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Beta-lactamase

β-内酰胺酶是由某些细菌产生的一种酶,对青霉素、头孢菌素和碳青霉烯类抗生素具有耐药性。β内酰胺酶催化β-内酰胺环的水解,使抗生素失去活性,使细菌得以存活。

PhoPS
T204726
PhoPS 是一种光活化的 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂。经光照激活后,PhoPS 释放出活性 β-lactamase 抑制剂 Sulbactam。PhoPS 能够抑制细菌细胞壁合成,并阻止大肠杆菌生物膜的形成,展现抗菌活性。
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Piperacillin hydrate
T20441866258-76-2
Piperacillin hydrate 是一种半合成广谱 β-内酰胺类抗生素,通过青霉素结合蛋白对革兰阴性菌和某些革兰阳性菌有强杀菌活性。它通常与 β-内酰胺酶抑制剂Tazobactam联合使用。
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10-14周
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Metallo-β-lactamase-IN-16
T2010212058069-25-1
Metallo-β-lactamase-IN-16 (compound 18) 作为一种含砜基团的抑制剂,针对多种金属-β-内酰胺酶展示出显著的抗菌活性。该化合物有效抑制 NDM-1(新德里金属-β-内酰胺酶-1)、IMP-1(亚胺培南酶-1)、VIM-1(维罗纳整合子编码的金属-β-内酰胺酶)及 VIM-2,其IC50值分别为 0.16 nM、0.23 nM、0.31 nM 和 1.0 nM,表现出其对这些酶的高效抑制能力。
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3-6月
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NDM-1 inhibitor-8
T204912
NDM-1 inhibitor-8 (Compound 18b) 是一种新德里金属-β-内酰胺酶 1 (new delhi metallo-β-lactamase-1, NDM-1) 的共价抑制剂,其IC50为7.03 μM。NDM-1 inhibitor-8 可以抑制耐药菌株,并在与Meropenem联合使用时展现出协同抗菌效果。在小鼠模型中,NDM-1 inhibitor-8 表现出抗感染活性。
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Doxazosin impurity 12
T2042822066-93-5
Doxazosin impurity 12 是 CTX-Mβ-内酰胺酶 (Beta-lactamase) 的抑制剂,其对 CTX-M 的 Ki 值为 0.7 mM。
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Xeruborbactam isoboxil
T2051682708983-65-5
Xeruborbactam isoboxil 是一种 β-内酰胺酶 (beta-lactamase) 抑制剂。
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NDM-1 inhibitor-7
T20555626151-73-5
NDM-1 inhibitor-7 (Compound A8) 是一种IC50为10.284 μM的NDM-1抑制剂。它能够恢复MEM穿透革兰氏阴性菌细胞壁的能力,并有效恢复MEM对NDM-1阳性大肠杆菌的抗菌功效。在Galleria mellonella感染模型和鼠腹膜炎感染模型中,NDM-1 inhibitor-7表现出显著疗效。
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