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    TargetMol | Inhibitors_Agonists
  • Farudodstat
    ASLAN003
    T103841035688-66-4
    Farudodstat (ASLAN003) 是一种具有口服活性的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对人 DHODH 酶的IC50为 35 nM。它通过激活 AP-1 转录因子来抑制蛋白质合成,可以诱导凋亡,并在急性髓样白血病异种移植小鼠中大大延长其生存期。
    • ¥ 196
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  • FGFR1/DDR2 inhibitor 1
    T112792308497-58-5
    FGFR1 DDR2 inhibitor 1 是一种具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体 1 和盘状蛋白域受体 2 的抑制剂,能够抑制 FGFR1 (IC50:31.1 nM) 和 DDR2 (IC50:3.2 nM),具有抗肿瘤作用。
    • ¥ 893
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • BRD7389
    T14779376382-11-5
    BRD7389 是一种 RSK 家族激酶抑制剂,对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 1.5 μM、2.4 μM 和 1.2 μM。
    • ¥ 118
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  • GSK-690693
    GSK690693
    T6285937174-76-0
    GSK-690693 是一种泛 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2和 Akt3的 IC50分别为 2 nM、13 nM 和9 nM。它也是一种 AMPK 的抑制剂,影响 ULK1 的活性,并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。
    • ¥ 256
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  • SMS 121
    SMS121
    T205876949875-48-3
    SMS 121是一种新型的CD36抑制剂,可损害急性髓性白血病(AML)细胞的脂肪酸摄取和细胞活力。
    5日内发货
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  • PKG1α activator 3
    T63844
    PKG1α activator 3 是一种 PKG1α 激活剂 (EC50basal partial=13 0.52 μM)。PKG1α activator 3 能够抑制平滑肌细胞的增殖,能够用于研究心血管疾病。
    • ¥ 10600
    10-14周
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  • Piperidine-MO-1
    T12483871351-61-0In house
    Piperidine-MO-1是多巴胺受体 (dopamine receptor) 调节剂,在大鼠纹状体中增加DOPAC 的 ED50 值为68 μmol kg
    • ¥ 463
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  • (S)-Vamicamide
    (S)-伐米胺, (S)-Vamicamide (Iso-132373-81-0)
    T35033L151851-72-8In house
    (S)-Vamicamide 是一种新型抗抗胆碱能化合物。Vamicamide 在 32 mg kg 或更高 (p.o.) 时增加小鼠的自发运动活动,并在 100 mg kg 时抑制小鼠强直性惊厥。
    • ¥ 1300 TargetMol
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  • Litoxetine
    利托西汀
    T6795686811-09-8In house
    Litoxetine 是一种选择性的5-HT 摄取抑制剂,是具有5-HT3受体拮抗剂。Litoxetine 可作为一种抗抑郁剂,在雪貂身上显示出止吐特性。Litoxetine (1和10毫克 公斤静脉注射)剂量依赖性地减少了反胃和呕吐的次数,延迟了呕吐的发生。Litoxetine 对大脑5HT3受体有亲和力(Ki = 85 nM)。
    • ¥ 693
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  • L-Allylglycine
    L-烯丙基甘氨酸
    T3719016338-48-0
    L-Allylglycine 是 GABA 合成酶(谷氨酸脱羧酶)的有效抑制剂。
    • ¥ 99
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  • Thiacloprid
    噻虫啉
    T38272111988-49-9
    Thiacloprid 属于氯烟碱类杀虫剂,主要用于防治蔬菜和果园中的蚜虫。它会破坏 DNA 的稳定性,通过疏水或氢相互作用,结合到小沟槽中,改变 DNA 的结构和稳定性。
    • ¥ 142
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  • Citric acid
    柠檬酸, Citro, Citretten
    T5S063677-92-9
    Citric acid (Citro) 是柑橘类水果中发现的弱有机三羧酸。柠檬酸是食品添加剂和天然防腐剂。
    • ¥ 150
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  • Rupatadine
    卢帕他定, UR-12592, UR12592
    T36618158876-82-5
    Rupatadine(UR-12592,卢帕他定)是一种有效和可口服的PAF和组胺H1受体的双重拮抗剂,Ki 值分别为 0.55 μM 和 0.1 μM,能够缓解过敏症状并抗炎,可用于过敏性鼻炎和慢性荨麻疹。
    • ¥ 166
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  • sb 242084 dihydrochloride
    T371141049747-87-6
    SB 242084 hydrochloride is a 5-HT2C receptor antagonist(pKi=9.0) that displays 158- and 100-fold selectivity over 5-HT2A and 5-HT2B receptors respectively.IC50 value: 9.0(pKi) [1]Target: 5-HT2C antagonistin vitro: SB 242084 had over 100-fold selectivity over a range of other 5-HT, dopamine and adrenergic receptors. In studies of 5-HT-stimulated phosphatidylinositol hydrolysis using SH-SY5Y cells stably expressing the cloned human 5-HT2C receptor, SB 242084 acted as an antagonist with a pKb of 9.3, which closely resembled its corresponding receptor binding affinity [1].in vivo: SB 242084 potently inhibited m-chlorophenylpiperazine (mCPP, 7 mgkg i.p. 20 min pre-test)-induced hypolocomotion in rats, a model of in vivo central 5-HT2C receptor function, with an ID50 of 0.11 mg kg i.p., and 2.0 mg kg p.o. SB 242084 (0.1-1 mg kg i.p.) exhibited an anxiolytic-like profile in the rat social interaction test, increasing time spent in social interaction, but having no effect on locomotion. SB 242084 (0.1-1 mg kg i.p.) also markedly increased punished responding in a rat Geller-Seifter conflict test of anxiety, but had no consistent effect on unpunished responding [1].
