ap-1

AP-1 NF-κB activation inhibitor 1 是一种有效的 AP-1和 NF-κB 介导的转录激活抑制剂(IC50=1 μM)，不阻断 β-actin 启动子驱动的基础转录。AP-1 NF-κB activation inhibitor 1 对受刺激细胞中 IL-2和 IL-8的产生水平有相似的抑制作用。

AP-1是一种微型化的蛋白质水解靶向嵌合体（PROTAC），由吲哚美辛（±）连接的间变性淋巴瘤激酶（ALK）配体和E3泛素连接酶配体通过超短连接器相连。在10至300 nM浓度范围内使用时，AP-1能高效降解Karpas-299细胞中高表达的ALK融合蛋白NPM-ALK，此效应可被蛋白酶体抑制剂MG-132阻断。它还能降解在SN-N-SH和NCI H3122细胞中表达的ALK融合蛋白EML4-ALK及含有苯丙氨酸至亮氨酸替换突变（ALKF1174L）的ALK。AP-1对依赖ALK的Karpas-299细胞具有细胞毒性（IC50 = 0.1265 nM），但对非ALK依赖的THP-1细胞无细胞毒性（IC50 = 2,704 nM）。在给药剂量为25, 50, 和100 mg/kg时，能减小NCI H3122小鼠移植瘤模型中的肿瘤体积。

Asperulosidic acid (ASPA) 是从白花蛇舌草药中提取的一种环烯醚萜苷，具有抗肿瘤、抗氧化和抗炎作用。它通过抑制 NF-κB 和丝裂原活化蛋白激酶信号通路抑制炎性细胞因子释放发挥抗炎作用。

Farudodstat (ASLAN003) 是一种具有口服活性的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂，对人 DHODH 酶的IC50为 35 nM。它通过激活 AP-1 转录因子来抑制蛋白质合成，可以诱导凋亡，并在急性髓样白血病异种移植小鼠中大大延长其生存期。

T-5224 是选择性的转录因子c-Fos activator protein (AP)-1抑制剂，具有抗炎作用，能够特异性抑制 c-Fos c-Jun 的 DNA 结合活性，但对其他转录因子的结合活性无影响。它抑制 IL-1β 诱导的 Mmp-3、Mmp-13、Adamts-5 转录上调。

E3330 是一种口服有效的选择性 AP 内切核酸酶 1 (APE1; REF-1) 抑制剂，可抑制NF-κB DNA 结合活性。它阻断 TNF-α 诱导的肝癌细胞系中 IL-8 的激活，可以抑制癌细胞的生长和迁移，具有抗癌活性。

IMM-H007 是一种新型降脂剂，可增加 abca1 蛋白的表达。

3-O-Methylgallic acid (3,4-Dihydroxy-5-methoxybenzoic acid) 是一种花青素代谢产物，具有强大的抗氧化能力。它还诱导细胞凋亡并具有抗癌作用，可抑制 Caco-2 细胞增殖，IC50值为 24.1 μM。

Alpha-Chaconine has anti-inflammatory effect, associated with the suppression of AP-1, and supports its possible therapeutic role for the treatment of sepsis. Alpha-Chaconine also has cytotoxic effects.

Norathyriol 是来自芒果的芒果苷代谢物，具有抗氧化、抗癌、抗菌和抗炎活性。它以非竞争性方式抑制 α-葡萄糖苷酶，IC50为 3.12 μM。它还抑制PPARα、PPARβ和PPARγ，IC50分别为 92.8、102.4 和 153.5 µM。

Dehydroglyasperin C is a potent NAD(P)H:oxidoquinone reductase (NQO1) and phase 2 enzyme inducer. Dehydroglyasperin C possesses potent antioxidant, cancer chemopreventive, and neuroprotective activities, it has protective effects against chronic diseases

