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分子与细胞研究
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Farudodstat
ASLAN003
T10384
1035688-66-4
Farudodstat (ASLAN003) 是一种具有口服活性的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对人 DHODH 酶的IC50为 35 nM。它通过激活 AP-1 转录因子来抑制蛋白质合成,可以诱导凋亡,并在急性髓样白血病异种移植小鼠中大大延长其生存期。
Apoptosis
Dehydrogenase
DNA/RNA Synthesis
¥ 196
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FGFR1/DDR2 inhibitor 1
T11279
2308497-58-5
FGFR1/DDR2 inhibitor 1 是一种具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体 1 和盘状蛋白域受体 2 的抑制剂,能够抑制 FGFR1 (IC50:31.1 nM) 和 DDR2 (IC50:3.2 nM),具有抗肿瘤作用。
Discoidin Domain Receptor (DDR)
FGFR
¥ 893
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SMS 121
SMS121
T205876
949875-48-3
SMS 121是一种新型的CD36抑制剂,可损害急性髓性白血病(AML)细胞的脂肪酸摄取和细胞活力。
Integrin
¥ 330
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ZX-29
T13416
2254805-62-2
ZX-29 是一种选择性ALK 抑制剂,对ALK、ALK L1196M 和ALK G1202R 的IC50分别为 2.1 nM、1.3 nM 和 3.9 nM。它还可诱导保护性自噬并具有抗肿瘤作用。它通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡,并克服了由ALK 突变引起的细胞抗性。
ALK
Apoptosis
Autophagy
¥ 857
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BRD7389
T14779
376382-11-5
BRD7389 是一种 RSK 家族激酶抑制剂,对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 1.5 μM、2.4 μM 和 1.2 μM。
CDK
DAPK
FLT
Pim
S6 Kinase
SGK
¥ 118
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JH-VIII-157-02
T15612
1639422-97-1
JH-VIII-157-02 是一种 ALK 抑制剂,可抑制棘皮动物微管相关蛋白样 4-ALK (EML4-ALK),对EML4-ALK G1202R、EML4-ALKwt、EML4-ALK C1156Y、EML4-ALK F1174L 和 EML4-ALK F1174L 的 IC50 均为 2 nM。
ALK
Microtubule Associated
¥ 918
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GSK-690693
GSK690693
T6285
937174-76-0
GSK-690693 是一种泛 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2和 Akt3的 IC50分别为 2 nM、13 nM 和9 nM。它也是一种 AMPK 的抑制剂,影响 ULK1 的活性,并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。
Akt
AMPK
Autophagy
PKC
Serine Protease
¥ 256
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客户已引用
PKG1α activator 3
T63844
PKG1α activator 3 是一种 PKG1α 激活剂 (EC50basal/partial=13/0.52 μM)。PKG1α activator 3 能够抑制平滑肌细胞的增殖,能够用于研究心血管疾病。
Others
PKA
¥ 10600
10-14周
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Piperidine-MO-1
T12483
871351-61-0
In house
Piperidine-MO-1是多巴胺受体 (dopamine receptor) 调节剂,在大鼠纹状体中增加DOPAC 的 ED50 值为68 μmol/kg。
Dopamine Receptor
Others
¥ 463
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(S)-Vamicamide
(S)-伐米胺, (S)-Vamicamide (Iso-132373-81-0)
T35033L
151851-72-8
In house
(S)-Vamicamide 是一种新型抗抗胆碱能化合物。Vamicamide 在 32 mg/kg 或更高 (p.o.) 时增加小鼠的自发运动活动,并在 100 mg/kg 时抑制小鼠强直性惊厥。
AChR
Cholinesterase (ChE)
¥ 780
现货
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Litoxetine
利托西汀
T67956
86811-09-8
In house
Litoxetine 是一种选择性的5-HT 摄取抑制剂,是具有5-HT3受体拮抗剂。Litoxetine 可作为一种抗抑郁剂,在雪貂身上显示出止吐特性。Litoxetine (1和10毫克/公斤静脉注射)剂量依赖性地减少了反胃和呕吐的次数,延迟了呕吐的发生。Litoxetine 对大脑5HT3受体有亲和力(Ki = 85 nM)。
5-HT Receptor
¥ 693
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L-Allylglycine
L-烯丙基甘氨酸
T37190
16338-48-0
L-Allylglycine 是 GABA 合成酶(谷氨酸脱羧酶)的有效抑制剂。
Dehydrogenase
GABA Receptor
¥ 99
4-6周
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Thiacloprid
噻虫啉
T38272
111988-49-9
Thiacloprid 属于氯烟碱类杀虫剂,主要用于防治蔬菜和果园中的蚜虫。它会破坏 DNA 的稳定性,通过疏水或氢相互作用,结合到小沟槽中,改变 DNA 的结构和稳定性。
