caspase1

Q-VD-OPH (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone) 是一种具有强效抗凋亡特性的泛半胱天冬酶抑制剂。它可抑制 HIV 感染，能透过血脑屏障。

Belnacasan (VX-765) 是一种 IL 转换酶 (ICE) caspase-1 抑制剂，是 VRT-043198 的口服生物活性前药。Belnacasan 可以修饰 Caspase-1 的活性位点并导致 Caspase-1 阻断，从而与动物模型中炎症疾病的组织保护相关。

Z-YVAD-FMK 是一种不可逆的 caspase-1 抑制剂，具有抗炎和抗肿瘤活性。

L67 (DNA Ligase Inhibitor) 是一种竞争性人类 DNA 连接酶抑制剂，抑制 DNA 连接酶 I 和 III，IC50为10μM。

ML132 is an effective and selective inhibitor of caspase 1 (IC50: 0.316 nM).

Chelidonic acid (Jervaic acid) 是从白屈菜中分到的酸类物质，用作温和的镇痛剂、抗菌剂和中枢神经系统镇静剂。它是谷氨酸脱羧酶抑制剂，Ki 值为 1.2 μM。它可能通过抑制 NF-κB 和caspase-1来降低 IL-6 的产生抗炎作用。

JC2-11 是一种对炎症有抑制作用的化合物。JC2-11 对含有募集结构域的蛋白质 NLRC 4、黑色素瘤 2 中缺失 (AIM 2) 和非典型 (NC) 炎症小体有抑制作用，通过破坏活性氧的产生和 caspase-1 的活性来抑制炎症小体的活化。JC2-11 减少了炎症小体中 caspase-1 (p20) 的分泌、gasdermin D (GSDMD) 的裂解、IL-1β 和乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放。

Tauroursodeoxycholate (UR 906) 是一种天然的高度亲水性的三级胆汁酸。Tauroursodeoxycholate 可用于原发性胆汁性肝硬化 (PBC)、胰岛素抵抗、淀粉样变性、囊性纤维化、胆汁淤滞和肌萎缩性侧索硬化症的研究。

Fenbufen (Lederfen) 是一种非甾体抗炎药，主要用于治疗骨关节炎、强直性脊柱炎和肌腱炎的炎症。它还可用于缓解背痛、扭伤和骨折，具有 caspases 的抑制活性。它对 COX-1和 COX-2具有抑制活性，其 IC50分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。

(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT) 是一种从喜树中分离的 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂。它显著诱导细胞凋亡，可研究肝癌、胃癌、结肠癌和白血病。

Tauroursodeoxycholate (TUDCA ,Taurolite) dihydrate（牛磺熊去氧胆酸二水合物）是一种水溶性胆汁酸，具有内质网应激抑制、线粒体稳定化和抗凋亡作用，能够显著降低凋亡分子的表达，如Caspase-3和Caspase-12，并抑制ERK，减少内质网应激介导的细胞死亡。

Ac-FLTD-CMK 是由消皮素 D (GSDMDD) 衍生的抑制剂，具有对炎症性 caspases 特异性的抑制作用。Ac-FLTD-CMK 对 Ac-FLTD-CMK 对 caspases-1、caspases-4和 caspases-11有抑制作用 ，IC50分别为 为 46.7 nM、 1.49 μM 和 329 nM。 Ac-FLTD-CMK 对 caspases-1、caspases-4、 caspases-11均表现出有效性，但对凋亡相关的 caspase-3 无效。

Caspase-3-IN-1 是 Caspase-3 的有效抑制剂 (IC50: 14.5 nM)。

VRT-043198 是 VX-765 (Belnacasan) 的活性代谢物，是有效的、选择性的、能透过血脑屏障的caspase-1的抑制剂。VRT-043198 对caspase-1和 caspase-4 的 Ki 值分别为 0.8 nM 和 0.6 nM。

CZL55 是一种有效的 caspase-1 抑制剂，IC50 值为0.024 μM 。CZL55 具有较低的细胞毒性，可用于研究热性癫痫 (FS)。

Ac-Trp-Glu-His-Asp-Aldehyde 是一种有效的选择性 caspase-1抑制剂，Ki 值为 56 pM。

CZL80，一种可以穿透血脑屏障的caspase-1抑制剂，其IC50为0.01 μM，[可用于研究]热性惊厥和后期增强的癫痫易感性。

Ac-DEVD-CHO 是一种特异性 Caspase-3 抑制剂(Ki: 230 pM)。Ac-DEVD-CHO在 SLNT 诱导的细胞凋亡中有抑制作用。

Boc-Asp(OBzl)-CMK 是 IL-1 转换酶（ICE，caspase1）的抑制剂，能够防止 CHP100 神经母细胞瘤细胞死亡，以及病毒外壳蛋白引起的 IL-1β 释放。

Ac-YVAD-FMK 是一种caspase 1样蛋白酶 (caspase1-like protease) 的抑制剂。

QMT-CBT 是一种近红外聚集诱导发光体。它在 caspase1 (Cas1) 激活后，通过 CBT-Cys 点击反应生成环状二聚体 QMT-Dimer (第一个聚集体)，并进一步组装成纳米颗粒 (第二个聚集体)，从而“开启” AIE 信号，加强阿尔茨海默病 (AD) 的成像效果。