GABA Receptor

E2730 是一种可口服且具有选择和非竞争性的 γ-氨基丁酸转运蛋白1(GAT1) 抑制剂，具有抗癫痫活性，可用于研究神经系统疾病。

Baicalin (Baicalein 7-O-β-D-glucuronide) 是一种从黄芩中分离出来的脯氨酰内肽酶抑制剂，具有抗氧化、抗肿瘤、抗 HIV 的特性。

Dihydromyricetin (Ampelopsin) 是一种来自 Ampelopsis Grossedentata 的天然抗氧化剂类黄酮，是二氢嘧啶酶抑制剂，IC50 为 48 μM。它通过抑制mTOR 信号从而激活自噬。它还是流感依赖 RNA 的RNA 聚合酶抑制剂，IC50为 22 μM。

Gabapentin (Neurontin) 是GABA 类似物，是一种抗癫痫药，可用于缓解神经性疼痛。

Broflanilide 是昆虫抗狄氏剂 GABA 受体拮抗剂，可代谢为 Desmethyl-Broflanilide，抑制斜纹夜蛾 RDL GABAR，IC50值为 1.3 nM。

Lotilaner 是杀寄生虫剂，是非竞争性的昆虫GABACl 受体拮抗剂，对果蝇 GABA 受体的IC50值为 23.84 nM。对家犬的 GABAA 无明显作用。

Cipepofol (HSK3486) 是一种 GABAA 受体激动剂，具有镇静作用，在多种心血管疾病中起保护作用。Cipepofol 可激活 Sirtuin1 (Sirt1)/Nrf2 通路，可诱导心肌细胞凋亡，可用于研究心肌梗塞、心肌缺血再灌注损伤和章鱼壶综合征。

Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，可抑制 HDAC1 活性，诱导 HDAC2 降解，具有口服活性。Valproic Acid可以激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌细胞的增殖，可用于癫痫和躁郁症的研究。

Glabridin (KB-289522) 能够结合并激活PPARγ，EC50值为 6115 nM，是一种从Glycyrrhiza glabra 中分到的异黄烷类天然产物。它具有抗炎、抗菌、抗肾炎、抗氧化、抗肿瘤、抗糖尿病、抗骨质疏松、保护神经、保护心血管、清除自由基等作用。

Amentoflavone (3',8''-Biapigenin) 是一种具有很多生物活性的双黄酮类天然产物，有抗炎、抗氧化和神经保护等作用。

Apalutamide (ARN-509) 是一种有效、竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂(IC50:16 nM)。

Pentetrazol 是一种 GABA(A) 受体拮抗剂，具有中枢神经系统和呼吸兴奋剂的活性。

NNC 05-2090 hydrochloride 是一种 betaine/GABA transporter (BGT-1) 抑制剂，IC50 值为 10.6 μM。NNC 05-2090 hydrochloride 可用于研究癫痫和神经疾病。

NS-2710 是一种非选择性 GABA（A）受体部分激动剂，可用于研究焦虑症。

Cyclothiazide 是AMPA 受体的正变构调节剂，可快速抑制 AMPA 受体脱敏，并缓慢增强 AMPA 电流。它可以阻断天然和异源表达的AMPA 受体脱敏。

Riluzole (RP-54274) 是一种谷氨酸拮抗剂，用作抗惊厥药并延长肌萎缩侧索硬化症患者的生存期。它还抑制 GABA 摄取，IC50值为 43 μM。

γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质，能够与离子移变 GABA 受体(GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。

γ-Acetylenic GABA hydrochloride 是一种 GABA 转氨酶抑制剂。

Harmane (Loturine) 是一种在咖啡和烟草烟雾中发现的 β-咔啉生物碱，是有效的神经毒素，可引起严重的动作震颤和精神病学表现。它还是选择性的单胺氧化酶抑制剂，具有致突变作用，对 MAO A/B 的 IC50值分别为 0.5 和 5 μM。

Methionine (D-Methionine) (MRX-1024; D-Methionine) 是一种有效的化学保护剂，它还可以通过激活 GABAA 受体来抑制神经元活性。

Lopirazepam 是一种有效的小分子 GABAA 受体激动剂，可用于治疗焦虑症、失眠、癫痫等疾病。

Afoxolaner 是一种异恶唑啉杀虫剂/杀螨剂，可对抗犬的肩胛硬蜱。 它作用于昆虫的 γ-氨基丁酸(GABA)受体谷氨酸受体，抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子吸收，导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。

Flumazenil (Ro 15-1788) 是一种有竞争性的GABAA 受体拮抗剂，以剂量依赖的方式逆转苯二氮卓类药物诱导的作用，包括镇静、精神运动缺陷、健忘和换气不足。

Dehydroepiandrosterone sulfate (PB-005) 影响神经元的迁移、树突的分枝和新突触的形成。