monocytes

Dexamethasone 是一种糖皮质激素受体激动剂和 IL 受体调节剂，具有抗炎、免疫抑制和凋亡诱导活性，能抑制巨噬细胞中炎性 miRNA-155 外泌体的产生，显著降低中性粒细胞及单核细胞的炎症因子表达，抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应并诱导自噬，常用于诱导抑郁症、肌肉萎缩症和高血压动物模型，且在 COVID-19 研究中具有潜力。

L-Leucyl-L-Leucine methyl ester hydrochloride (Leu-Leu-ome hydrochloride) 是一种人单核细胞或多形核白细胞产生的 L-亮氨酸甲酯的二肽缩合产物。L-Leucyl-L-Leucine methyl ester hydrochloride 可选择性消除具有细胞毒性潜能的淋巴细胞，也可诱导溶酶体途径应激。

Phellopterin 是一种分离自P. trifoliata 中的天然产物。它能够调节 Akt 和 PKC 通路，抑制 TNF-alpha 诱导的 VCAM-1 表达，进而减少单核细胞与内皮细胞的粘附。

Adalimumab 是一种特异性靶向人 TNF-α 的全人重组 IgG1 单克隆抗体。Adalimumab 可以用于治疗类风湿关节炎、强直性脊柱炎、银屑病等。

LM-1685是一种有效且具有选择性的人单核细胞和全血中COX-2抑制剂，IC50分别为0.65 µM 和IC50 = 4.3 μM，是治疗炎症的潜在化合物。

CCX140 (CCX140-B) 是 CCR2 的拮抗剂。

GLPG3312是一种选择性和有效的泛SIK抑制剂，具有口服活性的优点，对SIK1、SIK2和SIK3的IC50=0.6-2.0 nM，在人原代髓细胞和小鼠模型中均表现出抗炎和免疫调节活性。

IL-4-inhibitor-1 是 IL-4 的抑制剂 (EC50 = 1.81 µM)。

Indobufen (Ibustrin) 是一种血小板聚集抑制剂，是下调单核细胞中的组织因子，可逆抑制血小板环氧合酶 (Cox) 的活性和血栓素 A2 (TxA2) 的合成。

Geranylgeraniol (FT0626663) 是一种类异戊二烯，存在于水果、蔬菜和谷物中，包括大米。 Geranylgeraniol (FT0626663) 抑制生长并诱导各种肿瘤细胞的凋亡。 Geranylgeraniol (FT0626663) 保护单核细胞免受他汀类药物诱导的细胞毒性并抑制分枝杆菌的生长。

SKF-86002 是一种可口服的 p38 MAPK 抑制剂，具有抗炎和抗关节炎活性，可用于缓解疼痛的研究。它能抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸代谢，还抑制脂多糖 (LPS) 刺激人单核细胞产生 IL-1 和 TNF-α，IC50为 1 μM。

ACT-389949 是一种高效的甲酰肽受体 2/脂蛋白 A4 受体(FPR2)/(ALX)选择性激动剂，对 FPR2/ALX 进行内化入单核细胞的EC50值为 3 nM。它对炎性疾病具有潜在的研究价值。

LR-90, 作为一种高级糖基化终产品(AGE)抑制剂，在糖尿病动物模型研究中被广泛使用。LR-90 有效地抑制了人类单核细胞中的炎症反应。

Lobucavir inhibits the replication of the HIV virus in T cells, monocytes & macrophages in vitro by inhibiting DNA polymerase and viral DNA synthesis.

