多重耐药

Artelinic acid 是水溶性青蒿素类似物，具有抗疟活性，用于治疗恶性疟原虫多重耐药菌株。

Antibacterial compound 2 是一种有效的抗菌剂，对许多人类兽医病原体有效，对多重耐药葡萄球菌、肠球菌和链球菌，以及厌氧菌有抑制作用。

Benzquinamide (P2647) 是一种具有抗癌活性的止吐剂, 抑制p糖蛋白介导的药物外排，增强多重耐药细胞中抗癌药物的细胞毒性。Benzquinamide 对 α2A, α2B, 以及α2C 肾上腺素能受体（α2-AR）的 Ki值分别为 1,365, 691 和 545 nM。

GSK2556286 (GSK286) 是一种具有口服活性的结核分枝杆菌 (M. tuberculosis) 抑制剂。GSK2556286 对人巨噬细胞 (macrophages) 生长具有抑制作用，IC50值为 0.07 μM。GSK2556286对多重耐药 (MDR) 或广泛耐药 (XDR) 和药物敏感 (DS) 结核分枝杆菌均有效。

Etzadroxil (Ethyl 2-Ethylbutyrate) 是一种可口服且具有挥发性的酯化物。Etzadroxil 具有广谱的抗菌活性，可用于治疗由多重耐药细菌引起的尿路感染。

iKIX1 是一种 Pdr1 依赖性基因激活。 它在体外和在播散性和泌尿道光滑念珠菌感染的动物模型中使耐药的光滑念珠菌对唑类抗真菌剂重新敏感。它可研究多药耐药性和光滑念珠菌感染。

CN-CC-861 表现为一种广谱抗生素，能针对敏感及多重耐药细菌展现有效的抗菌活性，并在体内显示出强效的杀菌能力。

1-Amino-2,5-anhydro-1-deoxy-D-mannitol展现出对多种革兰氏阳性细菌的卓越抗菌效果，特别是对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和耐万古霉素肠球菌（VRE），显示了其潜力作为对抗抗药性细菌感染的有效方案。这一化合物在开发新型抗菌药物方面具有重要的应用前景，可能为临床上抗菌治疗提供新的策略。

BWC0977 是一种有效的拓扑异构酶抑制剂，其机制是通过抑制 DNA 旋转酶与拓扑异构酶 IV，进而影响细菌的 DNA 复制。此化合物对多重耐药（MDR）革兰氏阴性细菌展示出良好的抗菌活性，最低抑菌浓度 (MIC90) 范围为 0.03-2 µg/mL。

AR antagonist 10 (Compound Y5) 是一种高效的口服雄激素受体 (Androgen receptor(AR)) 拮抗剂，IC50为0.04 μM。此化合物通过干扰AR二聚化和诱导AR降解的双重机制来对抗AR。对多种耐药性AR突变体具有显著活性，并能有效抑制LNCaP异种移植瘤的生长，适用于耐药性前列腺癌的研究。

AKR1Cs-IN-1 (Compound 29) 是一种高效广谱抑制剂，靶向 Aldo-Keto Reductase 1C 家族成员 (AKR1C1-1C4)，通过同时结合SP2和SP3口袋抑制多种亚型，阻断与抗药性相关的代谢通路。在酶活性测定中，其对AKR1C1、AKR1C2、AKR1C3和AKR1C4的IC50分别为 0.09、0.28、0.05 和 0.51 µM，显示出强效的抑制活性。此外，AKR1Cs-IN-1 在对多柔比星 (DOX) 耐药的乳腺癌细胞株 MCF-7/ADR 中表现出显著的重敏化效果，能够有效增强 DOX 的细胞毒性，有望用于研究乳腺癌的耐药性。

Plazomicin (ACHN 490) sulfate 是一种有效的氨基糖苷类抗生素，能够对抗抗生素耐药性。其在体外对多种耐多药菌株，如耐卡巴培南类肠杆菌科细菌，展现出活性。Plazomicin sulfate 可用于研究耐多药复杂性尿路感染 (cUTIs) 或联合治疗严重的耐卡巴培南类肠杆菌科细菌感染。

RCB18350 是一种抗结核剂，由异恶唑 (isoxazole) 衍生而来。它对结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis) 的生长具有抑制作用，具有抑菌特性，其最低抑菌浓度 (MIC) 为 1.25 μg/mL。RCB18350 能有效对抗多重耐药结核分枝杆菌 (MDR-TB) 的临床分离株，以及牛分枝杆菌 BCG (Mycobacterium bovis BCG) 和鸟分枝杆菌 (Mycobacterium avium) 等缓慢生长的分枝杆菌。

