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Sivelestat

Sivelestat

产品编号 T6986   CAS 127373-66-4
别名: ONO5046, EI546, 西维来司他, LY544349

Sivelestat (ONO5046) 是一种选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,其 IC50值为 44 nM,Ki 值为 200 nM。它有潜力研究 COVID-19 的急性肺损伤、急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血。

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Sivelestat Chemical Structure
Sivelestat, CAS 127373-66-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 158 现货
5 mg ¥ 331 现货
10 mg ¥ 578 现货
25 mg ¥ 1,070 现货
50 mg ¥ 1,990 现货
100 mg ¥ 2,970 现货
200 mg ¥ 4,280 现货
500 mg ¥ 6,680 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 638 现货
其他形式的 Sivelestat:
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产品目录号及名称: Sivelestat (T6986)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Sivelestat (ONO5046) is a potent and selective inhibitor of neutrophil elastase with IC50 of 44 nM.
靶点活性 Neutrophil elastase:44 nM.
体外活性 Sivelestat suppresses iNOS gene expression in proinflammatory cytokine-stimulated hepatocytes. Sivelestat reduces the levels of inflammatory mediators by inhibiting NF-kB. It suppresses the growth of gastric cancer cells by inhibiting the release of TGF-α stimulated by NE.
体内活性 Administration of sivelestat attenuates pulmonary fibrosis after acute lung injury in mice. Sivelestat could attenuate sepsis-related kidney injury in rats. It blocks GAPDH/Siah1 which is a novel signaling pathway during the progression of spinal cord injury.
细胞实验 TMK-1 Gastric carcinoma cells are seeded into 96-well culture plates (5 ×103 cells/well) in RPMI containing 7% FBS, 2.0 mM L-glutamine, and 1% nonessential amino acids. Following 24-h incubation in RPMI-1640 medium with 5% FBS, the cells are incubated for 24, 48 or 72 h at 37°C in a humidified atmosphere of 5% CO2 with varied concentrations (0.1–1.0 μg/mL) of NE, or with varied concentrations (0.1–1000 μg/mL) of sivelestat or with concentrations (10 and 100 ng/mL) of anti-TGF-α antibody in the presence of 1 μg/mL NE. After incubation, 10 μL of MTT solution (5 mg/mL) is added to each well and the plates are then incubated for 3 h at 37°C. The growth medium is then replaced with 150 μL of dimethyl sulfoxide (Wako) per well and the absorbance at 540 nm is measured.
动物实验 Animal Models: Male Sprague-Dawley rats. Formulation: Saline. Dosages: 50 or 100 mg/kg. Administration: i.p.
别名 ONO5046, EI546, 西维来司他, LY544349
分子量 434.46
分子式 C20H22N2O7S
CAS No. 127373-66-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 80 mg/mL (184.1 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 80 mg/mL (184.1 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.3017 mL 11.5085 mL 23.0171 mL 57.5427 mL
5 mM 0.4603 mL 2.3017 mL 4.6034 mL 11.5085 mL
10 mM 0.2302 mL 1.1509 mL 2.3017 mL 5.7543 mL
20 mM 0.1151 mL 0.5754 mL 1.1509 mL 2.8771 mL
50 mM 0.046 mL 0.2302 mL 0.4603 mL 1.1509 mL
100 mM 0.023 mL 0.1151 mL 0.2302 mL 0.5754 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Li G, et al. Int J Mol Med. 2016, 38(3):767-75. 2. Wada Y, et al. Cancer Science. 2006, 97(10):1037-1043. 3. Hagiwara S, et al. Inflamm Res. 2009, 58(4):198-203. 4. Araki Y, et al. Dig Dis Sci. 2011, 56(6):1672-81. 5. Huo J, et al. Neuroscience. 2016, 330:171-180.
6-Thioguanine Atazanavir sulfate ML188 Kansuinine B Leritrelvir Bromhexine hydrochloride Aloxistatin SARS-CoV-2 3CLpro-IN-5

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Sivelestat 127373-66-4 Microbiology/Virology Others Proteases/Proteasome SARS-CoV Serine Protease ONO5046 Inhibitor ischemia LY-544349 inhibit LY 544349 Acute EI546 reperfusion 西维来司他 EI-546 EI 546 SARS coronavirus injury ONO 5046 Elastase lung ONO-5046 LY544349 inhibitor

 

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