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Osunprotafib（ABBV-CLS-484） 是一种有效的、口服生物可利用的并用于实体瘤临床试验的 PTP1B/PTPN2 抑制剂。[1]Osunprotafib（ABBV-CLS-484）通过增强JAK-STAT信号传导和减少T细胞功能障碍来刺激肿瘤微环境并促进自然杀伤细胞和CD8T细胞功能并可增强T细胞抗肿瘤免疫力。[2]

Capzimin 是蛋白酶体异肽酶 Rpn11 的选择性抑制剂。

EC5026 (BPN-19186) 是首创的，非阿片类的，可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂，它可有效缓解发炎性和神经性疼痛。

TPN171是一种有效的 PDE5抑制剂，对 PDE5具有亚纳摩尔效价，对 PDE5比对 PDE6具有良好的选择性，具有治疗肺动脉高压(PAH)的潜力。在动物模型中，TPN171被证明具有比西地那非更持久的作用，为临床使用每日一次口服提供了基础。

BPN-15606 besylate is a highly potent, orally active γ-secretase modulator, attenuates the production of Aβ40 and Aβ42 by SHSY5Y neuroblastoma cells (IC50s: 7 nM and 17nM).

BPN-15606 is a highly potent, orally active γ-secretase modulator (GSM), attenuates the production of Aβ42 and Aβ40 by SHSY5Y neuroblastoma cells with IC50 values of 7 nM and 17nM, respectively. BPN-15606 has acceptable PK/PD properties, including bioavai

Zatolmilast (BPN14770) 是选择性磷酸二酯酶 4D(PDE4D)变构抑制剂，能够抑制 PDE4D7 (IC50:7.8 nM) 与 PDE4D3 (IC50:7.4 nM)。

Glycerol phenylbutyrate (HPN-100) 是一种氨清除剂，也是 sigma-2 受体配体，pKi 为8.02。

GN44028 (N-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-1,4-dihydroindeno[1,2-c]pyrazol-3-amine) 是缺氧诱导因子(HIF)-1的有效抑制剂，其 IC50=14 nM。它可以抑制低氧诱导的 HIF-1α 的转录特性，但不抑制 HIF-1α mRNA 的表达，HIF-1α 蛋白的累积或HIF-1α/HIF-1β 的异缘二聚化。

Rpn11-IN-1 is an effective and selective inhibitor of proteasome subunit Rpn11 (IC50: 390 nM).

CTSL/CAPN1-IN-1 (compound 14a) 是一种具有口服活性的CTSL和CAPN1抑制剂，其IC50值分别为3.34 nM和375.1 nM，并表现出抗冠状病毒和抗炎活性。

SPI 112 是一种选择性的、有效的、竞争性的SHP2 (PTPN11)抑制剂，对SHP2，蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTP1B 的IC50分别为 1 μM，18.3 μM 和 14.5 μM。

BPN-15477是一种剪接调节剂化合物 (SMC, splicing modulator compound)，可恢复 ELP1(Elongator complex protein 1)外显子20的正确剪接,导致ELP1蛋白和全长转录的增加，提高包括脑在内的所有组织体内功能蛋白的水平，用于研究剪接方面遗传疾病，如家族性额颞叶痴呆（MAPT）和囊性纤维化（CFTR）等。

BPN-15606 besylate 是一种高效的、口服具有活力的 γ-secretase 调节剂 (GSM)，能够减少 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 (IC50: 7 nM) 和 Aβ40 (IC50: 17 nM) 的作用。BPN-15606 besylate 能够减少大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 besylate 表现出良好的 PK/PD 特性（包括生物利用度，半衰期和清除率）。

Ibiglustat hydrochloride is a potent and selective Glucosylceramide synthase inhibitor and ceramide glucosyltransferase inhibitor.

BPN-14136 is a potent RBP4 antagonist.

CTSL/CAPN1-IN-2 (Compound 14b) 是一种口服活性抑制剂，针对CTSL和CAPN1，其IC50值分别为6.88 nM和347.6 nM。该化合物展示了抗炎作用和良好的药代动力学属性。此外，CTSL/CAPN1-IN-2 通过阻断病毒入侵，表现出对冠状病毒的广谱抗病毒活性。

JAMM protein inhibitor 2 (Acetamide, 2-(2-ethylphenoxy)-N-[2-methyl-4-(1-pyrrolidinyl)phenyl]-) 是 JAMM 蛋白酶的抑制剂，可用于抗癌的研究。 对thrombin、Rpn11 和 MMP2 的 IC50 分别为 10 μM、46 μM 和 89 μM。

Serpinin 作为蛋白酶抑制剂 Nexin-1 (PN-1) 的激动剂，通过 cAMP-PKA-Sp1 信号通路增强 PN-1 的表达，并促进内分泌细胞的颗粒生成。此外，Serpinin 亦作为β-肾上腺素能受体的选择性激动剂，通过与 β1-肾上腺素能受体的相互作用激活 AC-cAMP-PKA 途径，从而调控心肌的收缩与舒张。其衍生物 pGlu-serpinin 通过上调 Bcl2 mRNA 的转录具有神经保护功能，常用于研究分泌功能的调节。