pakt

SAR-260301 is an orally available and selective inhibitor of PI3Kβ (IC50: 23 nM).

CAY10404 (3-(4-METHYLSULPHONYLPHENYL)-4-PHENYL-5-T) 是一种有效且高度选择性的 COX-2 和 COX-1 抑制剂。 它还是 PKB/Akt 和 MAPK 信号通路的有效抑制剂，可诱导 NSC-LC 细胞凋亡，具有镇痛、抗炎和抗癌活性。

Saxagliptin hydrate (Onglyza hydrate) 是一种选择性，竞争性，可逆性和口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki= 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrate 能够用于 2 型糖尿病的研究。

Honokiol (NSC-293100) 是厚朴提取物的活性成分，靶向多种信号分子，具有抗氧化，抗炎，抗血管生成和抗癌活性。它可抑制 Akt 的激活并增强 ERK1/ERK2 的磷酸化。

Acacetin (5,7-Dihydroxy-4'-methoxyflavone) 是一种来自狗舌草的口服有效类黄酮。它停在 PI3Kγ 的 ATP 结合口袋中，可导致癌细胞周期停滞，并诱导细胞凋亡和自噬。它有抗癌和抗炎活性，有潜力研究疼痛相关疾病。

PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物，对丙酮酸脱氢酶激酶 4有抑制作用，IC50为 84 nM，具有口服活性。它抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡。它具有抗过敏，抗糖尿病和抗癌作用。

ZX-29 是一种选择性ALK 抑制剂，对ALK、ALK L1196M 和ALK G1202R 的IC50分别为 2.1 nM、1.3 nM 和 3.9 nM。它还可诱导保护性自噬并具有抗肿瘤作用。它通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡，并克服了由ALK 突变引起的细胞抗性。

Lupeol (Monogynol B) 是一个活跃的五环三萜，具有抗氧化剂、抗肿瘤和抗炎活性。它是一种雄激素受体抑制剂，可研究癌症，特别是雄激素依赖表型和去势抵抗表型的前列腺癌。

Ilexsaponin A (Ilexsaponin A1)1 是分离自冬凌草的根中，利用抗凋亡途径减轻缺血再灌注引起的心肌损伤。它能够减少心肌梗塞的大小，减少 LDH，AST 和 CK-MB 的血清水平，促进细胞活力并抑制缺氧/复氧心肌细胞的凋亡。

Miransertib (ARQ-092) 是一种具有口服活性的，选择性和变构性Akt 抑制剂。它有效抑制利什曼原虫，还是 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂，可研究PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征。

TD52 是 PP2A (CIP2A) 癌性抑制剂的口服活性抑制剂。 TD52 是厄洛替尼衍生物，通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接降低了 CIP2A。

Vaccarin 是从王不留行中提取的一种黄酮糖苷，可显著促进伤口愈合以及伤口部位的内皮和成纤维细胞增殖。它通过激活 AMPK 信号通路改善胰岛素抵抗和脂肪变性。

Vevorisertib trihydrochloride(ARQ 751 trihydrochloride) 是一种具有选择性和有效性的 pan-AKT 和 AKT1-E17K 突变抑制剂，抑制 AKT1 、AKT2 和 AKT3 。 Vevorisertib trihydrochloride 可用于研究肝癌和晚期实体瘤。

Saxagliptin (BMS-477118) 是一种选择性，可逆性，竞争性和口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki= 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin 能够用于 2 型糖尿病的研究。

Cichoric Acid (Dicaffeoyltartaric acid) 是一种天然化合物，具有抗氧化作用。

Phellamurin 是一种来自黄檗叶的黄酮糖苷，可诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。它抑制肠道 P-糖蛋白，还抑制凤蝶的产卵。

Lenaldekar (LDK) 抑制 T 细胞扩增和自身免疫性脑脊髓炎。 Lenaldekar 导致 PI3 激酶/AKT/mTOR 通路成员的去磷酸化并延迟有丝分裂晚期的敏感细胞。

Vistusertib (AZD2014) 是一种ATP 竞争性的mTOR 抑制剂，IC50为 2.81 nM。它抑制mTORC1和mTORC2复合物。

PF-04691502 是一种有效的选择性 PI3K 和 mTOR 激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。它与人 PI3Kα、β、δ、γ和 mTOR 结合的 Ki 分别为1.8、2.1、1.6、1.9和16 nM。

NVP-BAG956 (BAG956) 是一种高效性的 PI3K/PDK 抑制剂，抑制 PI3Kδ，PI3Kα，PI3Kγ 和 PI3Kβ，对 T-ALL 细胞系显示出很强的细胞毒性，可用于研究黑色素瘤。

EGFR-IN-154 (compound 4c) 是一种EGFR抑制剂，对EGFRDel19、EGFR WT 和EGFRL858R 的EC0值分别为0.16 μM、21.73 μM 和41.56 μM。它在多种癌细胞系中表现出抗癌活性，并通过诱导线粒体凋亡 (apoptosis)，降低pERK1/2和pAkt水平，同时升高pJNK和pp38水平。

VVD-849 是一种 RAS 配体，与 PI3Kp110α 的 RAS 结合结构域上的 Cys242 共价结合，促进 RAS/PI3K 相互作用。VVD-849 能部分抑制 HER2 过表达肿瘤中的 pAKT(S473)。VVD-849 可应用于包括乳腺癌在内的癌症研究。

Miransertib hydrochloride (ARQ-092 HCl)是一种口服活性，选择性和变构的泛Akt抑制剂，可有效抑制AKT1、2和3亚型并降低磷酸化AKT（pAKT）表达，还能够有效抑制利什曼原虫，可研究PI3K/AKT相关癌症,利什曼病，Proteus综合征（PS）等疾病。

AM-0687 is a potent and selective PI3Kδ inhibitor. AM-0687 has Cellular potency: pAKT IC50 = 0.7 nM; HWB, u (pAKT) IC 50 = 4.6 nM. Rat KLH: IgG ED50 -= 0.026 mg/kg; IgM ED50 = 0.016 mg/kg. Rat PK Clu = 2.3 L/hr/kg.