    • ¥ 497
    5日内发货
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  • ISOGINKGETIN
    异银杏素, 4',4'''-Dimethylamentoflavone, 异银杏双黄酮
    T4S21320548-19-6
    ISOGINKGETIN (4',4'''-Dimethylamentoflavone) 是一种MMP9抑制剂,也是一种Pre-mRNA Splicing 抑制剂。
    • ¥ 221
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • Artemitin
    艾黄素, Artemetin, Artemisetin, Erianthin
    TCS1704479-90-3
    Artemitin (Erianthin) 是一种存在于翼齿六棱菊中的天然黄酮,具有抗氧化、抗炎、抗病毒活性。
    • ¥ 347
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  • COR659
    T36520544450-68-2
    COR659 是一种有效的 GABAB 的阳性变构调节剂。COR659具有缓解大鼠对酒精和巧克力成瘾的作用。
    • ¥ 343
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • KR-32568
    T36569852146-73-7
    KR-32568是一种钠 氢交换器1(NHE-1)抑制剂(IC50:230 nM)。KR-32568具有强大的心脏保护作用。当使用浓度为10μM 时,它能在离体的缺血大鼠心脏模型中恢复心脏收缩功能。KR-32568(0.3mg kg)在缺血和再灌注损伤的大鼠模型中减少了心肌梗死的大小。
    • ¥ 341
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Unifiram
    T38192272786-64-8
    Unifiram 是一种认知增强剂。 Unifiram 诱导大鼠海马 CA1 区场兴奋性突触后电位 (fEPSP) 幅度的持久增加 (EC50= 27 nM) 并增加大鼠大脑皮层中乙酰胆碱 (ACh) 的释放。
    • ¥ 118
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • 4-Deoxypyridoxine hydrochloride
    4-脱氧吡哆醇盐酸盐
    T38294148-51-6
    4-Deoxypyridoxine hydrochloride 通过抑制 S1P 裂解酶 (SPL) 活性来抑制细胞内 S1P 的降解,与 S1P 一样,减少化学诱导的胰岛素瘤细胞系的细胞凋亡。
    • ¥ 99
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • AM679
    T142051206880-66-1
    AM679 is a potent and selective FLAP inhibitor with IC50s of 2.2 nM 0.6 nM 154 nM for FLAP binding hLA hWB respectively. IC50 value: 2.2 nM 0.6 nM 154 nM(FLAP binding hLA hWB) [1] AM679 showed an improved CYP inhibition profile (IC50 3A4 = 16.7 lM, 2C9 =
    • ¥ 1990
    5日内发货
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  • Biperiden Hydrochloride
    KL 373 (Hydrochloride),盐酸比哌立登
    T146141235-82-1
    Biperiden Hydrochloride (KL 373 Hydrochloride) is an antiparkinsonian agent, which is the selective central M1 cholinoreceptors blocker and it is used for the adjunctive treatment of all forms of Parkinson's disease (postencephalitic, idiopathic, and arte
    • 待估
    35日内发货
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  • hURAT1 inhibitor 1
    T200163
    hURAT1 inhibitor 1 (compound 27b),一种来源于异苦参碱的口服有效hURAT1 GLUT9双重抑制剂,其IC50s为0.16 μM和4.47 μM,适用于治疗高尿酸血症。在高尿酸血症小鼠模型中,10 mg kg的剂量能显著降低尿酸水平。此外,hURAT1 inhibitor 1在体外没有明显的细胞毒性,在体内也未显示出肝脏毒性,且具有良好的药代动力学(PK)特性。
    • 待询
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  • Betamethasone 17-Propionate
    倍他米松17-丙酸酯
    T2007535534-13-4
    Betamethasone 17-Propionate 在实验中主要是探讨其对大鼠内毒素诱导的葡萄膜炎的治疗潜力。通过滴眼和全身给药的方式,该化合物能在一定剂量(全身给药时为 1 mg kg)下抑制细胞在房水中的渗入,尽管其效果相比其他化合物较弱。在体外实验中,Betamethasone 17-Propionate 对大鼠腹膜渗出细胞中的白细胞介素-8(IL-8)的抑制作用也不如倍他米松。研究还发现,当与倍他米松二丙酸酯共同使用时,两者的联合效应可能减弱对细胞浸润和IL-1β基因表达的抑制。
    • ¥ 10600
    4-6周
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