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  • EGFR mutant-IN-1
    T11164
    EGFR mutant- in-1, A 5-methylpyrimidopyridone derivative are effective selective EGFRL858R T790M C797S mutant inhibitors with IC50 of 27.5 nM, which significantly weakened EGFRWT effect.
    • ¥ 11700
    8-10周
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  • MTI-31
    MTI-31, LXI-15029
    T353431567915-38-1
    MTI-31 (LXI-15029) 是口服有效的,高度选择性的mTORC1和mTORC2抑制剂,对 mTOR 的Kd 为 0.20 nM,IC50为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。
    • ¥ 1990
    In stock
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  • EGFR mutant-IN-2
    T863442770009-06-6
    EGFRmutant-IN-2 (Compound D51) 作为一种EGFR突变抑制剂,展现出对抑制EGFRL858R T790M C797S及EGFRdel19 T790M C797S突变体具有高效能,其IC50值分别为14 nM和62 nM。该化合物不仅具备优良的药代动力学参数和安全特性,还表现出在体内稳定性和抗肿瘤的活性。
    • ¥ 10600
    6-8周
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  • Wighteone
    怀特酮, Erythrinin B, 6-Isopentenylgenistein
    TN525451225-30-0
    Wighteone (Erythrinin B) 是一种从 Genista ephedroides 中提取出来的小分子化合物,具有潜在的抗真菌和抗癌活性,对 EGFR L858R T790M 突变非小细胞肺癌具有抗肿瘤作用。。
    • ¥ 720
    In stock
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • BI-4020
    T105342664214-60-0In house
    BI-4020 是一种第四代,口服有效,非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 表现出对三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 ( BaF3 细胞系,IC50=0.2 nM),双重突变的 EGFR del19 T790M 以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)的抑制剂活性。BI-4020 保留了抑制 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 具有高激酶组选择性和良好的 DMPK 性质。
    • ¥ 1630
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  • CHMFL-EGFR-202
    T108022089381-40-6In house
    CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂, 对耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。
    • ¥ 774
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  • EGFR-IN-1 hydrochloride
    T11157L2227455-78-7In house
    EGFR-IN-1 hydrochloride 是 L858R T790M 突变体 EGFR 的不可逆特异性抑制剂,选择性是野生型 EGFR 的 100 倍。 EGFR-IN-1 hydrochloride 在 H1975 细胞和突变体 HCC827 细胞中表现出有效的抗肿瘤和抗增殖活性,IC50 分别为 4 和 28 nM。
    • ¥ 463
    In stock
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  • EGFR-IN-9
    T111631226549-39-8In house
    EGFR-IN-9 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂,对于野生型 EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R T790M) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR-IN-9 具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 322
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  • PF-06459988
    T164921428774-45-1In house
    PF-06459988 是一种新型的的、有效的、具有口服活性的、不可逆的和选择性的表皮生长因子受体( EGFR) 突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有高效性和高亲和力,对 WT EGFR 具有极小的活性。PF-06459988 使治疗癌症的候选药物。
    • ¥ 999
    6-8周
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  • ms 154
    T411552550393-21-8In house
    MS 154 is a potent and selective cereblon-recruiting Degrader (PROTAC®) of mutant epidermal growth factor receptor (EGFR), comprising a cereblon-binding moiety joined by a linker to gefitinib(Iressa). MS 154 decreases EGFR protein levels, inhibits downstream signaling in and inhibits proliferation of mutant EGFR-bearing lung cancer cells (DC50values are 11 and 25 nM in HCC-827 and H3255 cells, respectively; Dmax> 95% at 50 nM), but not in WT-EGFR-bearing ovarian and lung cancer cells lines. Bioavailable in mice following ip administration.
