nonpeptide

Ivachtin (Caspase-3 Inhibitor VII) 是一种非肽，非竞争性和可逆的caspase-3抑制剂，IC50为 23 nM。它是其余胱天蛋白酶的适度抑制剂。

SCH79797 dihydrochloride 是一种有效的特异性蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂，IC50 为 70 nM，Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用。

SB-265610 (GSK-CXCR2) 是竞争性非肽变构CXCR2选择性拮抗剂，可阻断大鼠 CINC-1 诱导的钙动员和中性粒细胞趋化性，IC50分别为 3.7 和 70 nM。

Mozavaptan (OPC-31260) 是 benzazepine 衍生物，是一种竞争性加压素受体拮抗剂，作用于 V1 和 V2 受体，IC50 分别为 1.2 μM 和 14 nM。它可在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用，可用于低钠血症、抗利尿激素不适当综合征和充血性心力衰竭的研究。

LIT-001 是非肽类催产素受体激动剂，EC50为55 nM，Ki 为226 nM。它可改善孤独症小鼠模型的社交互动。

Macitentan (ACT-064992) 是一种内皮素受体拮抗剂，用于治疗肺动脉高压。

Ro 46-844 是选择性非肽内皮素受体拮抗剂。它对ETB(IC50: 34-69 nM) 的选择性比ETA 受体 (IC50: 6800 nM) 高的100倍以上。

Lanepitant (LY303870) 是一种非肽类神经激肽-1（NK-1）拮抗剂,具有镇痛活性，可抑制神经源性硬脑膜炎症,可用于预防偏头痛。

L-162,313是一种ANG II受体激动剂，是一种模仿血管紧张素II生物学作用的非肽，可诱导MAP增加。

Nebentan potassium (YM598) 是一种具有口服活性和选择性的非肽类内皮素受体 (ETA receptor) 拮抗剂。Nebentan potassium 抑制肺动脉高压，可用于研究神经系统疾病和心血管疾病。

AM-8123 是一种可口服的非肽 APJ 激动剂。AM-8123 可减少胶原蛋白负荷并改善心脏功能。AM-8123 可改善大鼠心肌梗死，可用于研究心力衰竭等心血管疾病。

SB273005 是一种具有口服活性和高效性非肽整合素αvβ3 拮抗剂，抑制 αvβ3 和 αvβ5，可减少怀孕小鼠中 Th2 细胞和细胞因子 IL-10 的产生。

Aliskiren hemifumarate (CGP60536B) 一种可口服非肽肾素抑制剂，IC50为1.5 nM，具有抗高血压活性。

Eltrombopag Olamine (Eltrombopag diethanolamine salt) 是 Eltrombopag 的口服活性乙醇胺盐，是一种血小板生成素(TPO)受体激动剂，用于血小板减少的某些病症研究。

(R)-Elagolix (NBI-56418) 是口服具有活性的、选择性高的非肽类促性腺激素释放激素受体短期有效拮抗剂 (KD = 54 pM)。

L-368,899 hydrochloride 是一种可口服且具有选择性的非肽类催产素受体(OXTR)拮抗剂，可用于预防早产。L-368,899 hydrochloride 可预防催产素诱导的抗异常性疼痛和抗厌恶，可用于研究抑郁症。

LIT-001 free base improves social interaction in a mouse model of autism. LIT-001 free base is the first nonpeptide oxytocin receptor (OT-R) agonist (EC50=55 nM; Ki=226 nM).

LMD-009是一种非肽的和选择性的CCR8激动剂，能够介导趋化性、肌醇磷酸盐积累和钙释放，EC50=11~87 nM。

OT-R antagonist 2 is a nonpeptide low molecular weight antagonist of OT-R .

OT-R antagonist 1 inhibits oxytocin-evoked intracellular Ca2+ mobilization (IC50 = 8 nM). OT-R antagonist 1 is a new effective and selective nonpeptide low molecular weight OT-R antagonist.

Proglumide hemicalcium is a antagonist of nonpeptide and orally active cholecystokinin (CCK)-A B receptors, has antiepileptic and antioxidant activities.

A-192621 is a potent, nonpeptide, orally active and selective endothelin B (ETB) receptor antagonist with an IC50 of 4.5 nM and a Ki of 8.8 nM. A-192621 promotes apoptosis in PASMCs and it also causes elevation of arterial blood pressure and an elevation

AVE 0991 competes for high-affinity binding of [125I]-Ang-(1-7) to bovine aortic endothelial cell membranes, with IC50 of 21±35 nM. AVE 0991 sodium salt is a nonpeptide and orally active Ang-(1-7) receptor Mas agonist.

Devazepide is a competitive and orally active nonpeptide antagonist of cholecystokinin (CCK) receptor (IC50s: 81 pM, 45 pM, and 245 nM for rat pancreatic, bovine gallbladder and guinea pig brain CCK receptors, respectively).