mek 3

MEK PI3K-IN-2 (compound 6s) 是一种有效的 MEK PI3K 抑制剂，其 IC50值分别为 352 nM (MEK1), 107 nM (PI3Kα), 和 137 nM (PI3Kδ)。MEK PI3K-IN-2 抑制 pAKT 和 pERK1 2 水平。MEK PI3K-IN-2 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。

Antiproliferative against-3 具有良好的抗癌细胞增殖活性，对 Hela、A549 和 MCF-7 的细胞的 IC50值分别为 0.21 µM、0.39 µM 和 0.33 µM。Antiproliferative against-3 (comp 33) 剂量依赖性的诱导 A549 细胞的凋亡，并将细胞阻滞在 G1 期。

MEK PI3K-IN-1（compound 6r）是一种高效的MEK PI3K抑制剂，IC50值为124 nM（MEK1）、130 nM（PI3Kα）及236 nM（PI3Kδ）。该化合物能够降低pAKT和pERK1 2的活性，并展现对肿瘤细胞的抗增殖作用。

MEK1 2-IN-3 (Compound M15) 是一种MEK1抑制剂，IC50为10.29 nM。它能够抑制肿瘤细胞的增殖和迁移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，同时表现出良好的肝微粒体稳定性。MEK1 2-IN-3 适用于实体瘤领域的研究。

Isorhamnetin (3-methylquercetin) 是从中草药沙棘中提取的一种类黄酮，可通过抑制MEK1和PI3K 来抑制皮肤癌。

MEK RAF-IN-1 (Compound 16b) 作为一种针对MEK和RAF的抑制剂，其针对MEK1、BRAF和BRAFV600E的IC50值分别仅为28、3和3 nM。该化合物表现出明显的抗肿瘤效果，能够有效抑制体外MIA PaCa-2 (G12C KRAS)、HCT116 (G13D KRAS) 以及 C26 (G12D KRAS) 细胞的增殖，并在异种移植的结直肠癌小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。

Vem-L-Cy5 (化合物3)是一款改造自Vemurafenib的BRAF抑制剂, 其结构通过近红外荧光团Cy5进行修饰。该化合物针对BRAFV600E具有特异性，并能有效阻断MEK的磷酸化作用。Vem-L-Cy5展现了良好的细胞内渗透能力，并能抑制多种癌细胞系的生长。

Hederacolchiside A1 (Raddeanoside R13) 是从白头翁中分离的一种有抗利什曼原虫和抗肿瘤增殖活性的天然产物。

Nardosinone 是一个 dbcAMP 和 staurosporine 的神经生成作用增强剂，分离自Nardostachys chinensis 中。Nardosinone 可能成为一种有用的药理学工具，不仅可用于研究神经生长因子 (NGF) 的作用机理，而且可用于研究神经毒性物质的作用机理。

Tpl2 kinase inhibitor is an inhibitor of tumor progression locus 2 (Tpl2; IC50= 0.05 μM).1It is selective for Tpl2 over MEK, p38 MAPK, Src, MK2, and PKC (IC50s = >40, 180, >400, 110, and >400 μM, respectively). Tpl2 kinase inhibitor inhibits LPS-induced TNF-α production in isolated human monocytes and whole blood (IC50s = 0.7 and 8.5 μM, respectively). It enhances differentiation induced by calcitriol in HL-60 and U937 leukemia cells when used at a concentration of 5 μM.2Tpl2 kinase inhibitor (5 μM) inhibits the proliferation of KG-1a leukemia cells.3 1.Garvin, L.K., Green, N., Hu, Y., et al.Inhibition of Tpl2 kinase and TNF-α production with 1,7-naphthyridine-3-carbonitriles: Synthesis and structure-activity relationshipsBioor. Med. Chem. Lett.15(23)5288-5292(2005) 2.Wang, X., and Studzinski, G.P.Expression of MAP3 kinase COT1 is up-regulated by 1,25-dihydroxyvitamin D3 in parallel with activated c-jun during differentiation of human myeloid leukemia cellsJ. Steroid. Biochem. Mol. Biol.121(1-2)395-398(2010) 3.Wang, X., Gocek, E., Novik, V., et al.Inhibition of Cot1/Tlp2 oncogene in AML cells reduces ERK5 activation and up-regulates p27Kip1 concomitant with enhancement of differentiation and cell cycle arrest induced by silibinin and 1,25-dihydroxyvitamin D3Cell Cycle9(22)4542-4551(2010)

Kaempferol 3-neohesperidoside (Kaempferol 3-O-neohesperidoside) 是一种类黄酮，对大鼠比目鱼肌具有拟胰岛素作用。

RGB-286638 free base 是一种新型 CDK 抑制剂，抑制cyclin T1-CDK9、cyclin B1-CDK1、cyclin E-CDK2、cyclin D1-CDK4、cyclin E-CDK3和p35-CDK5活性，IC50分别为 1、2、3、4、5 和 5 nM。它也抑制 GSK-3β、TAK1、Jak2 和 MEK1，IC50值分别为 3、5、50和 54 nM。

Pimasertib (AS703026) 是一种高效选择性和ATP 非竞争性的MEK1 2抑制剂，可用于癌症研究。