lrrk 2

LRRK2-IN-16 (compound 25) 是一种LRRK2激酶抑制剂，IC50值低于5 μM。LRRK2-IN-16 适用于神经退行性疾病和自身免疫性疾病研究。

LRRK2-IN-10 (compound 34) 是一款高效、选择性针对G2019S突变的、可以穿透血脑屏障的G2019S-LRRK2激酶抑制剂，对G2019S-LRRK2 pS935和G2019S-LRRK2 pS1292显示出强效的抑制作用，其半抑制浓度(IC50)分别为11 nM和5.2 nM。该化合物对于帕金森病研究具备重要的应用价值。

LRRK2 inhibitor 1 是一种具有选择性和高效性的 LRRK2 抑制剂，IC50 为 13 nM。LRRK2 inhibitor 1 对 DCLK1 激酶具有抑制作用，IC 50 值为 2.61 nM。

LRRK2-IN-7 是一种具有选择性、CNS 渗透性和高效性的 LRRK2 激酶抑制剂（IC50：0.9 nM），可用于研究帕金森疾病。

LRRK2-IN-1 是一种选择性的LRRK2有效抑制剂，作用于 LRRK2 (G2019S) 和 LRRK2 (WT)，IC50值分别为 6 nM 和 13 nM。

LRRK2-IN-4 是有效的、选择性的、口服具有活力的、能够透过血脑屏障的富含亮氨酸的重复激酶 2 (LRRK2) 抑制剂，其 IC50 值为 2.6 nM。LRRK2-IN-3 对帕金森氏病表现出研究潜力。

LRRK2-IN-6 (compound 22) 是一种具有血脑屏障通透性的、口服具有活力的、选择性富含亮氨酸重复蛋白激酶 2 基因 (LRRK2) 抑制剂，能够抑制 GS LRRK2 (IC50: 4.6 μM) 和 WT LRRK2 (IC50: 49 μM)。LRRK2-IN-6 对 LRRK2 Ser1292 和 Ser925 的自磷酸化表现出抑制作用。

LRRK2-IN-2 是选择性的、有效的、能够透过血脑屏障的、口服具有活力的 LRRK2 抑制剂 (IC50: 0.6 nM)。LRRK2-IN-2 能够用于研究帕金森氏病。

LRRK2-IN-14 (Compound 8) 作为口服有效的LRRK2抑制剂，其针对LRRK2(G2019S)的细胞活性表现出强效，IC50值为6.3 nM。此外，该化合物具备对hERG的抑制效果，IC50达到22 μM，并且能够穿透血脑屏障。

LRRK2-IN-3 是有效的、选择性的、口服具有活力的、能够透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂，在 hPBMCs 中的 IC50 值为 0.6 nM。LRRK2-IN-3 能够用于研究帕金森氏病。

LRRK2-IN-13（Compound 13）作为LRRK2的有效抑制剂，显示出强效的抑制活性（IC50=0.57 nM），并具备良好的脑穿透性。

LRRK2-IN-5 (compound 25) 是一种口服具有活力的、能透过血脑屏障的、选择性富含亮氨酸重复蛋白激酶 2 基因 (LRRK2) 抑制剂，对 GS LRRK2 (IC50: 1.2 μM) 和 WT LRRK2 (IC50: 16 μM) 具有抑制作用。LRRK2-IN-5 能够抑制 LRRK2 Ser1292 和 Ser925 的自磷酸化。

LRRK2 NUAK1 TYK2-IN-1 (conpound 226) 显示出对 LRRK2(Wt)、LRRK2(G2019)、TYK2和 NUAK1的抑制活性，其IC50值小于 10 nM。LRRK2 NUAK1 TYK2-IN-1 可用于自身免疫性疾病研究。

LRRK2-IN-12 (compound 1) 在抑制各种LRRK2的活性中表现出高效性，其中抑制LRRK2(G20195)(IC50=0.45 nM)，LRRK2WT(IC50=1.1 nM) 以及LRRK2WT ADP-Glo(IC50=0.46 nM)。该化合物适合用于阿尔茨海默病的研究工作。

LRRK2-IN-15 作为LRRK2抑制剂，展现出显著的抑制活性。该化合物在PBMC细胞中的IC50值仅为5 nM，而对BCRP的IC50值则为1.5 μM，表明其选择性抑制效果。LRRK2-IN-15 主要用于帕金森病相关研究。

CCG-1423 是一种选择性 RhoA 通路抑制剂，可抑制 SRF 介导的转录，能抑制细胞的转移前列腺癌PC-3细胞侵袭模型。

CZC-54252 hydrochloride 是 LRRK2 的特异性抑制剂，对野生型和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 1.85 nM 和 1.28 nM。 CZC-54252 hydrochloride 具有神经保护活性，可减轻 G2019S LRRK2 诱导的人类神经元损伤，EC50 为 1 nM。

MK-1468为高选择性脑渗透性LRRK2抑制剂，IC50值为0.8 nM，适用于帕金森病研究。

URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的，可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂，IC50为14 nM。

IKK 16 (IKK Inhibitor VII) 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，作用于 IKK2、IKK complex 和 IKK1，IC50分别为 40 nM、70 nM 和 200 nM。它还抑制富亮氨酸重复激酶 2，IC50为 50 nM。

CZC-25146 hydrochloride 是一种有效、特异性和代谢稳定的 LRRK2 抑制剂，对野生型 LRRK2 和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 4.76 和 6.87 nM。

PF-06447475 是LRRK2激酶选择性抑制剂，可通透血脑屏障，能够抑制 WT LRRK (IC50:3 nM) 和 G2019S LRRK2 (IC50:11 nM) 。它可用于研究帕金森病 (PD) 。

JH-II-127是一种高选择性的脑渗透性 LRRK2 抑制剂，抑制野生型 LRRK2、G2019S LRRK2和 A2016T LRRK2，IC50 值分别为6.6 nM、2.2 nM 和 47.7 nM。

GNE-9605 是一个高效，选择性和能脑渗透的LRRK2抑制剂，IC50为19 nM。