keap1-nrf2

ML385 是一种 NRF2 抑制剂 (IC50=1.9 μM)，具有新颖性和特异性。ML385 通过抑制 NRF2 调控抗氧化应激，具有抗炎活性。ML385 还具有抗肿瘤活性。

Resveratrol (SRT 501) 属于多酚类天然产物，是一种植物抗毒素，具有抗氧化和化学预防活性。Resveratrol 的靶点广泛，包括 COX、SIRT、LOC 等。Resveratrol 可以诱导细胞自噬和凋亡。

4-Octyl Itaconate 是 Itaconate 衍生物，具有细胞渗透性，Itaconate 是一种抗炎代谢产物。4-Octyl Itaconate 可通过 KEAP1 的烷基化而活化 Nrf2，还可抑制 STING 的磷酸化。

TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 是一种抗氧化剂，可通过对氧化还原敏感的转录因子 Nrf2 诱导抗氧化反应。它也是一种ERK 激活剂，逆转 Dehydrocorydaline 对黑素瘤细胞增殖的抑制作用。

Omaveloxolone (RTA-408) 是一款口服、强效、选择性的核因子红细胞 2 相关因子 2（Nrf2）通路激活剂，同时为低活性的 PPARγ 激动剂。Omaveloxolone 通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路，来抑制破骨细胞的生成。Omaveloxolone 可用于渐冻症、多发性硬化、非酒精性脂肪性肝炎、神经退行性疾病及肿瘤研究。

Nrf2-IN-1 是 Nrf2抑制剂，可用于研究急性髓性白血病药物。

Oltipraz (RP 35972) 是一种 Nrf2的强效激活剂。它时间依赖性地抑制 HIF-1α激活，IC50为 10 μM，浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α诱导。

Dimethyl fumarate (DMF) 是一种 Nrf2 激活剂，具有口服活性和血脑屏障渗透性。Dimethyl fumarate 具有抗菌、抗炎和免疫调节活性，被用于研究多发性硬化症。

Pyridoxine (Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物，通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用，作用于阿尔茨海默病细胞模型。

Pyridoxine hydrochloride (Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。在于阿尔茨海默病细胞模型中，通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用。

Luteolin (Luteolol) 属于黄酮类天然产物，是一种 Nrf2 抑制剂、PDE 抑制剂。Luteolin 具有多种生物活性，包括抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗菌、抗病毒、抗过敏和促凝血等。

Methyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid methyl ester) 是绿茶中发现的主要代谢产物，是一种多酚，有抗氧化和抗炎作用。

Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物，是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300/CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM)，具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。

Ezetimibe (SCH 58235) 是一种膳食胆固醇吸收抑制剂。它是一种NPC1L1抑制剂，是有效的Nrf2激活剂。

Mangiferin (Hedysarid) 是一种Nrf2激活剂。它抑制NF-κB 亚基p65和p50的核移位，具有抗氧化、抗糖尿病、抗高尿酸血症、抗病毒、抗癌和抗炎活性。

Danshensu (Dan shen suan A) 是丹参的有效成分，能够激活 Nrf2信号通路，具有保护心血管作用。

Hinokitiol (4-Isopropyltropolone) 是从日本扁柏中分离到的一种挥发油成分，可抑制紫外线 B 诱导的角质形成细胞凋亡，可调节雌激素受体信号传导并抑制人乳腺癌细胞的增殖。它具有抗感染、抗氧化及抗肿瘤等活性。

4-hydroxyphenylacetic acid (parahydroxy phenylacetate) 是主要的微生物群衍生的多酚代谢物，能够诱导Nrf2表达，具有抗氧化作用。

Bardoxolone Methyl (TP-155) 是一种合成的三萜类化合物，作为 Nrf2通路的激活剂和 NF-κB 途径的抑制剂，具有潜在的抗肿瘤和抗炎活性。

KI696 isomer 是 KI696 的异构体，是一种亲和力较低的探针，可用于研究免疫和代谢疾病。

KI696 是一种高亲和力探针，可有效抑制 Keap1 和 NRF2 的相互作用。

ML334 (LH601A) 是一种可穿过细胞膜且具有有效性的 NRF2 激活剂，抑制 Keap1-NRF2 蛋白质相互作用，抑制心脏成纤维细胞活化和增殖来改善心肌梗死诱导的心脏纤维化。

CDDO-dhTFEA 是合成的齐墩果烷三萜化合物，可有效激活Nrf2并抑制促炎转录因子NF-κB。 它可以恢复高血压 (MAP)，提高 Nrf2 及其靶基因的表达，抑制 NF-κB 的活化和转化生长因子-β 途径，并减少慢性肾病 (CKD) 大鼠的肾小球硬化，间质纤维化和炎症。

NK-252 是潜在的 Nrf2激活剂，具有很好的Nrf2活化活性。