pim1

Pim1 AKK1-IN-1 (LKB1 AAK1 dual inhibitor) 是多种酶抑制剂，能够作用于Pim1、AKK1、MST2 和 LKB1，Kd 值分别为 35、53、75 和 380 nM，还抑制 MPSK1 和 TNIK。

CK2 PIM1-IN-1 is an inhibitor of CK2 and PIM1 (IC50s: 3.787 μM and 4.327 μM). It is developed for the research of proliferative disorders such as cancer, as well as other kinase-associated conditions.

CK2 ERK8-IN-1 (TMCB) 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂，IC50 均为 0.50 μM。CK2 ERK8-IN-1 也与 PIM1，HIPK2 和 DYRK1A 结合，Ki 值分别为 8.65 µM，15.25 µM 和 11.9 µM。

BRD7389 是一种 RSK 家族激酶抑制剂，对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 1.5 μM、2.4 μM 和 1.2 μM。

Pim-1 2 kinase inhibitor 1 是一种具有口服活性的 Pim-1 2 激酶抑制剂。Pim-1 2 kinase inhibitor 1 能阻断 Pim 激酶磷酸化肽的能力，并且抑制4E-BP1和p27Kip1的Pim 蛋白激酶定向磷酸化。Pim-1 2 kinase inhibitor 1 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。

(Z)-SMI-4a (TCS PIM-1 4a) 是一种选择性的，细胞可渗透的且具有 ATP 竞争性的 Pim-1抑制剂，IC50为 24 μM，Ki 为 0.6 μM。它还抑制 Pim-2，IC50为 100 μM，具有抗癌活性。

SMI-16a (PIM1 2 Kinase Inhibitor VI) 是选择性 Pim 激酶抑制剂，对 Pim1、Pim2 和 PC3 细胞的 IC50值分别为0.15、0.02 和48 μM。

Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin) 是存在于万寿菊中的一种类黄酮，是一种选择性和细胞渗透性的pim-1激酶抑制，IC50为 0.34 μM，具有抗炎和抗肿瘤活性。

TCS PIM-1 1 (SC 204330) 是一种特异性有效的 ATP 竞争性 Pim-1 激酶抑制剂，IC50为 50 nM，对 MEK1 MEK2 和 Pim-2 表现出良好的特异性，IC50值大于 20000 nM。

Pim-1 kinase inhibitor 4 是一种高效的 Pim-1 激酶 抑制剂，IC50 值为 17.01 nM。Pim-1 kinase inhibitor 4 还具有抗氧化活性和潜在的抗癌活性，对 DPPH 有抑制作用。Pim-1 kinase inhibitor 4 促进 PC-3 细胞凋亡 (apoptosis)，对 PC-3 细胞生长有抑制作用，IC50 为 16 nM。Pim-1 kinase inhibitor 4 可用于研究前列腺癌。

Pim-1 kinase inhibitor 8 是一种高效的 Pim-1 kinase 抑制剂，具有抗癌活性，可有效抑制细胞迁移。Pim-1 kinase inhibitor 8 对 MCF-7 和 HepG2 细胞有细胞毒性，是研究乳腺癌的候选化合物。

XL413 是一种口服生物可利用的细胞分裂周期 7 同源物 (CDC7) 激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，IC50值为 3.4 nM。它对 pMCM 的 EC50值为 118 nM，对 CK2 和 PIM1 的 IC50值分别为 215 和 42 nM。

Uzansertib phosphate (INCB053914 phosphate) 是一种可口服的 ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂，对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性，对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 IC50分别为 0.24 、30 和 0.12 nM。

(1S,3R,5R)-PIM447 (dihydrochloride) an inhibitor of PIM(IC50 of 0.095 μM for Pim1, 0.522 μM for Pim2 and 0.369 μM for Pim3).

GNE-955 is a potent and orally active inhibitor of pan Pim kinase (Kis: 0.018, 0.11, 0.08 nM for Pim1, Pim2, Pim3, respectively).

CX-6258是一种强效选择性的泛 Pim 激酶抑制剂，对Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 作用的IC50值分别为 5、25 和 16 nM。

AZD1208 是一种具有口服活性的高度选择性PIM 抑制剂。

TP3654是一种Pim 激酶抑制剂，对Pim-1和Pim-3的Ki 值分别为5和42 nM。

XL413 xHCl 是一种ATP 竞争性 Cdc7 抑制剂（IC50 ： 3.4 nM），具有有效性和选择性。XL413 xHCl 对 CK2 和 PIM1 具有抑制作用， IC50 值分别为 215 和 42 nM。XL413 HCl 对 pMCM 的 EC50 值为 118 nM。

Hispidulin 是存在于豚草中的一种黄酮，是Pim-1抑制剂，IC50值为2.71 μM。

GDC-0339 是可口服的、耐受性良好的泛 Pim 激酶高效抑制剂，具有研究多发性骨髓瘤的潜力，对 Pim1、Pim2 和 Pim3 作用的 Ki 值分别为 0.03、0.1 和 0.02 nM。

CX-6258 hydrochloride (Pim-Kinase Inhibitor X) 是一种强效选择性的泛 Pim 激酶抑制剂，对Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 作用的IC50值分别为 5、25 和 16 nM。

PIM1-IN-1 is a potent and highly selective inhibitor of PIM1 3(IC50s of 7, 5530 and 70 nM for PIM1, PIM2, and PIM3, respectively),with Antiproliferative and anti-cancer activity.

PIM1-IN-7 (compound 6c) is a powerful inhibitor of PIM-1, effectively suppressing its activity with an IC50 of 0.67 μM. This compound also exhibits significant cytotoxicity against HCT-116 and MCF-7 cells, as demonstrated by their respective IC50 values of 42.9 and 7.68 μM [1].