GABA Receptor

E2730 是一种可口服且具有选择和非竞争性的 γ-氨基丁酸转运蛋白1(GAT1) 抑制剂，具有抗癫痫活性，可用于研究神经系统疾病。

Dihydromyricetin (Ampelopsin) 是一种来自 Ampelopsis Grossedentata 的天然抗氧化剂类黄酮，是二氢嘧啶酶抑制剂，IC50 为 48 μM。它通过抑制mTOR 信号从而激活自噬。它还是流感依赖 RNA 的RNA 聚合酶抑制剂，IC50为 22 μM。

Losigamone (AO-33) 是 GABA 受体的激动剂，可用于治疗部分性癫痫发作的研究。

Lotilaner 是杀寄生虫剂，是非竞争性的昆虫GABACl 受体拮抗剂，对果蝇 GABA 受体的IC50值为 23.84 nM。对家犬的 GABAA 无明显作用。

Broflanilide 是昆虫抗狄氏剂 GABA 受体拮抗剂，可代谢为 Desmethyl-Broflanilide，抑制斜纹夜蛾 RDL GABAR，IC50值为 1.3 nM。

Baicalin (Baicalein 7-O-β-D-glucuronide) 是一种从黄芩中分离出来的脯氨酰内肽酶抑制剂，具有抗氧化、抗肿瘤、抗 HIV 的特性。

Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，可抑制 HDAC1 活性，诱导 HDAC2 降解，具有口服活性。Valproic Acid 可以用于癫痫和躁郁症的研究。

Apalutamide (ARN-509) 是一种有效、竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂(IC50:16 nM)。

Golexanolone (Golexanolona) 是一种新的 GABA-A 受体调节类固醇拮抗剂，可减少外周炎症和神经炎症，并改善慢性高氨血症大鼠的认知和运动功能，可用于研究肝性脑病。

PZ-II-029 是 α6β3γ2 选择性 GABAA 通道的调节剂。

Cipepofol (HSK3486) 是一种 GABAA 受体激动剂，具有镇静作用，在多种心血管疾病中起保护作用。Cipepofol 可激活 Sirtuin1 (Sirt1) Nrf2 通路，可诱导心肌细胞凋亡，可用于研究心肌梗塞、心肌缺血再灌注损伤和章鱼壶综合征。

CGP 35348 是 GABAB 受体的选择性拮抗剂 (EC50 = 34 μM)。 CGP 35348 可用于研究白化新生小鼠脑损伤后的神经肌肉协调和空间学习。

Glabridin (KB-289522) 能够结合并激活PPARγ，EC50值为 6115 nM，是一种从Glycyrrhiza glabra 中分到的异黄烷类天然产物。它具有抗炎、抗菌、抗肾炎、抗氧化、抗肿瘤、抗糖尿病、抗骨质疏松、保护神经、保护心血管、清除自由基等作用。

γ-Acetylenic GABA hydrochloride 是一种 GABA 转氨酶抑制剂。

Panadiplon (FG 10571) 是一种具有选择性的γ-氨基丁酸受体激动剂和5GABAA 的部分激动剂，是一种苯二氮卓类受体，可用于治疗焦虑症。Panadiplon 对 5GABAA 受体与 1GABAA 受体表现出选择性。

(R)-baclofen (STX209) 是一种选择性GABAB 受体激动剂。

Lopirazepam 是一种有效的小分子 GABAA 受体激动剂，可用于治疗焦虑症、失眠、癫痫等疾病。

6,2'-Dihydroxyflavone 是一种新型GABAA 受体拮抗剂。

Pentetrazol 是一种 GABA(A) 受体拮抗剂，具有中枢神经系统和呼吸兴奋剂的活性。

Methionine (D-Methionine) (MRX-1024; D-Methionine) 是一种有效的化学保护剂，它还可以通过激活 GABAA 受体来抑制神经元活性。

NS-2710 是一种非选择性 GABA（A）受体部分激动剂，可用于研究焦虑症。

Ru-32514 是一种苯二氮受体激动剂，可部分逆转小鼠应激诱导的觉醒，可用于研究神经系统疾病。

AZD 3043 (THRX 918661)是 γ-氨基丁酸 A 型受体的变构调节剂，是一种新型镇静催眠剂，是一种潜在的短效麻醉剂，在大鼠中产生催眠和脑电图抑制。AZD 3043可增强γ-氨基丁酸A型受体，抑制神经元烟碱乙酰胆碱受体。

Afoxolaner 是一种异恶唑啉杀虫剂 杀螨剂，可对抗犬的肩胛硬蜱。 它作用于昆虫的 γ-氨基丁酸(GABA)受体谷氨酸受体，抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子吸收，导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。

