lactamase

Ceftazidime (GR20263) 是可静脉内或肌肉给药的第头孢菌素。它对革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌有体外活性。它对肠杆菌科特别有效，对大多数 β-内酰胺酶具有抗水解作用。

Ceftazidime Pentahydrate 是一种头孢类抗生素，对革兰氏阴性杆菌（包括铜绿假单胞菌）具有活性，可用于研究感染性疾病。

Metallo β-lactamase ligand 1 是B 类β-内酰胺酶的抑制剂，具有抗菌活性。

β-Lactamase-IN-1 (4-(1,3-dihydroxypropan-2-yl)-6-methoxypyrido[2,3-b]pyrazin-3-one) 是一种 β-Lactamase 抑制剂，针对淋病奈瑟菌的感染。

Metallo-β-lactamase-IN-16 (compound 18) 作为一种含砜基团的抑制剂，针对多种金属-β-内酰胺酶展示出显著的抗菌活性。该化合物有效抑制 NDM-1（新德里金属-β-内酰胺酶-1）、IMP-1（亚胺培南酶-1）、VIM-1（维罗纳整合子编码的金属-β-内酰胺酶）及 VIM-2，其IC50值分别为 0.16 nM、0.23 nM、0.31 nM 和 1.0 nM，表现出其对这些酶的高效抑制能力。

Metallo-β-lactamase-IN-12 是一种双重抑制剂，针对Metallo-β-lactamase (MβLs (NDM-1、IMP-1))和Serine β-lactamase (SβLs (OXA-48、KPC-2))有抑制作用，IC50分别为 0.64 μM、1.32 μM、1.01 μM 和 0.57 μM，并具有抑菌活性。

β-Lactamase-IN-9 (compound 2) 是一种抑制 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 的化合物，可恢复病原体对 β-内酰胺类抗生素的敏感性。

β-Lactamase-IN-2 是 β-内酰胺酶的有效抑制剂。β-Lactamase-IN-2显示出抗菌活性。

β-Lactamase-IN-4 (WO2013149121A1, compound 708) is a potent β-lactamase inhibitor. It serves as a valuable tool in the investigation of bacterial infections.

β-Lactamase-IN-5, a β-lactamase inhibitor isolated from compound 720, holds significant potential for studying bacterial infections.

β-Lactamase-IN-6 is a β-Lactamase inhibitor that shows high antibacetrial activity.

Metallo-β-lactamase-IN-6 is a highly effective inhibitor of VIM-Type metallo-β-lactamase, demonstrating IC 50 values of 0.56 μM, 29.50 μM, and 5.78 μM for VIM-2, VIM-1, and VIM-5, respectively. In addition, Metallo-β-lactamase-IN-6 exhibits potent synergistic antibacterial properties when combined with Meropenem, particularly against engineered Escherichia coli strains and clinically isolated Pseudomonas aeruginosa carrying the VIM-2 MBL gene [1].

Metallo-β-lactamase-IN-3 (compound 35) 是一种有效的金属 -β- 内酰胺酶 (MBL) 抑制剂，具有恢复现有 β-内酰胺类抗生素活性的潜力并为新抗生素的发现提供正交策略。Metallo-β-lactamase-IN-3 对 VIM-1和 NDM-1的活性较高，其 IC50值分别为 0.6 和 1.0 μM。Metallo-β-lactamase-IN-3 对 IMP-7 无抑制作用。

Metallo-β-lactamase-IN-4 (compound 40) 是一种有效的金属 -β- 内酰胺酶 (MBL) 抑制剂，其对于 VIM-1、NDM-1和 IMP-7的 IC50值分别为 0.1 μM, 1.3 μM 和 5.0 μM。

β-Lactamase-IN-8 (compound 20) 是一种有效的、口服生物可利用的广谱环硼酸β- 内酰胺酶 (β-lactamase)抑制剂，可用于抗菌研究。

Metallo-β-lactamase-IN-7 是VIM 型金属 β-内酰胺酶的有效抑制剂，其对VIM-2、VIM-1和VIM-5 的IC50值分别为 0.019 μM、13.64 μM 和 0.38 μM。它还可以增强 Meropenem 对革兰氏阴性菌的抗菌活性。

Metallo-β-lactamase-IN-4 (compound 40) 是金属 -β- 内酰胺酶 (MBL) 的有效抑制剂，对VIM-1、NDM-1 和 IMP 的IC50值分别为 0.5 μM, 2.1 μM 和 3.3 μM。

β-Lactamase-IN-7 (compound 14) 能够有效抑制肺炎克雷伯菌，它是 VIM 型金属 β 内酰胺酶的有效抑制剂，对VIM-1和VIM-4的Ki 值分别为 1.26 μM 和 0.54 μM。

Metallo-β-lactamase-IN-8 (化合物 17) 是有效，可逆和竞争性的广谱金属-β-内酰胺酶 (MβLs)抑制剂，具有抗菌活性。Metallo-β-lactamase-IN-8 对L1，ImiS，IMP-1和VIM-2的IC50值分别为 1.3 μM，5.7 μM，9.8 μM。

Metallo-β-lactamase-IN-5 (compound 5c) is a powerful inhibitor of metallo-β-lactamases (MBLs). Its inhibitory activity against MBLs NDM-1 and VIM-1 has been demonstrated. With an IC50 value of 45 μg/mL, Metallo-β-lactamase-IN-5 effectively inhibits HUVECs. Additionally, when combined with Imipenem, Metallo-β-lactamase-IN-5 exhibits synergistic antimicrobial activity [1].

Metallo-β-lactamase-IN-9 (Compound 23) 是一种高效的泛金属-β-内酰胺酶 (MBL) 抑制剂，其对 NDM-1、VIM-1 和 IMP-1 的抑制活性表现在 IC50 值上，分别为 35 nM、269 nM 和 369 nM。

Metallo-β-lactamase-IN-11（化合物5f）是一种针对Metallo-β-lactamases（MBLs）的抑制剂，对CphA表现出较强的抑制活性（IC50=45 µM）。在10 µM浓度下，能分别抑制49%的NDM-1和61%的AIM-1。此化合物对于研究针对抗生素耐药性的策略具有潜在应用价值。

Metallo-β-lactamase-IN-13（Compound 13i）是一款抑制泛金属-β-内酰胺酶（Metallo-β-Lactamase）的化合物。该抑制剂能够有效覆盖广泛的表达革兰氏阴性（GN）细菌所产生的金属-β-内酰胺酶。此外，Metallo-β-lactamase-IN-13对铜绿假单胞菌（P. aeruginosa）显示出良好的抗菌效果。

Metallo-β-lactamase-IN-14（Compound 17e）为一种针对Metallo-β-Lactamase的抑制剂，对VIM-1和VIM-2表现出显著的抑制效果。此外，该化合物还对革兰氏阴性（GN）细菌和铜绿假单胞菌（P. aeruginosa）展现出有效的抗菌活性。