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PF-04634817 succinate
T12419
2140301-98-8
PF-0463481 succinate is a potent and orally active dual antagonist of CCR2/CCR5 with comparable human and rodent CCR2 potency with IC50 of 20.8 nM.
CCR
COX
¥ 12800
8-10周
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COX/5-LO-IN-1
Atreleuton analog
T13263
154355-75-6
COX/5-LO-IN-1 is a cyclooxygenase and 5-lipoxygenase (5-LO) inhibitor, and used for inflammatory and allergic disease states.
COX
Lipoxygenase
¥ 10600
6-8周
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COX/5-LOX-IN-1
T60630
2468802-82-4
COX/5-LOX-IN-1 (compound 6b) 是有效的COX/5-LOX 双重抑制剂,具有用于炎症性疾病研究的潜力。COX/5-LOX-IN-1 对于 COX-1、COX-2 和 5-LOX 酶的IC50值分别为 1.07、0.55 和 0.28 μM。
COX
Others
¥ 10600
6-8周
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5-Aminosalicylic Acid
美沙拉嗪, Mesalazine, Mesalamine, 5-氨基水杨酸, 5-ASA
T0646
89-57-6
5-Aminosalicylic Acid (5-ASA) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶1(PAK1) 和NF-Κb。5-Aminosalicylic Acid具有抗癌、抗炎活性。5-Aminosalicylic acid 可抑制骨桥蛋白 (OPN) 的活性。
COX
Endogenous Metabolite
Glutathione Peroxidase
Lipoxygenase
NF-κB
PAK
PPAR
¥ 331
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Resveratrol
白藜芦醇, trans-Resveratrol, SRT 501
T1558
501-36-0
Resveratrol (SRT 501) 属于多酚类天然产物,是一种植物抗毒素,具有抗氧化和化学预防活性。Resveratrol 的靶点广泛,包括 COX、SIRT、LOC 等。Resveratrol 可以诱导细胞自噬和凋亡。
Adenylate cyclase
Beta Amyloid
DNA/RNA Synthesis
IκB/IKK
JAK
mTOR
NOD
Nrf2
¥ 289
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Ginkgetin
银杏素, 银杏双黄酮
T4S2126
481-46-9
Ginkgetin 是从银杏叶中分离得到的一种双黄酮,具有抗肿瘤、抗炎、神经保护、抗真菌的作用。它也是 Wnt 信号抑制剂,IC50值为 5.92 μM。
Apoptosis
Autophagy
COX
STAT
Wnt/beta-catenin
¥ 297
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RWJ 63556
RWJ-63556
T12784
190967-35-2
In house
RWJ 63556 是一种可口服的 COX-2 selective/5-lipoxygenase 抑制剂,具有抗炎活性。
COX
Lipoxygenase
¥ 447
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S-2474
T16817
158089-95-3
In house
S-2474 是 COX-2 和 5-脂氧合酶的抑制剂 ,具有抗炎活性和神经保护活性,可抑制 Abeta(25 - 35) 和 Abeta(1 - 40) 诱导的细胞死亡。
COX
Lipoxygenase
¥ 1980
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Moracin C
桑辛素C, 桑辛素 C, 5-(6-羟基-2-苯并呋喃基)-2-(3-甲基-2-丁烯基)-1,3-苯二醇
TN1949
69120-06-5
In house
Moracin C 是一种发现于Morus mesozygia、Morus alba var. multicaulis 中的天然化合物,是一种抗炎剂。Moracin C 可抑制细胞中的一氧化氮(NO)释放和LPS 激活的活性氧(ROS)。
COX
NO Synthase
Reactive Oxygen Species
ROS
¥ 768
1-2周
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Aspirin
邻乙酰水杨酸, 阿司匹林, ASA, Acetylsalicylic Acid, Acetylsalicylate
T0005
50-78-2
Aspirin 是一种口服有效的选择性、不可逆性COX-1和COX-2抑制剂(IC₅₀分别为5和210 μg/mL),能诱导细胞凋亡,抑制NF-κB活化及血小板前列腺素合成,预防血栓形成。它还作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂上调p21,具有抗炎、解热镇痛和抗血小板聚集活性,常用于诱导胃溃疡模型。
Autophagy
COX
Mitophagy
Virus Protease
¥ 333
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Valdecoxib
伐地考昔, 代他考昔, SC 65872
T0219
181695-72-7
Valdecoxib (SC 65872) 是可口服的高选择性 COX-2抑制剂,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50值分别为 5 nM 和 140 μM,可用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎以及痛经和经期症状。
COX
Endogenous Metabolite
¥ 185
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Zileuton
齐留通, Abbott 64077, A 64077
T0477