Eupatolide 是从 Inula japonica 的花中分离出来的，具有抗炎活性。 Eupatolide 可用于研究乳腺癌细胞对 TRAIL 的耐药性。

Torilin 是一种睾酮5α还原酶抑制剂，它（IC50=31.7+ -4.23μM）对5α还原酶的抑制作用强于α-亚麻酸（IC50=160.3+ -24.62μM），但弱于非那雄胺（IC50=0.38+ -0.06μM）。Torilin 具有免疫调节、肝脏保护和抗炎特性，它通过限制 TAK1介导的 MAP 激酶和 NF-βB 活化来抑制炎症，它可以减轻关节炎的严重程度，改变 dLN 或关节中的白细胞活化，并恢复血清和脾细胞细胞因子失衡。托利林抑制α-黑素细胞刺激激素激活的 B16黑色素瘤细胞中的黑色素生成，IC（50）值为25μM。Torilin 对枯草芽孢杆菌 ATCC 6633孢子和营养细胞表现出优异的抗菌活性。Torilin 在体内和体外都具有强大的抗血管生成活性，它可能通过抑制肿瘤侵袭来抑制肿瘤发生，逆转癌细胞的多药耐药性，它可以增强阿霉素、长春碱、紫杉醇和秋水仙碱对多药耐药 KB-V1和 MCF7 ADR 细胞的细胞毒性。

INI-43 是Nuclear Import-43 的抑制剂，通过靶向 Kpnβ1 对各种宫颈和食管癌细胞系显示出显着的细胞毒性作用，并干扰 Kpnβ1 和已知的 Kpnβ1 cargo 蛋白、NFAT、NFκB、AP-1和NFY 的核定位。

SR 11302 是一种类视黄醇，是一种激活蛋白-1 转录因子抑制剂，能够特异性抑制 AP-1 活性，而不会激活视黄酸反应元件 (RARE) 的转录。

SL327 是能通过血脑屏障运输的选择性 MEK1 2 抑制剂，IC50 分别为 0.18 和 0.22 μM。

Vaginatin 是一种从 Laserpitium zernyi 中分离出的化合物具有抗癌活性，抑制 AP-1 促炎因子，可用于研究癌症。

15(S)-HpETE 是在 15-脂氧合酶途径中形成的花生四烯酸的产物，抑制血管生成。15(S)-HpETE 可在细胞中上调 CD31、E-选择素和基因选择素的表达。

Dehydroglyasperin D exhibits anticancer, anti-inflammatory, anti-obesity, antioxidant and anti-aldose reductase effects, it inhibits the proliferation of HT-29 human colorectal cancer cells through direct interaction with phosphatidylinositol 3-kinase; it also mediates suppression of both COX-2 expression and the MLK3 signalling pathway through direct binding and inhibition of MLK3. Dehydroglyasperin D shows strong ferric reducing activities and effectively scavenged DPPH, ABTS(+), and singlet oxygen radicals.

Kukoamine A 是一种天然的精胺衍生物，具有抗癌、抗高血压、细胞保护、抗氧化和抗炎活性。它是锥虫硫磷还原酶抑制剂，Ki 值为 1.8 μM。

3'-Demethylnobiletin 是样一种存在于柑橘类水果中的多甲氧基黄酮类化合物，是一种 Nobiletin 的衍生物。N 其中 obiletin 能够调节 Src，FAK 和 STAT3 信号传导来抗肿瘤，并能够抑制肿瘤血管生成。

Atranorin 是地衣的次生代谢产物，具有显着的抗伤害、抗炎和氧化还原活性，对 H(2)O(2) 诱导的氧化应激下的细胞具有细胞保护作用。

Ganoderic acid C1 是分离自 G. lucidum 中的天然产物，能够抑制小鼠巨噬细胞TNF-α 的生成。

Ganoderic acid H 是一种羊毛脂烷型三萜，提取自灵芝中。它能够抑制转录因子AP-1 和 NF-kappaB 信号，并抑制乳腺癌细胞细胞的生长和入侵。