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  • Farudodstat
    ASLAN003
    T103841035688-66-4
    Farudodstat (ASLAN003) 是一种具有口服活性的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对人 DHODH 酶的IC50为 35 nM。它通过激活 AP-1 转录因子来抑制蛋白质合成,可以诱导凋亡,并在急性髓样白血病异种移植小鼠中大大延长其生存期。
    • ¥ 196
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  • FGFR1/DDR2 inhibitor 1
    T112792308497-58-5
    FGFR1/DDR2 inhibitor 1 是一种具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体 1 和盘状蛋白域受体 2 的抑制剂,能够抑制 FGFR1 (IC50:31.1 nM) 和 DDR2 (IC50:3.2 nM),具有抗肿瘤作用。
    • ¥ 893
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  • SMS 121
    SMS121
    T205876949875-48-3
    SMS 121是一种新型的CD36抑制剂,可损害急性髓性白血病(AML)细胞的脂肪酸摄取和细胞活力。
    • ¥ 330
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  • ZX-29
    T134162254805-62-2
    ZX-29 是一种选择性ALK 抑制剂,对ALK、ALK L1196M 和ALK G1202R 的IC50分别为 2.1 nM、1.3 nM 和 3.9 nM。它还可诱导保护性自噬并具有抗肿瘤作用。它通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡,并克服了由ALK 突变引起的细胞抗性。
    • ¥ 857
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  • BRD7389
    T14779376382-11-5
    BRD7389 是一种 RSK 家族激酶抑制剂,对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 1.5 μM、2.4 μM 和 1.2 μM。
    • ¥ 118
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • JH-VIII-157-02
    T156121639422-97-1
    JH-VIII-157-02 是一种 ALK 抑制剂,可抑制棘皮动物微管相关蛋白样 4-ALK (EML4-ALK),对EML4-ALK G1202R、EML4-ALKwt、EML4-ALK C1156Y、EML4-ALK F1174L 和 EML4-ALK F1174L 的 IC50 均为 2 nM。
    • ¥ 918
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  • GSK-690693
    GSK690693
    T6285937174-76-0
    GSK-690693 是一种泛 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2和 Akt3的 IC50分别为 2 nM、13 nM 和9 nM。它也是一种 AMPK 的抑制剂,影响 ULK1 的活性,并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。
    • ¥ 256
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • PKG1α activator 3
    T63844
    PKG1α activator 3 是一种 PKG1α 激活剂 (EC50basal/partial=13/0.52 μM)。PKG1α activator 3 能够抑制平滑肌细胞的增殖,能够用于研究心血管疾病。
    • ¥ 10600
    10-14周
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  • Piperidine-MO-1
    T12483871351-61-0In house
    Piperidine-MO-1是多巴胺受体 (dopamine receptor) 调节剂,在大鼠纹状体中增加DOPAC 的 ED50 值为68 μmol/kg。
    • ¥ 463
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  • (S)-Vamicamide
    (S)-伐米胺, (S)-Vamicamide (Iso-132373-81-0)
    T35033L151851-72-8In house
    (S)-Vamicamide 是一种新型抗抗胆碱能化合物。Vamicamide 在 32 mg/kg 或更高 (p.o.) 时增加小鼠的自发运动活动,并在 100 mg/kg 时抑制小鼠强直性惊厥。
    • ¥ 780 TargetMol
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Litoxetine
    利托西汀
    T6795686811-09-8In house
    Litoxetine 是一种选择性的5-HT 摄取抑制剂,是具有5-HT3受体拮抗剂。Litoxetine 可作为一种抗抑郁剂,在雪貂身上显示出止吐特性。Litoxetine (1和10毫克/公斤静脉注射)剂量依赖性地减少了反胃和呕吐的次数,延迟了呕吐的发生。Litoxetine 对大脑5HT3受体有亲和力(Ki = 85 nM)。
    • ¥ 693
    现货
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  • L-Allylglycine
    L-烯丙基甘氨酸
    T3719016338-48-0
    L-Allylglycine 是 GABA 合成酶(谷氨酸脱羧酶)的有效抑制剂。
    • ¥ 99
    4-6周
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  • Thiacloprid
    噻虫啉
    T38272111988-49-9
    Thiacloprid 属于氯烟碱类杀虫剂,主要用于防治蔬菜和果园中的蚜虫。它会破坏 DNA 的稳定性,通过疏水或氢相互作用,结合到小沟槽中,改变 DNA 的结构和稳定性。
    • ¥ 142
    现货