111406-87-2
Zileuton (A 64077) 是羟基脲的合成衍生物,是一种选择性的5-脂氧合酶抑制剂,具有平喘特性。
COX
Ferroptosis
Lipoxygenase
¥ 153
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Fenbufen
芬布芬, Lederfen, CL-82204
T0859
36330-85-5
Fenbufen (Lederfen) 是一种非甾体抗炎药,主要用于治疗骨关节炎、强直性脊柱炎和肌腱炎的炎症。它还可用于缓解背痛、扭伤和骨折,具有 caspases 的抑制活性。它对 COX-1和 COX-2具有抑制活性,其 IC50分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。
ATPase
Caspase
COX
¥ 161
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Lornoxicam
氯诺昔康, TS110, Ro 13-9297, Chlortenoxicam
T1468
70374-39-9
Lornoxicam (Chlortenoxicam) 是一种新型非甾体抗炎药,是高活性 COX-1 和 COX-2 抑制剂,IC50 分别为 5 和 8 nM。
Apoptosis
COX
Endogenous Metabolite
Interleukin
NO Synthase
Prostaglandin Receptor
TNF
¥ 113
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Ciclopirox
环吡酮胺, 环吡酮, HOE296b
T1482
29342-05-0
Ciclopirox (HOE296b) 是一种合成的抗真菌剂,可研究浅表真菌病。
Antibacterial
Antifungal
ATPase
Autophagy
Ferroptosis
¥ 289
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2,6-Dichlorodiphenylamine
2,6-二氯-N-苯基苯胺
T38240
15307-93-4
2,6-Dichlorodiphenylamine 是双氯芬酸钠的一种结构类似物,显示出抗白色念珠菌活性。2,6-Dichlorodiphenylamine 是非选择性抗炎剂,为COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的IC50分别为 4 和 1.3 nM。
Antibacterial
¥ 109
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2,5-Di-tert-butylhydroquinone
BHQ, 2,5-二特丁基对苯二酚
T7540
88-58-4
2,5-Di-tert-butylhydroquinone (BHQ) 是一种有效和选择性的内质网 Ca2+-ATPase 抑制剂,可调节5-LO 以及COX-2活性,IC50分别为 1.8 和 14.1 μM。
Calcium Channel
COX
Lipoxygenase
¥ 99
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6-Hydroxyflavanone
6-羟基黄烷酮
TN1308
4250-77-5
6-Hydroxyflavanone 是从菖蒲叶中提取分离,通过靶向环氧合酶-2(COX-2),5-脂氧合酶(5-LOX)以及阿片类药物和 GABA-A 受体从而具有抗炎和抗神经性疼痛活性。6-Hydroxyflavanone 在链脲佐菌素诱导的糖尿病神经病变模型中具有抗伤害感受特性。
COX
GABA Receptor
Lipoxygenase
Opioid Receptor
¥ 159
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2-Amino-5-methyl-3-thiophenecarbonitrile
氰基噻吩
T1376
138564-58-6
2-Amino-5-methyl-3-thiophenecarbonitrile 常用于合成 Olanzapine。
COX
Others
¥ 99
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Xanthine dehydrogenase Inhibitor 1
T50071
80025-67-8
5-amino-1-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-pyrazole-4-carbonitrile 是一种用作分子结构单元的化合物,被认为是 COX-2、5-LOX 等酶的抑制剂,具有多种生化和生理作用,包括抗肿瘤活性、抗炎作用和抗氧化活性。
Others
Xanthine Oxidase
¥ 419
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FPL 62064
T8356
103141-09-9
FPL 62064 是 5-脂氧合酶和COX 双重抑制剂,具有抗炎活性,对 RBL-1 胞质 5-脂氧合酶和前列腺素合成酶 (环氧化酶) 的IC50值分别为 3.5 和 3.1 μM。
COX
Lipoxygenase
¥ 175
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CAY10404
3-(4-METHYLSULPHONYLPHENYL)-4-PHENYL-5-T
T8656
340267-36-9
CAY10404 (3-(4-METHYLSULPHONYLPHENYL)-4-PHENYL-5-T) 是一种有效且高度选择性的 COX-2 和 COX-1 抑制剂。 它还是 PKB/Akt 和 MAPK 信号通路的有效抑制剂,可诱导 NSC-LC 细胞凋亡,具有镇痛、抗炎和抗癌活性。
Akt
Apoptosis
COX
¥ 132
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CAY10698
T8950
684236-01-9
CAY10698 是选择性的12-Lipoxygenase (12-LOX)抑制剂,IC50=5.1 μM。它对 5-LOX、15-LOX-1、15-LOX-2 和 COX-1/2 无活性。
Lipoxygenase
¥ 208
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Ketorolac-D5
酮咯酸-d5, Ketorolac D5
T11754
1215767-66-0
Ketorolac-D5是Ketorolac (T21412)的氘代标记化合物,可用于同位素示踪。Ketorolac是非甾体抗炎剂和COX-1与COX-2的抑制剂。
COX
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