melatonin receptor

Agomelatine (Valdoxan) 是褪黑激素受体的强效激动剂和 5-羟色胺-2C (5-HT2C) 受体的拮抗剂，在猪和人 5-HT2C 克隆受体中pKi 分别为 6.4 和 6.2。

Ramelteon (TAK-375) 是强效高选择性和可口服的 MT1 MT2激动剂，Ki 值分别为 14 和 112 pM，有用于失眠症的研究潜力。

Melatonin (Melatonine) 属于天然激素，由松果体分泌，可激活褪黑激素受体。Melatonin 是一种调节生物钟的激素，还具有抗氧化和抗炎活性。

4-P-PDOT (4-phenyl-2- propionamidotetralin) 是一种选择性和亲和性的褪黑激素受体拮抗剂，可显著抵消褪黑激素介导的抗氧化作用。它对MT2的选择性是 MT1 的 300 倍以上。

Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体拮抗剂，可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎，有抗抑郁样活性。它优先靶向 MT2 (Mel1b)，对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。

N-Acetyltryptamine 是视网膜褪黑素受体的部分激动剂，可用于 5-羟色胺 N-乙酰转移酶活性的检测。

2-Iodomelatonin 是褪黑激素受体 1 (MT1) 的强效激动剂，Ki 为 28 pM，对 MT1的选择性是 MT2 的 5 倍以上。2-Iodomelatonin 可用于鉴定，表征和定位脑和周围组织的褪黑激素结合位点。

6-Chloromelatonin 是一种有效的褪黑素受体 (melatonin receptor) 激动剂，是一种5-甲氧基吲哚化合物，可竞争兔视网膜中相同的突触前褪黑激素受体位点 ，可抑制[3H]多巴胺的钙依赖性释放 具有比褪黑素更高的代谢稳定性。6-Chloromelatonin 竞争 [3H] 褪黑素 与 MT2 受体结合 (pKi=9.77)，可能用于研究与抑郁症相关的失眠和睡眠障碍。

Tasimelteon (BMS-214778) 是一种褪黑激素受体激动剂，用于治疗盲人的非 24 小时睡眠-觉醒障碍。

ACH-000143 是一种可口服的褪黑素受体激动剂，对 MT1 和 MT2 的EC50值分别为0.06 和0.32 nM。

Nedemelteon 为褪黑激素受体 (melatonin receptor) 激动剂。

Melatonin-Tamoxifen Conjugate (compound 16c) 是一种抗癌药物偶联物，结合了Melatonin 和Tamoxifen，作为ERα的有效拮抗剂 (IC50=863 nM)。此偶联物在表达hMT1受体的细胞中对MLT受体具有高度亲和力 (Ki=3.1 nM)，并可促进β-arrestin (EC50=914 nM) 和ERK的激活 (EC50=98 nM)。其对MCF-7、MDA-MB-231和HT-1080等常见细胞系的IC50分别为6.8 μM、6.4 μM和1.7 μM。

S26131 (N-[2-[7-[3-[8-(2-acetamidoethyl)naphthalen-2-yl]oxypropoxy]naphthalen-1-yl]ethyl]acetamide) 是一种选择性的褪黑激素配体 MT1 和 MT2 拮抗剂，对 MT1 和 MT2 的 Ki 值分别为 0.5 和 112 nM。

Melatonin receptor agonist 1 (compound 20c) 是褪黑激素受体 (MT) 的有效激动剂，对MT2的Ki 值为 108 nM，对MT1的Ki 值为 1140 nM。

UCM 608 (2-Phenylmelatonin) 在低浓度下是褪黑激素诱导的收缩反应的拮抗剂，诱导 GDP-GTP 交换增加。

D-3263 hydrochloride (D3263 HCl salt) 是一种具有口服活性的 TRPM8 激动剂。

N-Acetyl-5-hydroxytryptamine (O-Demethylmelatonin) 是褪黑激素的直接前体，能够有效激活TrkB 受体。

8-M-PDOT (AH-002) 是一种具有选择性和有效性的褪黑激素 MT2 受体激动剂，对 MT1 受体也具有抑制作用。8-M-PDOT 具有抗焦虑活性，可用于研究由 MT2 诱导的神经疼痛。

D-3263 is an agonist of transient receptor potential melatonin member 8 (TRPM8) with potential antitumor activity.

Ramelteon metabolite M-II is the primary metabolite of Ramelteon and exhibits IC50 values of 208 pM and 1470 pM for human melatonin receptors (MT1 and MT2), respectively. Ramelteon itself is a selective melatonin receptor agonist.

6-Hydroxymelatonin(6-羟基褪黑激素)是Melatonin 经过CYP1A2的主要活性代谢物和内源性代谢物，是MT2 受体的激动剂，具有抗氧化和神经保护作用，能有效降低KCN诱导的脂质过氧化和超氧阴离子的产生。

TIK-301 is a chlorinated melatonin derivative and a potent, high-affinity, and orally active melatonin MT1 and MT2 receptors agonist (Kis: 0.081 nM and 0.042 nM, respectively). TIK-301 is also a 5-HT2B 5-HT2C receptor antagonist with antidepressant action. TIK-301 has the potential for sleep disorders and other circadian rhythm disorders treatment.

MT2 melatonin receptor antagonist

GR 128107 is an antagonist of melatonin receptor.