RWJ-51204是选择性的腺苷 A2A 受体拮抗剂， 是 GABA(A) receptor 的部分激动剂（IC50: 0.2-2 nM)。其具有神经保护和改善运动的功效，可用于帕金森疾病的相关研究。

Gabapentin (Neurontin) 是GABA 类似物，是一种抗癫痫药，可用于缓解神经性疼痛。

Riluzole (RP-54274) 是一种谷氨酸拮抗剂，用作抗惊厥药并延长肌萎缩侧索硬化症患者的生存期。它还抑制 GABA 摄取，IC50值为 43 μM。

Lorediplon 是一种新型催眠药物，作为 GABAA 受体调节剂，在 α1 亚基上具有差异活性，与促进睡眠有关。

Fluralaner (A1443) 是一种异恶唑啉杀外寄生虫剂。 它有效且选择性地抑制 GABA 受体通道阻滞剂 EBOB 与家蝇头膜的结合，IC50值为 455 pM。

γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质，能够与离子移变 GABA 受体(GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。

ELB-139 是一种 GABAA receptor 激动剂，可用于研究抑郁症和癫痫。

BL-1020 Mesylate (CYP-1020 Mesylate) 是一种可口服的 GABA A 受体激动剂和 D2 拮抗剂，可降低多巴胺活性并增强GABAA活性。BL-1020 Mesylate 可用于研究神经分裂、阿尔茨海默症和双向认知障碍。

Sarmazenil (Ro 15-3505) 是苯二氮卓受体部分反向激动剂，具有促惊厥作用，可用于研究慢性肝性脑病 （HE） 。

Gabazine (SR95531) 是GABAA 受体的一种选择性竞争性拮抗剂，IC50值约为 0.2 μM。

Bicuculline ((+)-Bicuculline) 是从东北延胡索中提取的一种生物碱，能阻断 Ca2+激活钾 (SK) 通道。它是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂，IC50为 2 μM。

Flumazenil (Ro 15-1788) 是一种有竞争性的GABAA 受体拮抗剂，以剂量依赖的方式逆转苯二氮卓类药物诱导的作用，包括镇静、精神运动缺陷、健忘和换气不足。

Jujuboside A 是从中药酸枣仁中提取的一种糖苷，可用于失眠和焦虑的相关研究。

NNC 05-2090 hydrochloride 是一种 betaine GABA transporter (BGT-1) 抑制剂，IC50 值为 10.6 μM。NNC 05-2090 hydrochloride 可用于研究癫痫和神经疾病。

Cannabidivarin (GWP42006) 是一种非拟精神病药大麻素。 它具有缓解多种神经系统疾病 (包括癫痫和自闭症谱系障碍) 的研究潜力。

Propanidid (Sombrevin) 是一种 γ-氨基丁酸 A 型受体 (GABAA) 激动剂，也是一种可快速发挥作用的静脉注射麻醉剂,可以降低动脉血压。

Penicillin G sodium(Benzylpenicillin sodium) salt 是一种 β-内酰胺类抗生素。

TPA 023 是 GABAA α2 α3 亚型的特异性激动剂 (Ki = 0.19 - 0.41 nM)。

Divalproex Sodium (Valproate semisodium) 结合并抑制 γ-氨基丁酸 (GABA) 转氨酶，其抗惊厥活性可通过增加 GABA 脑浓度和抑制分解 GABA 或阻止 GABA 再摄取到神经胶质和神经末梢的酶来发挥。它也是一种 HDAC 抑制剂。由丙戊酸钠和丙戊酸组成，具有抗惊厥和抗癫痫活性。 Divalproex 还可以通过抑制电压敏感的钠通道来抑制重复的神经元放电。

Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种HDAC 抑制剂，可抑制HDAC1的活性，诱导HDAC2的降解。它激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌细胞的增殖。它可研究癫痫、偏头痛和双相情感障碍等。

Picrotoxinin 是一种氯离子通道阻断剂和 GABAA 的非竞争性拮抗剂，对 α1β2γ2L GABAA 的 IC50 为 1.15 μM。 Picrotoxinin 具有惊厥作用。

Acetoxyvalerensre (acetylvalerenolic acid) 是缬草酸的衍生物，它是一种 GABAA 受体调节剂。

Tetrahydromagnolol 是 Magnolol 的主要代谢产物，是一种弱的GPR55受体拮抗剂。它是选择性大麻素CB2受体激动剂，EC50为 170 nM，Ki 为 416 nM，对CB2受体的选择性比 CB1 受体高 20 倍。

Basmisanil (RG1662) 是高度选择性GABAAα5负调节剂，用于治疗与唐氏综合症相关的认知障碍。