    • 待估
    35日内发货
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  • Mutated EGFR-IN-1
    Osimertinib analog, AZD9291中间体1
    T161621421372-66-8
    Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) 是用于突变 EGFR 抑制剂设计的有用中间体,例如 L858R EGFR、Exon19 缺失激活突变体和 T790M 抗性突变体。
    • ¥ 113
    In stock
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  • EGFR-IN-2
    T111591643497-70-4
    EGFR-IN-2(EGFR 抑制剂 2)是一种非共价、可口服和突变选择性的EGFR 抑制剂,用于非小细胞肺癌(NSCLC)治疗,对耐药单突变体和双突变体的T790M选择性高,IC50=27nm~33nM,而对野生型H292的抑制活性较低(IC50 =218 nM)。
    • ¥ 1980
    In stock
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  • MS 39
    T411562675490-92-1In house
    MS 39是突变型表皮生长因子受体(EGFR)的高效、高亲和力和选择性降解剂,具有的高效、高亲和力和选择性。MS 39 由吉非替尼通过连接物偶联至 VHL 配体,能有效地诱导突变型 EGFR 的降解(在 HCC827(外显子19 del)和 H3255 (L858R 突变)肺癌细胞系中的 DC50值分别为5 nM 和3.3 nM),但在浓度高达10 μM 的野生型 EGFR 细胞系中无显著作用。MS 39在体外抑制 H3255肺癌细胞的增殖,并且在给药后在小鼠中具有生物利用性。
    • 待估
    35日内发货
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  • MS 154N
    T411572675490-97-6In house
    MS 154N 是 MS 154的阴性对照。该化合物对 WT 和 l858r 突变体 EGFR 具有高结合亲和力(kd 值分别为3 nM 和4.3 nM),但不显著诱导 EGFR 突变体降解。
    • 待估
    35日内发货
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  • EGFR-IN-7
    TQB3804
    T111612267329-76-8
    EGFR-IN-7 (TQB3804) 是一种有效选择性的EGFR 激酶抑制剂,对 EGFR (WT) 和 EGFR (mutant C797S T790M L858R) 的IC50值分别为 7.92 和 0.218 nM,具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 783
    In stock
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Avitinib
    艾维替尼, AC0010
    T30241557267-42-1
    Avitinib (AC0010) 是一种不可逆的、突变体选择性的EGFR 抑制剂,可有效抑制非小细胞肺癌中EGFR T790M 耐药突变。阿比替尼也是一种新型BTK 抑制剂。
    • ¥ 228
    In stock
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  • wz4002
    T62381213269-23-8
    WZ4002 是突变选择性 EGFR 抑制剂,对 EGFR(L858R) 和 EGFR(T790M) 的 IC50 为 2 和 8 nM。
    • ¥ 129
    In stock
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  • BLU-945
    BLU945, BLU 945
    T97542660250-10-0
    BLU-945 是一种种可逆、强效的、高选择性的、口服有效的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)。BLU-945 可抑制 EGFR L858R T790M C797S 和 EGFR ex19del T790M C797S 突变细胞系中的 EGFR 磷酸化。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。
    • ¥ 795
    In stock
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  • EGFR-IN-11
    T111582463200-44-2
    EGFR-IN-11 是 EGFR-酪氨酸激酶的选择性抑制剂,可诱导细胞凋亡。 EGFR-IN-11 抑制三重突变体 EGFRL858R T790M C797S,IC50 为 18 nM,并在 G0 G1 时阻止细胞周期。
    • ¥ 472
    In stock
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Osimertinib dimesylate
    Mereletinib (dimesylate), 奥希替尼二甲磺酸盐, AZD-9291 (dimesylate)
    T104332070014-82-1
    Osimertinib dimesylate is an irreversible and mutant selective EGFR inhibitor (IC50s: 12 and 1 nM against EGFR L858R and EGFR L858R T790M).
    • ¥ 324
    5日内发货
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  • Nazartinib mesylate
    EGF816 (mesylate)
    T11156L1508250-72-3
    Nazartinib mesylate is a novel, covalent mutant-selective inhibitor of EGFR (Ki and Kinact: 31 nM and 0.222 min on EGFR(L858R 790M) mutant).
    • ¥ 10600
    1-2周
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  • EGFR-IN-1
    T111571625677-63-5
    EGFR-IN-1, an orally active and irreversible selective inhibitor targeting L858R T790M mutant EGFR, exhibits strong antiproliferative and antitumor activity, particularly against H1975 cells and first line mutant HCC827 cells. This compound potently inhibits Gefitinib-resistant EGFR L858R T790M mutations with a 100-fold selectivity over the wild-type EGFR.
    • ¥ 12800
    1-2周
    规格
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  • JBJ-02-112-05
    T117132748162-29-8
    JBJ-02-112-05 是一种有效的,突变选择性,变构和具有口服活性的EGFR 抑制剂,其对EGFR L858R T790M 的IC50为 15 nM。
    • ¥ 10600
    6-8周
    规格
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  • JBJ-04-125-02
    T117142060610-53-7
    JBJ-04-125-02 can inhibit cancer cell proliferation and EGFRL858R T790M C797S signaling. JBJ-04-125-02 has anti-tumor activities. JBJ-04-125-02 is a potent, mutant-selective, allosteric and orally active EGFR inhibitor with an IC50 of 0.26 nM for EGFRL858
    • ¥ 10600
    6-8周
    规格
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