neurotransmission

Fipexide 是对氯苯乙酸衍生物，是哌嗪化学类的精神活性药物，作为促智药物，有用于老年痴呆的研究潜力。它可降低了纹状体腺苷酸环化酶的活性，通过多巴胺能神经传递对认知表现出积极的作用。

GABAA receptor agent 1 是GABAA 受体的高亲和力配体，有抗惊厥活性。

XAP044 是高效的选择性mGlu7拮抗剂。代谢型谷氨酸受体亚型 7 是哺乳动物 CNS 中神经传递的重要突触前调节剂。它在啮齿动物行为测试中表现出较好的大脑暴露、广谱抗应激、抗抑郁以及抗焦虑作用。

VUF 10166 是一种新型的、有效的、竞争性的 5-HT3A 受体拮抗剂，Ki 为 0.04 nM，其对 5-HT3AB 受体的亲和力显着降低。

Aurintricarboxylic acid (NSC-4056) 是高效的αβ-亚甲基-ATP 敏感选择性P2X1Rs 和P2X3Rs 变构拮抗剂。 它是核糖核酸酶和拓扑异构酶 II 的有效抑制剂，可阻止核酸与酶结合。

Mesdopetam hemitartrate (IRL790 hemitartrate) 是一种多巴胺D3受体拮抗剂 (Ki=90 nM;IC50=9.8 μM)，具有稳定精神运动的作用，可用于帕金森病的运动和精神并发症的研究。

Miltirone 是存在于丹参中的一种天然产物，可作为中枢苯二氮受体部分激动剂，IC50值为 0.3 μM。

IDRA-21 是一种阳性 AMPA 受体调节剂。

CRMP2-Ubc9-NaV1.7 inhibitor 194 是一流的CRMP2-Ubc9相互作用抑制剂及NaV1.7抑制剂 (IC50=1.2 μM)，口服有活性，具有抗伤害作用。AZ194 阻断 CRMP2 的 SUMOylation 以选择性地减少表面表达 NaV1.7 的量。

ATP (Adenosine triphosphate) 可为细胞提供能量，参与整体能量平衡，维持细胞内稳态。ATP 可以通过与特异性嘌呤能受体的相互作用充当细胞外信号分子，以介导神经传递、炎症、细胞凋亡和骨重塑等多种过程。

Suzetrigine（VX-548）属于小分子抑制剂，是一种NaV1.8靶点的高度选择性抑制剂，具有口服活性和良好的外周神经选择性。用于治疗腹部成形术或拇囊炎切除术后中重度急性疼痛。

Besipirdine (HP 749 free base)是一种非受体依赖性拟胆碱化合物，具有α-肾上腺素能活性和心血管活性。Besipirdine 抑制电压依赖性钠钾通道，抑制生物胺的摄取。Besipirdine 可减少大鼠的时间表诱导的烦渴，增强中枢神经系统中的胆碱能和肾上腺素能神经传递。

Besipirdine hydrochloride 是一种非受体依赖性拟胆碱化合物，具有α-肾上腺素能活性和心血管活性。Besipirdine hydrochloride 抑制电压依赖性钠钾通道，抑制生物胺的摄取。Besipirdine hydrochloride 可减少大鼠的时间表诱导的烦渴，增强中枢神经系统中的胆碱能和肾上腺素能神经传递。

Rovatirelin (S-0373) 是一种新合成的促甲状腺激素释放激素（TRH）类似物，通过乙酰胆碱和多巴胺神经传递改善胞嘧啶阿拉伯糖苷诱导的脊髓小脑变性大鼠模型的运动功能障碍。

Dalzanemdor (SAGE-718) 是一种选择性、口服活性的 NMDA 受体（N-甲基-D-天冬氨酸受体）调节剂。Dalzanemdor 通过调节 NMDA 受体功能，增强谷氨酸能神经传递，从而改善神经网络活动。Dalzanemdor 可用于阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿病研究。

Quinidine hydrochloride monohydrate 是一种抗心律失常剂，也是 K+通道 (K+channel) 的有效阻断剂，其IC50值为 19.9 μM。它是一种有效且选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂，也可用作疟疾的研究。

Vilazodone (SB659746A) 是一种可口服的选择性 5 -羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) 和部分5-HT1A 受体激动剂。它有抗抑郁作用，可用于抑郁症和情绪性疾病的研究。

N-Acetylneuraminic acid (Acide aceneuramique) 是一种九碳唾液酸单糖，通常存在于细胞膜上的糖蛋白和哺乳动物细胞中的神经节苷脂等糖脂中。它可用于神经传递、白细胞外渗、病毒或细菌感染以及碳水化合物-蛋白质识别。

Citalopram (Lu 10-171) 是一种具有口服活性的、选择性的血清素再摄取抑制剂 (SSRI)，是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，是一种 S(+)-对映体 (Escitalopram) 和 R(-)-对映体的外消旋混合物。Citalopram 具有抗抑郁活性，可增强血清素能神经传递，可用于研究老年痴呆。

LSP4-2022是一种选择性和血脑屏障通透性的mGlu4正构(orthosteric)激动剂(EC50=0.11 μM，能够抑制野生型小鼠小脑切片的神经传递，具有促抑郁活性。

Frovatriptan 是一种高度有效且具有脑选择性的 5-HT1B/1D 受体激动剂，在临床使用的曲坦类药物中表现出最高的受体效力。该化合物可强效激活 5-羟色胺能信号通路，调节与偏头痛病理生理相关的颅内血管收缩和三叉神经递质传递，并在临床上显示出明确疗效，在特定预设终点中于伴有先兆的偏头痛发作头痛期给药时具有一定优势，Frovatriptan 在靶向抗偏头痛治疗及转化神经药理学研究中的应用。

CNS-5161是一种选择性和非竞争性的NMDA受体拮抗剂，能够以1.8 nM的Ki值置换[3H]MK-801的结合，可在体外和体内实验中抑制NMDA受体介导的兴奋性神经传导，从而研究神经保护机制及相关信号通路。CNS-5161 神经科学研究中常用于模型系统评估兴奋性毒性和神经元存活，可用于中枢神经系统疾病机制研究。

MK-0343（亦称 MRK-409）是一种 GABAA 受体亚型选择性部分激动剂，在临床前物种中表现出非镇静性的抗焦虑活性，但在人类中可诱导镇静作用。该化合物对含 α1、α2、α3 和 α5 亚基的人源重组 GABA(A) 受体具有高亲和力，且在 α3 亚型上的激动效能高于 α1，为抑制性神经传递的亚型特异性调控机制提供了重要依据。

Telcagepant（MK-0974，替卡吉泮）是一种口服的降钙素基因相关肽受体（CGRP, calcitonin gene-related peptide）拮抗剂，阻断CGRP受体并减少中枢神经系统的神经传递，用于研究偏头痛和减轻疼痛。