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  • Citric acid
    柠檬酸, Citro, Citretten
    T5S063677-92-9
    Citric acid (Citro) 是柑橘类水果中发现的弱有机三羧酸。柠檬酸是食品添加剂和天然防腐剂。
    • ¥ 138
    现货
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  • Beauveriolide III
    BeauveriolideIII
    T36227221111-70-2
    Beauveriolide III 是一种存在于 Beauveria 属真菌中的环肽类化合物,可抑制脂滴形成(3-10 μM 时)及胆固醇合成(IC50=0.41 μM)。该化合物还能抑制酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶(ACAT)活性(IC50=5.5 μM),并在 Ldlr-/- 和 ApoE-/- 小鼠模型中减少动脉粥样硬化斑块大小(25-50 mg/kg)。
    • ¥ 2590
    现货
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  • COR659
    T36520544450-68-2
    COR659 是一种有效的 GABAB 的阳性变构调节剂。COR659具有缓解大鼠对酒精和巧克力成瘾的作用。
    • ¥ 343
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • KR-32568
    T36569852146-73-7
    KR-32568是一种钠/氢交换器1(NHE-1)抑制剂(IC50:230 nM)。KR-32568具有强大的心脏保护作用。当使用浓度为10μM 时,它能在离体的缺血大鼠心脏模型中恢复心脏收缩功能。KR-32568(0.3mg/kg)在缺血和再灌注损伤的大鼠模型中减少了心肌梗死的大小。
    • ¥ 137
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Unifiram
    T38192272786-64-8
    Unifiram 是一种认知增强剂。 Unifiram 诱导大鼠海马 CA1 区场兴奋性突触后电位 (fEPSP) 幅度的持久增加 (EC50= 27 nM) 并增加大鼠大脑皮层中乙酰胆碱 (ACh) 的释放。
    • ¥ 118
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • 4-Deoxypyridoxine hydrochloride
    4-脱氧吡哆醇盐酸盐
    T38294148-51-6
    4-Deoxypyridoxine hydrochloride 通过抑制 S1P 裂解酶 (SPL) 活性来抑制细胞内 S1P 的降解,与 S1P 一样,减少化学诱导的胰岛素瘤细胞系的细胞凋亡。
    • ¥ 99
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • AM679
    AM-679, AM 679
    T142051206880-66-1
    AM679 是高效且选择性的 FLAP 抑制剂,其 IC₅₀ 分别为 2.2 nM(FLAP binding)、0.6 nM(hLA)及 154 nM(hWB)。AM679 具有改善的 CYP 抑制特性,无 CYP3A4 时间依赖性抑制或诱导,并在啮齿类 BAL 模型中口服给药后展现出强效体内白三烯抑制作用。
    • ¥ 493
    现货
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  • Biperiden Hydrochloride
    盐酸比哌立登, KL-373 Hydrochloride, KL373 Hydrochloride, KL 373 Hydrochloride
    T146141235-82-1
    Biperiden Hydrochloride(KL 373 Hydrochloride)是一种抗胆碱能抗帕金森药物,可选择性阻断中枢 M1 胆碱能受体,同时对外周副交感神经结构产生类似阿托品的作用。Biperiden Hydrochloride 已获批准用于脑炎后、特发性及动脉硬化性帕金森病的辅助治疗,在比较性认知研究中相较其他抗胆碱能药物对新奇偏好影响较小,但仍与嗜睡、眩晕、头痛和头晕等不良反应相关。
    • ¥ 3900
    35日内发货
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  • hURAT1 inhibitor 1
    T200163
    hURAT1 inhibitor 1 (compound 27b),一种来源于异苦参碱的口服有效hURAT1/GLUT9双重抑制剂,其IC50s为0.16 μM和4.47 μM,适用于治疗高尿酸血症。在高尿酸血症小鼠模型中,10 mg/kg的剂量能显著降低尿酸水平。此外,hURAT1 inhibitor 1在体外没有明显的细胞毒性,在体内也未显示出肝脏毒性,且具有良好的药代动力学(PK)特性。
    • 待询
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  • Betamethasone 17-Propionate
    倍他米松17-丙酸酯
    T2007535534-13-4
    Betamethasone 17-Propionate 在实验中主要是探讨其对大鼠内毒素诱导的葡萄膜炎的治疗潜力。通过滴眼和全身给药的方式,该化合物能在一定剂量(全身给药时为 1 mg/kg)下抑制细胞在房水中的渗入,尽管其效果相比其他化合物较弱。在体外实验中,Betamethasone 17-Propionate 对大鼠腹膜渗出细胞中的白细胞介素-8(IL-8)的抑制作用也不如倍他米松。研究还发现,当与倍他米松二丙酸酯共同使用时,两者的联合效应可能减弱对细胞浸润和IL-1β基因表达的抑制。
    • ¥ 10600
    4-6周
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  • Kv7.2/Kv7.3 agonist 1
    T2010632315450-35-0
    Kv7.2/Kv7.3 agonist 1 (Compound 16) 作为一种口服激动剂,针对KV7.2/7.3通道(KV7.2/7.3 channel/KCNQ2/3),其EC50值为1.03 μM。在实验动物模型中,该化合物在小鼠的慢性压迫性损伤(CCI)和Streptozotocin诱导的糖尿病周围神经性疼痛(DPNP)模型中具有显著的镇痛效果,ED50值分别达到12.02和9.63 mg/kg。
    • ¥ 10600
    4-6周
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