α1d-adrenergic receptor

Tamsulosin hydrochloride (Flomax hydrochloride) 是一种 α1肾上腺素能受体(α1-adrenergic receptor) 抑制剂。在动物模型中，它可减缓腹主动脉瘤的生长。它常用于前列腺增生的研究。

Xylometazoline hydrochloride (Xylometazoline HCl) 是一种 α- 肾上腺素受体激动剂，是一种鼻血管收缩药。

Phenylephrine ((R)-(-)-Phenylephrine) 是一种选择性的α1-肾上腺素受体激动剂，常用作减充血剂。

Naftopidil (KT-611) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂，对克隆的人类 α1a、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力Ki 分别为 3.7 nM、20 nM 、1.2 nM。它具有抗增殖活性，可用于研究前列腺增生。

ADRA1D receptor antagonist 1 HCl 是一种具有口服活性、高效性和选择性的 α1D 肾上腺素受体拮抗剂（Ki：1.6 nM），具有潜在的抗增殖活性。

Rec 15 2615 dihydrochloride 是 α1B-adrenergic receptor 的拮抗剂。

AVN-101 是一种非常有效的 5-HT7 受体拮抗剂 ，其Ki值为 153 pM。 AVN-101 还对组胺 H1 (Ki值为0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki值为0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。 AVN-101在中枢神经系统疾病动物模型中显示出良好的口服生物利用度和促进脑血屏障通透性、低毒性和合理的疗效。

Desglymidodrine (ST 1059) 是一种选择性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 激动剂，是 Midodrine 的活性代谢产物，是一种血管收缩剂，可用于研究心血管疾病和神经心源性晕厥。

Naftopidil dihydrochloride (KT-611 2HCl) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂，对克隆的人类 α1a、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力Ki 分别为 3.7 nM、20 nM、1.2 nM。它具有抗增殖活性，可用于研究前列腺增生。

Fiduxosin hydrochloride is an alpha 1a-adrenoceptor antagonist that may be useful in the treatment of Benign Prostatic Hyperplasia.

SUN-1334H free base 是一种口服有效的组胺 H1 受体抑制剂，IC50为 20.3 nM，Ki为 9.7 nM。它能够抑制由组胺引起的豚鼠离体回肠收缩，其IC50为 0.198 μM，并可抑制组胺导致的豚鼠支气管收缩、比格犬皮肤风疹及卵清蛋白引起的豚鼠鼻炎。

MT-1207为口服活性的选择性肾上腺素能α1和5-HT2A受体拮抗剂。该化合物对α1A、α1B、α1D和5-HT2A的IC50值分别低于0.1 nM、0.15 nM、1.40 nM和0.27 nM。在2K2C大鼠模型中，MT-1207能有效降低血压（BP），同时对肾功能无不良影响。作为一种多靶点抑制剂，MT-1207展现了在血管扩张研究中的应用潜力。

Fiduxosin 是一种具有选择性和有效性的 α1-adrenoceptor 拮抗剂，对 α1a-adrenoceptor，α1b-adrenoceptor 和 α1d-adrenoceptor 有抑制作用，Ki 值分别为 0.160 nM，24.9 nM 和 0.920 nM。Fiduxosin 可用于治疗良性前列腺增生。

Phenylephrine hydrochloride (NCI-c55641) 是选择性的α1-肾上腺素能受体激动剂，对α1A，α1B 和α1D 受体的pKis 分为4.70，4.87和5.86。

(R)-Terazosin 是一种 Terazosin 的活性 R 型对映体, 是 α1-肾上腺素受体拮抗剂，对 α1a，α1b 和α1d-肾上腺素受体的Ki 分别为 6.51 nM，1.01 nM 和 1.97 nM。

(S)-Terazosin is an active S-enantiomer of Terazosin. (S)-Terazosin is a potent and high-affinity antagonist of α-adrenoceptor(α1a, α1b and α1d-adrenoceptor with Ki values of 3.91 nM, 0.79 nM and 1.16 nM, respectively).

Cirazoline hydrochloride is a competitive full agonist of the α1A-adrenergic receptor (α1A-AR; Ki: 120 nM). It is a partial agonist at α1B-AR (Ki: 960 nM) and α1D-AR (Ki: 660 nM).

Silodosin (KAD 3213) 是有选择性的、强效的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor 阻滞剂，是一种有效且耐受性良好的试剂，可用于研究 LUTS BPH。它对 α1A-AR 表现出高度的亲和力，是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍。

BMY 7378 dihydrochloride (BMY7378 HCl) 是选择性 α1D 肾上腺素受体拮抗剂，也是5-HT1A 受体部分激动剂。它同表达克隆大鼠 α1D-AR 的膜结合的亲和力 (Ki=2 nM)  是同克隆大鼠 α1A-AR (Ki=800 nM) 或仓鼠 α1B-AR (Ki=600 nM) 结合的亲和力 的100 以上。

TAK-259 is a novel, selective, and orally active α1D adrenergic receptor antagonist (α1D, Ki = 1.1 nM) that represents a promising new therapeutic agent for the treatment of symptoms of OAB. It has an anti-frequency effect and reduces the burden of the hu

Rec 15/2615 is an antagonist of α1B-adrenergic receptors (α1B-ARs; Ki = 0.45 nM for the recombinant human receptor).1 It selectively inhibits α1B-ARs over α1A-, α1D-, and α1L-ARs (Kis = 7.59, 10.23, and 49 nM, respectively). Rec 15/2615 inhibits norepinephrine-induced contractions of isolated rabbit prostate and urethral strips (Kis = 100 and 316.2 nM, respectively), as well as reduces norepinephrine-induced contractions of chloroethylclonidine-precontracted isolated rabbit aortic rings (Ki = 50 nM).2 It decreases diastolic blood pressure (ED25 = 183 μg/kg, i.v.) and increases intracavernous pressure in anesthetized dogs when administered intracavernously at doses ranging from 30 and 1,000 μg/kg.1,2 |1. Sironi, G., Colombo, D., Poggesi, E., et al. Effects of intracavernous administration of selective antagonists of α1-adrenoceptor subtypes on erection in anesthetized rats and dogs. J. Pharmacol. Exp. Ther. 292(3), 974-981 (2000).|2. Testa, R., Guarneri, L., Angelico, P., et al. Pharmacological characterization of the uroselective alpha-1 antagonist Rec 15/2739 (SB 216469): Role of the alpha-1L adrenoceptor in tissue selectivity, part II. J. Pharmacol. Exp. Ther. 281(3), 1284-1293 (1997).

Cirazoline (free base) is a full agonist at the α1A adrenergic receptor, a partial agonist at both the α1B and α1D adrenergic receptors, and a nonselective antagonist to the α₂ adrenergic receptor. It is believed that this combination of properties could make cirazoline an effective vasoconstricting agent.

Conopeptide rho-TIA为从掠食性海螺Conus tulipa毒液中提炼的多肽，对人类α1B-Adrenergic Receptor呈现非竞争性抑制作用，同时对α1A-Adrenergic Receptor和α1D-Adrenergic Receptor表现出竞争性抑制。Conopeptide rho-TIA与这些亚型的结合特性可能对开发针对α1-Adrenergic Receptor亚型的选择性新药具有参考价值。