AChR
Autophagy
Parasite
¥ 142
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Citric acid
柠檬酸, Citro, Citretten
T5S0636
77-92-9
Citric acid (Citro) 是柑橘类水果中发现的弱有机三羧酸。柠檬酸是食品添加剂和天然防腐剂。
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
Endogenous Metabolite
¥ 138
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Beauveriolide III
BeauveriolideIII
T36227
221111-70-2
Beauveriolide III 是一种存在于 Beauveria 属真菌中的环肽类化合物,可抑制脂滴形成(3-10 μM 时)及胆固醇合成(IC50=0.41 μM)。该化合物还能抑制酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶(ACAT)活性(IC50=5.5 μM),并在 Ldlr-/- 和 ApoE-/- 小鼠模型中减少动脉粥样硬化斑块大小(25-50 mg/kg)。
Beta Amyloid
¥ 2590
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COR659
T36520
544450-68-2
COR659 是一种有效的 GABAB 的阳性变构调节剂。COR659具有缓解大鼠对酒精和巧克力成瘾的作用。
Cannabinoid Receptor
GABA Receptor
¥ 343
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KR-32568
T36569
852146-73-7
KR-32568是一种钠/氢交换器1(NHE-1)抑制剂(IC50:230 nM)。KR-32568具有强大的心脏保护作用。当使用浓度为10μM 时,它能在离体的缺血大鼠心脏模型中恢复心脏收缩功能。KR-32568(0.3mg/kg)在缺血和再灌注损伤的大鼠模型中减少了心肌梗死的大小。
Sodium Channel
¥ 137
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Unifiram
T38192
272786-64-8
Unifiram 是一种认知增强剂。 Unifiram 诱导大鼠海马 CA1 区场兴奋性突触后电位 (fEPSP) 幅度的持久增加 (EC50= 27 nM) 并增加大鼠大脑皮层中乙酰胆碱 (ACh) 的释放。
iGluR
Others
¥ 118
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4-Deoxypyridoxine hydrochloride
4-脱氧吡哆醇盐酸盐
T38294
148-51-6
4-Deoxypyridoxine hydrochloride 通过抑制 S1P 裂解酶 (SPL) 活性来抑制细胞内 S1P 的降解,与 S1P 一样,减少化学诱导的胰岛素瘤细胞系的细胞凋亡。
S1P Receptor
¥ 99
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AM679
AM-679, AM 679
T14205
1206880-66-1
AM679 是高效且选择性的 FLAP 抑制剂,其 IC₅₀ 分别为 2.2 nM(FLAP binding)、0.6 nM(hLA)及 154 nM(hWB)。AM679 具有改善的 CYP 抑制特性,无 CYP3A4 时间依赖性抑制或诱导,并在啮齿类 BAL 模型中口服给药后展现出强效体内白三烯抑制作用。
Cytochromes P450
FLAP
LTR
¥ 493
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Biperiden Hydrochloride
盐酸比哌立登, KL-373 Hydrochloride, KL373 Hydrochloride, KL 373 Hydrochloride
T14614
1235-82-1
Biperiden Hydrochloride(KL 373 Hydrochloride)是一种抗胆碱能抗帕金森药物,可选择性阻断中枢 M1 胆碱能受体,同时对外周副交感神经结构产生类似阿托品的作用。Biperiden Hydrochloride 已获批准用于脑炎后、特发性及动脉硬化性帕金森病的辅助治疗,在比较性认知研究中相较其他抗胆碱能药物对新奇偏好影响较小,但仍与嗜睡、眩晕、头痛和头晕等不良反应相关。
AChR
¥ 3900
35日内发货
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hURAT1 inhibitor 1
T200163
hURAT1 inhibitor 1 (compound 27b),一种来源于异苦参碱的口服有效hURAT1/GLUT9双重抑制剂,其IC50s为0.16 μM和4.47 μM,适用于治疗高尿酸血症。在高尿酸血症小鼠模型中,10 mg/kg的剂量能显著降低尿酸水平。此外,hURAT1 inhibitor 1在体外没有明显的细胞毒性,在体内也未显示出肝脏毒性,且具有良好的药代动力学(PK)特性。
OAT
transporter
待询
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Betamethasone 17-Propionate
倍他米松17-丙酸酯
T200753
5534-13-4
Betamethasone 17-Propionate 在实验中主要是探讨其对大鼠内毒素诱导的葡萄膜炎的治疗潜力。通过滴眼和全身给药的方式,该化合物能在一定剂量(全身给药时为 1 mg/kg)下抑制细胞在房水中的渗入,尽管其效果相比其他化合物较弱。在体外实验中,Betamethasone 17-Propionate 对大鼠腹膜渗出细胞中的白细胞介素-8(IL-8)的抑制作用也不如倍他米松。研究还发现,当与倍他米松二丙酸酯共同使用时,两者的联合效应可能减弱对细胞浸润和IL-1β基因表达的抑制。
¥ 10600
4-6周
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Kv7.2/Kv7.3 agonist 1
T201063
2315450-35-0
Kv7.2/Kv7.3 agonist 1 (Compound 16) 作为一种口服激动剂,针对KV7.2/7.3通道(KV7.2/7.3 channel/KCNQ2/3),其EC50值为1.03 μM。在实验动物模型中,该化合物在小鼠的慢性压迫性损伤(CCI)和Streptozotocin诱导的糖尿病周围神经性疼痛(DPNP)模型中具有显著的镇痛效果,ED50值分别达到12.02和9.63 mg/kg。
Potassium Channel
¥ 10600
4-6周
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