pakt

SAR-260301 is an orally available and selective inhibitor of PI3Kβ (IC50: 23 nM).

CAY10404 (3-(4-METHYLSULPHONYLPHENYL)-4-PHENYL-5-T) 是一种有效且高度选择性的 COX-2 和 COX-1 抑制剂。 它还是 PKB Akt 和 MAPK 信号通路的有效抑制剂，可诱导 NSC-LC 细胞凋亡，具有镇痛、抗炎和抗癌活性。

Honokiol (NSC-293100) 是厚朴提取物的活性成分，靶向多种信号分子，具有抗氧化，抗炎，抗血管生成和抗癌活性。它可抑制 Akt 的激活并增强 ERK1/ERK2 的磷酸化。

Acacetin (5,7-Dihydroxy-4'-methoxyflavone) 是一种来自狗舌草的口服有效类黄酮。它停在 PI3Kγ 的 ATP 结合口袋中，可导致癌细胞周期停滞，并诱导细胞凋亡和自噬。它有抗癌和抗炎活性，有潜力研究疼痛相关疾病。

Lupeol (Monogynol B) 是一个活跃的五环三萜，具有抗氧化剂、抗肿瘤和抗炎活性。它是一种雄激素受体抑制剂，可研究癌症，特别是雄激素依赖表型和去势抵抗表型的前列腺癌。

Ilexsaponin A (Ilexsaponin A1)1 是分离自冬凌草的根中，利用抗凋亡途径减轻缺血再灌注引起的心肌损伤。它能够减少心肌梗塞的大小，减少 LDH，AST 和 CK-MB 的血清水平，促进细胞活力并抑制缺氧 复氧心肌细胞的凋亡。

Miransertib (ARQ-092) 是一种具有口服活性的，选择性和变构性Akt 抑制剂。它有效抑制利什曼原虫，还是 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂，可研究PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征。

Cichoric Acid (Dicaffeoyltartaric acid) 是一种天然化合物，具有抗氧化作用。

Phellamurin 是一种来自黄檗叶的黄酮糖苷，可诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。它抑制肠道 P-糖蛋白，还抑制凤蝶的产卵。

Vistusertib (AZD2014) 是一种ATP 竞争性的mTOR 抑制剂，IC50为 2.81 nM。它抑制mTORC1和mTORC2复合物。

PF-04691502 是一种有效的选择性 PI3K 和 mTOR 激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。它与人 PI3Kα、β、δ、γ和 mTOR 结合的 Ki 分别为1.8、2.1、1.6、1.9和16 nM。

NVP-BAG956 (BAG956) 是一种高效性的 PI3K PDK 抑制剂，抑制 PI3Kδ，PI3Kα，PI3Kγ 和 PI3Kβ，对 T-ALL 细胞系显示出很强的细胞毒性，可用于研究黑色素瘤。

EGFR-IN-154 (compound 4c) 是一种EGFR抑制剂，对EGFRDel19、EGFR WT 和EGFRL858R 的EC0值分别为0.16 μM、21.73 μM 和41.56 μM。它在多种癌细胞系中表现出抗癌活性，并通过诱导线粒体凋亡 (apoptosis)，降低pERK1/2和pAkt水平，同时升高pJNK和pp38水平。

Miransertib hydrochloride (ARQ-092 HCl)是一种口服活性，选择性和变构的泛Akt抑制剂，可有效抑制AKT1、2和3亚型并降低磷酸化AKT（pAKT）表达，还能够有效抑制利什曼原虫，可研究PI3K/AKT相关癌症,利什曼病，Proteus综合征（PS）等疾病。

AM-0687 is a potent and selective PI3Kδ inhibitor. AM-0687 has Cellular potency: pAKT IC50 = 0.7 nM; HWB, u (pAKT) IC 50 = 4.6 nM. Rat KLH: IgG ED50 -= 0.026 mg kg; IgM ED50 = 0.016 mg kg. Rat PK Clu = 2.3 L hr kg.

AM-1430 is a potent and selective PI3Kδ inhibitor. AM-1430 has cellular potency: pAKT IC50 = 0.8 nM; HWB,u (pAKT) IC 50 = 7.7 nM. Rat KLH: IgG ED50 -= 0.016 mg kg; IhM ED50 = 0.015 mg kg. Rat PK Clu = 1.7 L hr kg.

Dihydrocurcumin 是姜黄素的主要代谢物，具有减少脂肪积累和减少氧化应激反应的作用。Dihydrocurcumin 可调控SREBP-1C，PNPLA3 和 PPARα 的 mRNA 和蛋白表达水平，使pAKT 和 PI3K 的蛋白表达水平增高，通过 Nrf2 信号通路使细胞胞内 NO 和 ROS 的含量减少。

MRK003 is a γ-secretase inhibitor exhibits promising in vitro pre-clinical activity in multiple myeloma and non-Hodgkin's lymphoma. MRK003 treatment induced caspase-dependent apoptosis and inhibited proliferation of MM and NHL cell lines and patient cells. Examination of signaling events after treatment showed time-dependent decrease in levels of the notch intracellular domain, Hes1 and c-Myc. MRK003 downregulated cyclin D1, Bcl-Xl and Xiap levels in NHL cells and p21, Bcl-2 and Bcl-Xl in MM cells. In addition, MRK003 caused an upregulation of pAkt, indicating crosstalk with the PI3K Akt pathway.

AM-8508 is a potent and selective PI3Kδ inhibitor. AM-8508 showed good cellular potency (in vitro pAKT IC50 = 4.6 nM ). AM-8505 xhibited excellent HWB potency (HWB (pAKT) IC50 = 2.7 nM). AM-8508 inhibit KLH-specific antibodies in animal models, signifying its potential for the treatment of human inflammatory diseases. PI3Kα and PI3Kβ are ubiquitously expressed and play a role in cell growth, division, and survival.

AM-9635 is a potent and selective PI3Kδ inhibitor. AM-9635 showes good cellular potency (in vitro pAKT IC50 = 4.2 nM ). AM-96352 inhibits KLH-specific IgG and IgM in a dosedependent manner AM-9635 is well tolerated at all doses and exhibits significantly reduced IgG and IgM specific antibodies . PI3Kα and PI3Kβ are ubiquitously expressed and play a role in cell growth, division, and survival.

MEK PI3K-IN-1（compound 6r）是一种高效的MEK PI3K抑制剂，IC50值为124 nM（MEK1）、130 nM（PI3Kα）及236 nM（PI3Kδ）。该化合物能够降低pAKT和pERK1 2的活性，并展现对肿瘤细胞的抗增殖作用。

MEK PI3K-IN-2 (compound 6s) 是一种有效的 MEK PI3K 抑制剂，其 IC50值分别为 352 nM (MEK1), 107 nM (PI3Kα), 和 137 nM (PI3Kδ)。MEK PI3K-IN-2 抑制 pAKT 和 pERK1 2 水平。MEK PI3K-IN-2 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。

CNBCA是一种有效的SHP2酶抑制剂，具有选择性和竞争性，IC50值为0.87 μM。该化合物可结合SHP2全长蛋白并抑制其酶活性，进而阻止Akt和ERK1 2的磷酸化，以及抑制BT474和MDA-MB468乳腺癌细胞的生长。CNBCA主要用于乳腺癌的研究。

PI3Kα-IN-22 (Compound 17) 作为一种口服有效的选择性PI3KαH1047R抑制剂，其在pAKT T47D AlphaLISA中的IC50为1 nM。在小鼠HCC1954肿瘤模型中，PI3Kα-IN-22能有效诱导肿瘤消退。