RMM23 是一种靶向PfBDP1的抑制剂，其Kd值为 1.24 μM。RMM23 在体外血液阶段对野生型菌株3D7、NF54以及多重耐药菌株K1的EC50值分别为18 μM、14 μM和20 μM。

DNA Gyrase-IN-17 (Compound 5C) 是一种有效的DNA Gyrase抑制剂。它对多种革兰氏阳性菌和阴性菌（如粪肠球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌等）展示出显著的抗菌活性，MIC值为 62.5 μg/mL。其通过抑制细菌DNA旋转酶来干扰DNA复制过程。DNA Gyrase-IN-17 在开发抗菌药物方面具有应用潜力，尤其在研究耐药菌株中具有重要意义。

Anti-MRSA agent 26 (compound 21) 是一种抗生素，作为MRSA的强效抑制剂，对MSSA的MIC为<0.015 μg/mL，针对MSSA、MRSE和VRE的MIC范围为0.015-0.06 μg/mL。在小鼠金黄色葡萄球菌皮肤感染模型中，Anti-MRSA agent 26 显示出显著的感染清除效果。这种7-脱氮嘌呤吡啶具有用于局部多重耐药革兰氏阳性菌感染的潜力。

Mer-NF5003F (Stachybotrydial; F 1839M) 是一种从葡萄穗霉中提取的倍半萜化合物，能抑制禽类髓母细胞瘤病毒 (AMV) 蛋白酶 (IC50=7.8 μM)。它还可抑制唾液酸转移酶 6N (ST6N)、ST3O 和 ST3N（IC50=0.61、6.7 和 10 μg/mL），以及岩藻糖基转移酶 (IC50=11.3 μg/mL)。此外，Mer-NF5003F 在体外实验中显示出对单纯疱疹病毒HSV-1 (IC50=4.32 μg/mL) 和多重耐药性恶性疟原虫 K1 株 (IC50=0.85 μg/mL) 的抑制作用。

[Ru(phen)2(4-Me-Sal)]BF4 (compound 10) 是一种基于 Ru(II) 的聚吡啶复合物，在药物敏感性 CCRF-CEM 白血病细胞和多重耐药 CEM/ADR5000 白血病细胞中展现出显著的抗增殖活性，其 IC50 值分别为 0.52 μM 和 5.56 μM。

Antibacterialagent 186 (compound 25) 是一种有效的抗菌剂，显示出对临床Staphylococcus epidermidis菌株的抗生物膜形成特性，并具有消除现有生物膜层的能力，具有研究多重耐药Staphylococcus epidermidis的潜力。

RTx-152 是一种能够捕获 DNA 上 Polθ 的变构 Polθ-pol 抑制剂 (IC50: 6.2 nM)。它具有选择性，可以杀死 HR 缺陷癌细胞，并在多种遗传背景中抑制对 PARP 抑制剂的耐药性，包括同源重组 (HR)-proficient 细胞。RTx-152 还特别针对 BRCA2 缺失的细胞进行杀伤。

Antibacterialagent 231 (derivative 8) 是一种对多重耐药幽门螺杆菌 (Helicobacter pylori, H. pylori) 有效的抗菌剂，最小抑制浓度为0.25–0.5 μg/mL。它通过直接靶向蛋白质转座酶亚基SecA和外膜蛋白组装因子BamD，抑制细菌外膜蛋白 (OMPs) 的运输与组装。Antibacterialagent 231 可用于研究抗生素治疗对肠道微生物平衡的影响。

Euphorbia factor L1 (Euphorbiasteroid) 可降低 Bcl-2，PI3K，AKT 和 mTOR 蛋白和 mRNA 水平，上调 caspase-9 and caspase-3 蛋白水平。它可诱导自噬，具有抗癌、抗脂肪生成、抗破骨细胞生成和多重耐药调节作用。

Euphorbiasteroid (Euphobiasteroid) 是续随子中的一种三环二萜，可抑制酪氨酸酶活性，增强AMPK 的磷酸化。它通过减少细胞内甘油三酯的积累来降低 3T3-L1 细胞的分化，具有抗癌、抗病毒、抗肥胖及多重耐药调节作用。

OYYF-175 是一种抗菌抗叶酸剂。OYYF-175具有有效的广谱抗菌活性，尤其是针对多重耐药革兰氏阴性菌株。OYYF-175是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，其对大肠杆菌 DHFR 的 IC50为 2.36 nM。