IX-207-887是一种新型抗关节炎化合物，能在体外有效抑制来自人类单核细胞和小鼠腹膜巨噬细胞的白细胞介素-1（IL-1）的释放，其作用浓度能在人类风湿性关节炎及动物关节炎模型中达到治疗水平。此外，IX-207-887具有抑制IL-1释放的新颖特性。

Fosfenopril (Fosinoprilat) 是一种强效的血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂，可通过抑制 TLR4/NF-κB 信号通路减轻脂多糖诱导的单核细胞炎症反应，被用于心血管及抗炎机制研究中，以探索 ACE 的分子机制。

GHN105 是一种具有口服活性的STING抑制剂，能够在THP-1人单核细胞中以IC50为4.4 μM的浓度抑制STING依赖性的IFN-β分泌。GHN105 可降低小鼠血清中的IFN-β、IL-6和CXCL10水平，并在DSS诱发的急性结肠炎小鼠模型中缓解结肠炎。该化合物在小鼠体内展示了良好的药代动力学参数，口服生物利用度为43%，半衰期为1.1小时。

NK7-902 是 NEK7 的 CRBN 分子胶降解剂。它能够完全降解人类原代单核细胞和全血中的 NEK7，但仅部分抑制 NLRP3 依赖性的 IL-1β 产生。NK7-902 可引起 NEK7 的深度和持久降解，却只能通过口服给药暂时阻断非人灵长类的 NLRP3 炎症小体活化。NK7-902 在小鼠系统中表现活性。

Aluminum phosphate adjuvant是一种安全且有效的佐剂，可以在单核细胞中激活免疫系统及其相关通路。

GPR183 antagonist-3 (compound 33) 是口服活性的GPR183拮抗剂，IC50为8.7 μM。在单核细胞中展示出显著的体外抗迁移和抗炎效果，并有助于改善葡聚糖硫酸钠诱导的实验性结肠炎的病症。

endo-S-cGAFMP (Compound 3) 是一种STING激动剂。通过激活cGAS-STING通路，该化合物诱导干扰素调节因子和促炎细胞因子的生成，从而增强先天性和适应性免疫反应。endo-S-cGAFMP 在THP1单核细胞和RAW巨噬细胞中展示出强效的免疫刺激作用 (EC50值分别为2.45 μM和5.54 μM)，并具有显著的抗肿瘤活性。endo-S-cGAFMP 可作为癌症免疫治疗的潜在候选者，特别适合于系统性给药的研究。

PROTACIRAK4 degrader-13 (Degrader 1) 是一种选择性IRAK4 PROTAC降解剂，在PBMCs中的单核细胞和淋巴细胞的DC50分别为0.86 nM和1.1 nM。该化合物显著激活TIR信号，并抑制Imiquimod诱导的银屑病小鼠模型中循环促炎细胞因子的产生。PROTACIRAK4 degrader-13 可用于研究由TLR和IL-1R驱动的中性粒细胞炎症疾病，例如化脓性汗腺炎 (HS) 和特应性皮炎 (AD)。

NK7-902 TFA 是一种 NEK7 的 CRBN 分子胶降解剂。它能够完全降解人类原代单核细胞和全血中的 NEK7，同时仅部分抑制 NLRP3 依赖性 IL-1β 的产生。NK7-902 TFA 导致 NEK7 的深度和持久降解，但通过口服给药只能暂时阻断非人类灵长类动物的 NLRP3 炎症小体活化。此外，NK7-902 TFA 在小鼠系统中表现出活性。

TLR7/8 agonist 13 是一种具备口服活性的化合物，可作为TLR7 (最低有效浓度 (LEC) [hTLR7] = 1.6 μM) 和TLR8 (LEC [hTLR8] = 1.6 μM) 的双重激动剂。此化合物对人外周血单核细胞 (hPBMC) 展现激动效用 (LEC [hPBMC] = 0.5 μM)。在小鼠和食蟹猴实验中，TLR7/8 agonist 13 能诱导内源性 IFNα 的产生，激活髓系树突状细胞和单核细胞，使其向 TH1 表型转化。于慢性 AAV-HBV 小鼠模型中，此化合物有效减少病毒载量和HBV表面抗原。此外，TLR7/8 agonist 13 具备间接诱导 IFNγ 的潜力，增强HBV抗原特异性 CD8 T 细胞介导的应答生成。TLR7/8 agonist 13 可用于乙型肝炎病毒的研究。