trek-1

TWIK-1/TREK-1-IN-3 是一种具有选择性和有效性的钾通道 TREK-1 抑制剂，对含有双孔域钾(K2p)通道的TREK-1同二聚体和TWIK-1/TREK-1异二聚体有抑制作用。TWIK-1/TREK-1-IN-3 具有抗抑郁活性，可用于研究抑郁症。

ML353 (VU0478006)是 TREK-1和 TREK-2的选择性激活剂，是 mGlu5 沉默变构调节剂 (SAM) 的选择性配体(Ki =18.2 nM)。 ML353 有作为解决 SAM 体内固有活性或药物阻断的潜力。

Ropivacaine hydrochloride (Ropivacaine monohydrochloride) 是钠通道阻断剂，通过可逆地抑制钠离子内流从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine hydrochloride 也是 K2P(双孔钾通道)TREK-1的抑制剂。在动物实验模型中，Ropivacaine hydrochloride 可用于神经性疼痛的缓解。

Ropivacaine (LEA-103 HCl) 是有效的钠通道阻断剂，通过可逆地抑制钠离子内流从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P(双孔钾通道)TREK-1的抑制剂，在 COS-7 细胞膜上的 IC50值为 402.7 μM。Ropivacaine 可以用于神经性疼痛的缓解的相关研究。

2,2,2-Trichloroethanol 是非经典的 K2P 通道 TREK-1和 TRAAK 的激动剂。

Ropivacaine hydrochloride monohydrate (LEA-103 HCl) 是钠通道阻断剂，通过可逆地抑制钠离子内流从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine HCl monohydrate 也是 K2P(双孔钾通道)TREK-1的抑制剂。在动物实验模型中，Ropivacaine HCl monohydrate 可用于神经性疼痛的缓解。

ML402 (ZINC3671497) 是 TREK-1 和 TREK-2 的激动剂，EC50 为 13.7 μM 和 5.9 μM。

TKIM 是一种 TWIK 相关的钾通道 1 (TREK-1) 抑制剂，与 TREK-1 的中间 (IM) 状态的口袋结合。

BL-1249 是一种具有选择性和有效性的非甾体钾通道激活剂，具有抗炎活性，可激活 K2P2.1 (TREK-1) 和 K2P10.1 (TREK-2)。

ML335 是一种有效的 TREK-1和 TREK-2选择性激活剂。

TWIK-1/TREK-1-IN-1 (compound 2a) 是一种针对 TWIK 相关钾通道 (Potassium Channel) TREK-1 的抑制剂，有效抑制 TREK-1 的双孔域钾 (K2p) 通道，阻止其二聚化形成 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体。作为抗抑郁治疗的潜在靶点，TWIK-1/TREK-1-IN-3 对 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体表现出相当的选择性，IC50s 分别是 9.36 μM 和 14.6 μM，显示出抗抑郁样活性。

TWIK-1/TREK-1-IN-2（Compound 2g）为特异性TWIK-1/TREK-1抑制剂，其针对TREK-1同二聚体的IC50值为10.13 μM，以及针对TWIK-1/TREK-1异二聚体的IC50为15.5 μM，表现为潜在的抗抑郁化合物。

ML67-33 rapidly and reversibly affects K2P2.1 (TREK-1) (EC50s: 36.3 μM and 9.7 μM in cell-free and HEK293 cells, respectively). ML67-33 is a selective activator of temperature- and mechano-sensitive K2P channels.

A1899 is a effective and selective TASK-1 and TASK-3 antagonist.

(±)-C3001a是C3001a(cas:2415154-29-7)的消旋体。C3001a在两孔域钾通道（K2P）家族中，是 TREK 通道 的选择性激活剂。C3001a 特异性结合于 TREK-1 中由 P1 和 TM4 形成的隐性结合位点，从而促进 TREK-1 活性的选择性调控。C3001a 在外周神经系统中靶向 TREK 通道，降低痛觉神经元的兴奋性。

A2793 是 TWIK 相关酸敏感 K+通道 1(TASK-1)/TRESK 的双重抑制剂，对 mTRESK 的 IC50为 6.8 μM。它对 TRESK 选择性更好, 对 TREK-1 和 TALK-1 相对弱一些。

ONO-2920632 是一种具有口服活性且能够渗透中枢神经系统的TREK激活剂，其对TREK-1的EC50为0.3 µM，对TREK-2的EC50为2.8 μM。ONO-2920632 对其他 K2P 通道显示出选择性，相比TASK1、TASK2、TASK3、TRAAK、TWIK2的选择性超过91倍，相比TRESK的选择性为31倍。ONO-2920632 具有镇痛特性，可用于疼痛、偏头痛和神经系统疾病的研究。

TREK inhibitor-3 (Cpd8l) 是一种能透过血脑屏障的选择性 TREK-1 抑制剂，其IC50为0.81 μM。此化合物具有神经保护作用，可以显著减少氧糖剥夺/复氧 (OGD/R) 导致的皮质神经元死亡，并改善大脑中动脉闭塞/再灌注 (MCAO/R) 模型小鼠的脑损伤。TREK inhibitor-3 适用于缺血性脑卒中的研究。

Spadin Acetate 是一种天然肽，来源于血液中释放的前肽。 Spadin Acetate 能够阻断 TREK-1 通道活动。 Spadin Acetate 与 TREK-1 特异性结合，亲和力为 10 nM。

Ropivacaine mesylate 是一种高效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂，通过可逆性抑制钠离子内流 (sodium ion influx)，引致神经纤维脉冲传导阻滞。此外，Ropivacaine 还能抑制 K2P(双孔钾通道)TREK-1，其在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。

Lig4-4 is a TREK-1 current inhibitor (IC50 = 2.06 μM) that has demonstrated potential for use as a protective agent against cerebral ischemia. It has been postulated that the neuroprotective effects of Lig4-4 against cerebral ischemia may be attributed to the modulation of Bcl-2 and cleaved-caspase-3 expression, leading to the inhibition of neuronal apoptosis.

Spadin TFA 是一种从血液中释放的前肽衍生的天然肽，是一种有效的 TREK-1 通道阻滞剂，其 IC50值为 10 nM。Spadin TFA 增强小鼠中缝背核 5-HT 神经传递，诱导海马 CREB 激活和神经发生。Spadin TFA 可用于抗抑郁研究。

PE 22-28为TREK-1抑制剂，具有0.12 nM的IC50值。该化合物也是包含7个氨基酸的肽，作为通过化学修饰与氨基酸替换来制备类似物的关键序列。PE 22-28可用于抑郁症研究。

A2764 dihydrochloride 是高选择性的TRESK (K2P18.1)抑制剂，对 TREK-1 和 TALK-1 有抑制作用。它相比基底 mTRESK 电流，对激活渠道更敏感 (IC50= 6.8 μM)。它可导致细胞去极化，增加细胞的兴奋性，在探索 TRESK 通道在偏头痛和痛觉中的作用中具有研究的价值。