (sodium channel) 拮抗剂，可用于研究神经系统疾病。

Sipatrigine (619C89) 是一种可透过中枢神经系统的谷氨酸释放、TREK 离子通道、TRESK 通道、钠离子通道和钙离子通道抑制剂，是一种抗癫痫化合物，具有神经保护活性，可用于研究TRESK 通道。

solpecainol 是一种钠离子通道阻滞剂，可用于研究神经系统和心血管疾病。

Orphenadrine 是一种非竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体拮抗剂，以浓度依赖性方式抑制克隆的 HERG 通道，在 HEK 细胞中产生0.85μM 的 IC。Orphenadrine 是中枢和外周毒蕈碱受体的拮抗剂，通过孔残基 Y652或 F656突变阻断衰减。 Orphenadrine 具有抗痉挛、镇痛和抗胆碱能活性，对在体外和体内对谷氨酸神经毒性具有保护作用。Orphenadrine 对钠离子通道具有抑制作用，可用来治疗帕金森。

Phenytoin sodium (Diphantoine) 是一种有效的电压门控钠离子通道阻滞剂，可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移，具有抗癫痫活性。

Ropivacaine hydrochloride (Ropivacaine monohydrochloride) 是钠通道阻断剂，通过可逆地抑制钠离子内流从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine hydrochloride 也是 K2P(双孔钾通道)TREK-1的抑制剂。在动物实验模型中，Ropivacaine hydrochloride 可用于神经性疼痛的缓解。

Ropivacaine (LEA-103 HCl) 是有效的钠通道阻断剂，通过可逆地抑制钠离子内流从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P(双孔钾通道)TREK-1的抑制剂，在 COS-7 细胞膜上的 IC50值为 402.7 μM。Ropivacaine 可以用于神经性疼痛的缓解的相关研究。

Lamotrigine (BW430C) 是一种抗癫痫剂和情绪稳定剂，可研究癫痫、局灶性癫痫等。。它选择性地阻断电压门控钠离子通道，稳定突触前神经元膜，抑制谷氨酸释放。

Triamterene 是压敏型上皮钠离子通道 （ENaC） 阻断剂，有利尿作用，还可以作为 TGR5 受体的抑制剂，对 TGR5 激活诱导的 GLP-1 分泌和 cAMP 水平升高均呈剂量依赖性降低。

Phenytoin (5,5-Diphenylhydantoin) 是一种有效的电压门控钠离子通道阻滞剂，可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移，具有抗癫痫活性。

Mepivacaine hydrochloride (Mepivacaine HCl) 是具有局部麻醉特性的酰胺衍生物。Mepivacaine hydrochloride 与神经元细胞膜上特定的电压门控钠离子通道结合，抑制钠离子内流和膜去极化。

QX-314 chloride 是钠离子通道电荷阻滞剂，具有膜不渗透性。

Mepivacaine (Carbocaine) 是一种可用于局部麻醉的酰胺类化合物，可使人或动物短暂的失去自知觉。Mepivacaine 通过与神经细胞膜上特定的电压门控钠离子通道结合，抑制钠离子内流和膜去极化来发挥作用。Mepivacaine 适用于神经阻滞和硬膜外麻醉。

Eslicarbazepine Acetate (Zebinix) 是一种抗癫痫药物。Eslicarbazepine acetate 也是 β-内分泌酶(β-Secretase)和电压门控钠离子通道的双抑制剂。

Ropivacaine hydrochloride monohydrate (LEA-103 HCl) 是钠通道阻断剂，通过可逆地抑制钠离子内流从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine HCl monohydrate 也是 K2P(双孔钾通道)TREK-1的抑制剂。在动物实验模型中，Ropivacaine HCl monohydrate 可用于神经性疼痛的缓解。

Metaflumizone (BAS-320I) 是一种缩氨基脲杀虫剂，是钠离子通道阻滞剂。

Raxatrigine (CNV 1014802) 是有效的钠离子通道 Nav1.7抑制剂。

Ralfinamide (Priralfinamide) 是一种具有口服活性的，来源于 α-aminoamide 的钠离子通道阻滞剂, 在缓解疼痛方面有研究的价值。

Ralfinamide mesylate (FCE-26742A (mesylate)) 是一种口服有效，来源于 α-aminoamide 的钠离子通道阻滞剂, 在缓解疼痛方面有研究价值。

Gramicidin (Gramicidine) 是一种抗菌肽，Gramicidin 二聚体在细菌和动物细胞的细胞膜和细胞器中形成离子通道样孔，使得无机一价离子，如钾离子和钠离子可以通过扩散自由穿过这些孔，破坏了膜之间重要的离子梯度，从而通过各种作用杀死细胞。Gramicidin 对枯草芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌等革兰氏阳性细菌有效，但对大肠杆菌等革兰氏阴性细菌效果不佳。

QX-314 bromide是一种膜不渗透的钠离子通道阻滞剂，能够抑制TRPV1和NaV1.8的表达，引起TRPV1通道的感觉选择性阻断，具有抗炎作用，可用于研究胃食管反流（GERD）。

N-Depropylpropafenone 为 Propafenone 活性代谢物，主要通过 CYP450 酶系统（尤其是 CYP2D6）代谢形成。该化合物通过抑制钠离子通道来延缓心肌细胞的去极化，从而发挥抗心律失常的效果。

ErSO-TFPy 激活钠离子通道TRPM4，导致细胞内Ca2+和Na+失衡。该化合物通过诱导细胞坏死在 ERα+ 乳腺癌细胞系中表现出低纳摩尔级别的细胞毒性 (IC50= 5-25 nM)。在小鼠模型中，ErSO-TFPy 展示了抑制肿瘤的活性。

(R)-(+)-Bupivacaine hydrochloride 是一种电压门控钠通道 (sodium channel) 抑制剂，通过选择性阻断神经细胞膜上的电压门控钠离子通道，抑制钠离子内流，从而干扰神经冲动的产生与传导，实现局部麻醉效果。此化合物适用于急性疼痛的研究。