DDN 是一种选择性胰岛素受体 (Insulin Receptor) 激活剂和胰岛素增敏剂,同时也是具有降血糖活性的胰岛素模拟物,具备口服有效性。其能够直接结合受体激酶结构域,诱导Akt与ERK磷酸化,并增强胰岛素对葡萄糖吸收的刺激作用。DDN 明显降低野生型及糖尿病 ob ob 和 db db 小鼠的血糖水平。
Luseogliflozin, a potent and competitive inhibitor of sodium-dependent glucose cotransporter 2 (SGLT2), competitively inhibits human SGLT2-mediated glucoseuptake with a Ki value of 1.10 nM.