血液肿瘤

A-485 是一种 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，抑制 p300和 CBP (IC50=9.8/2.6 nM)，具有选择性。A-485 具有抗肿瘤作用，包括几种血液系统恶性肿瘤和雄激素受体阳性前列腺癌。

Plogosertib (CYC140) 是一种具有口服活性、选择性、高效性和 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂 ，IC50 值为 3 nM。Plogosertib 具有抗增殖和抗癌活性，可用于研究实体瘤和血液肿瘤。

A-802715 是一种新型甲基黄嘌呤衍生物，可降低促炎物质的内源性形成和血液水平，并增加白细胞介素10受体和肿瘤坏死因子受体等抗炎物质的形成和血液水平。

R306465 (JNJ-16241199) 是一种具有口服活性和选择性的 I类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC 1) 抑制剂，IC50 为 3.3 nM 。R306465 具有广谱的抗肿瘤活性，可诱导组蛋白 3 乙酰化，诱导细胞凋亡，可用于研究实体瘤和血液系统恶性肿瘤。

LY 195448 (4-(3-(2-Hydroxy-2-phenyl)ethylamino-3-methylbutyl)benzamide) 是存在于人血液和尿液中的一种物质，在小鼠肿瘤模型中显示出抗肿瘤活性,可在中期阻断细胞。

Evodenoson (ATL313) 是一种有效的选择性腺苷 A2a 受体(A2aR)激动剂，可用于治疗眼部疾病、肿瘤和免疫系统疾病，可用于研究开角型青光眼和血液肿瘤。

Edralbrutinib (TG-1701) 是有效的BTK抑制剂，具有抗癌活性，可用于治疗肿瘤、免疫系统疾病、血液及淋巴系统疾病。Edralbrutinib可用于研究膜性肾小球肾炎和视神经脊髓炎。

MU1656 是一种高效且选择性的组蛋白甲基转移酶 DOT1L 抑制剂（IC50＝2 nM）。DOT1L 是一种关键的表观遗传调控蛋白，参与血液系统恶性肿瘤等癌症的发展，从而MU1656能够显著抑制癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。

Cladribine (2CdA) 是一种嘌呤核苷类似物，是具有口服活性的腺苷脱氨酶抑制剂。它能作为 DNA 合成的抑制剂，可阻断受损 DNA 的修复。它可抑制 DNA 甲基化，具有抗淋巴瘤活性，可研究血液恶性肿瘤和多发性硬化。

5-Hydroxyindole-3-acetic acid (5-HIAA) 是 甲氧基肾上腺素或5-羟色胺的主要代谢产物，被用作神经内分泌肿瘤的生物标志物。它是血清素的分解产物，能够从尿液中排出。

Exisulind (CP248) 通过激活蛋白激酶 G (PKG) 诱导细胞凋亡。 Exisulind 在实体瘤和血液癌细胞系中表现出抗肿瘤活性，并且是结肠癌、前列腺癌、膀胱癌、乳腺癌和肺癌啮齿动物模型中肿瘤生长的抑制剂。

Sonrotoclax TFA 是一种可口服且具有高效性和选择性的 WT 和 G101V 突变体 Bcl-2 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究血液系统恶性肿瘤。

AZD4573 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂，IC50值小于 4 nM，可以用于治疗血液系统恶性肿瘤的研究。

Molibresib besylate (GSK 525762C) 是一种具有选择性和高效性的溴结构域和末端外 （BET） 蛋白家族抑制剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究难治性血液系统恶性肿瘤疾病。Molibresib besylate 产生活性氧 （ROS），增强 ATM 激活。

Uzansertib phosphate (INCB053914 phosphate) 是一种可口服的 ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂，对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性，对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 IC50分别为 0.24 、30 和 0.12 nM。

PTC299 ((4-chlorophenyl) (1S)-6-chloro-1-(4-methoxyphenyl)-1,3,4,9-tetrahydropyrido[3,4-b]indole-2-carboxylate) 是一种口服活性的 VEGFA mRNA 翻译抑制剂，可选择性地抑制转录后水平的 VEGF 蛋白合成。它还是二氢乳酸脱氢酶 (DHODH) 的有效抑制剂，可研究血液系统恶性肿瘤。

Vincristine sulfate 属于生物碱类天然产物，可与微管蛋白结合并抑制微管的形成，从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂。Vincristine sulfate 可用作微管去稳定剂，用于研究治疗血液系统肿瘤，如白血病和淋巴瘤以及儿童肉瘤的相关研究。

Mevociclib (SY-1365) 是一种高效选择性 CDK7抑制剂，Ki 值为 17.4 nM。它具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用，有抗增殖和凋亡活性。

Tefinostat (CHR-2845) 是一种有效的单核细胞/巨噬细胞靶向组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。 Tefinostat 可被胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 裂解成活性酸 CHR-2847。Tefinostat 具有抗肿瘤活性，可用于研究白血病和晚期血液系统恶性肿瘤。

8-Chloroadenosine (NSC-354258) 是一种 5' AMP 激活的蛋白激酶激动剂，可能用于治疗慢性淋巴细胞白血病。 它的活性与 mTOR 通路的抑制有关。它是一种核苷类似物。在体内代谢为 8-氯-ATP。在转录过程中掺入 RNA 并抑制 RNA 合成。在 MM.1S、RPMI-8226 和 U266 癌细胞系中表现出细胞毒性；在 A549 和 H1299 细胞中诱导 G2/M 细胞周期停滞和有丝分裂灾难。它已被证明可消耗 ATP 并抑制血液恶性肿瘤以及肺癌和乳腺癌细胞系中的肿瘤生长。

Enzomenib (DSP5336) 是一种针对多发性内分泌腺瘤 (MEN) 基因所编码的menin蛋白的抑制剂。它能阻断menin蛋白与混合谱系白血病 (MLL) 融合蛋白之间的相互作用，应用于血液系统恶性肿瘤的研究领域。

FLT3/HDAC-IN-1作为一种对FLT3和HDAC具有抑制作用的双重抑制剂，其对FLT3、HDAC1和HDAC3的IC50分别为30.4 nM、52.4 nM、14.7 nM。该化合物在MV-4-11细胞中能够诱导细胞凋亡(apoptosis)，且对携带FLT3突变的BaF3细胞表现出显著的抗增殖效果。FLT3/HDAC-IN-1因此适用于难治性实体瘤及血液系统恶性肿瘤的科研应用。

CDK/HDAC-IN-4 是一种具有高选择性的 CDK/HDAC 双重抑制剂，IC50 值为 88.4 nM 和 168.9 nM。它在治疗血液肿瘤和实体肿瘤细胞中能有效抑制细胞增殖，同时促进 MV-4-11 细胞的凋亡和 S 期细胞周期的停滞。此外，CDK/HDAC-IN-4 在 MV-4-11 异种移植模型中展示了显著的抗肿瘤活性。

BMY-25551, 作为一种Mitomycin A 类似物，在细胞毒性方面，对小鼠和人类肿瘤细胞系展示出比Mitomycin C 高8至20倍的效果。此化合物广泛应用于癌症及血液学领域的研究。