calcium-activated

TRPM4-IN-1 (4-chloro-2-(2-(2-chlorophenoxy)acetamido)benzoic acid) 是一种有效的阳离子通道TRPM4选择性抑制剂，IC50为 1.5 μM。TRPM4-IN-1 在心脏病和前列腺癌中具有研究价值。

Rimtuzalcap (CAD-1883) 是首创的，选择性的小电导钙激活钾通道 (SK 通道) 正变构调节剂。Rimtuzalcap 可用于运动障碍的研究，包括脊髓小脑性共济失调 (SCA)和特发性震颤 (ET)。

Ethosuximide (Zarontin) 是一种抗癫痫药物，可改善多种神经退行性疾病模型的表型，且阻断低电压激活的 T 型钙通道。

Benzthiazide (Lemazide) 是长效利尿剂及抗高血压剂。它也是碳酸酐酶 9 的抑制剂，他对 CA9，CA2 和 CA1 的 Ki 分别为 8.0，8.8 和 10 nM。它对肿瘤细胞增殖具有抑制作用。

Flufenamic acid (Arlef) 是一种非甾体类抗炎剂，是一种邻氨基苯甲酸衍生物，具有镇痛、抗炎和解热的特性。 它用于肌肉骨骼和关节疾病。

Tanshinone IIA sulfonate sodium (Tanshinone IIA sodium sulfonate) 是从丹参中提取的丹参酮IIA 的水溶性衍生物，是SOCE 抑制剂，用于心血管疾病的研究。

Tetrandrine (Sinomenine A) 属于天然产物，是一种双苯基异喹啉生物碱，一种钙离子通道抑制剂。Tetrandrine 可抑制电压门控钙离子通道 (ICa) 和 Ca2+ 激活的钾离子通道。

CRAC intermediate 1是用于CRAC离子通道系列化合物合成的关键中间体，详细信息来自专利WO 2010122089。

CRAC intermediate 2是CRAC 抑制剂合成的中间体化合物。

Synta66 是一种钙池操纵钙离子通道 Orai 抑制剂，用于神经系统疾病的研究。

T16Ainh-A01 是氨基苯基噻唑，是有效的跨膜蛋白 16A 的抑制剂，抑制 TMEM16A 介导的氯离子电流，IC50约为1 µM。TMEM16A (ANO1)起钙激活氯离子通道(CaCC)的作用。

Flindokalner (BMS-204352) 是一种钾离子通道调节剂。它是大电导钙激活 K 通道正向调节剂。它是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7通道亚型的正调节剂。它在 Kv7.1 通道 (Ki=3.7 μM) 处显示负调节活性，并充当 GABAA 受体的负调节剂。它在体内显示出抗焦虑功效。

GSK-7975A 是具有口服活性的高效CRAC 通道抑制剂。

NS13001 (N-(4-Chlorophenyl)-2-(3,5-dimethyl-1H-pyrazol-1-yl)-9-methyl-9H-purin-6-amine) 是口服有效的 SK 通道选择性正向变构调节剂。NS13001 对 SK2 和 SK3 通道的 EC50分别为 1.8 μM 和 0.14 μM。NS13001 在脊髓小脑共济失调 2 型和其他小脑共济失调方面具有研究价值。

Tetrahydropalmatine是一种阻断电压激活的L型钙通道以及活跃钾通道的化合物。

Calcium influx inducer compound 634 是一种钙内流诱导剂。Calcium influx inducer compound 634 (10 µM) 增加小鼠骨髓来源树突状细胞 (mBMDCs) 外泌体 (EVs) 的释放，并提升 mBMDCs 表面CD86和CD80的水平，这种效应可被钙释放激活钙通道抑制剂YM-58483 阻断。

ANO1-IN-4 (Compound 10bm) 是一种针对钙激活氯离子通道跨膜蛋白 16A（TMEM16A，也称为ANO1）的可逆抑制剂，IC50为 0.030 µM。ANO1-IN-4 在大鼠肝微粒体中展示出优良的代谢稳定性。此外，ANO1-IN-4 能够抑制小鼠离体回肠的自发收缩。

Crofelemer (Provir) 是一款口服止泻剂，通过作用于囊性纤维化跨膜调节因子 (CFTR) 和钙激活氯离子通道 (CACC) 来调节胃肠道中氯离子和液体的分泌。Crofelemer 适用于腹泻疾病的研究。

BKCa activator-1 (Compound 51b) 是一种口服生物有效的 BKCa 激活剂，EC50 值为 2.82 μM。它通过增加 K+ 外流引起细胞膜超极化，抑制平滑肌收缩。在自发性高血压大鼠 (SHR) 模型中，该化合物可缓解尿失禁，并在豚鼠咳嗽模型中显示出镇咳效果。

Ferroptosisinducer-7 是一种有效的口服选择性铁死亡诱导剂，通过肌醇 1,4,5-三磷酸受体 (IP3R)/钙释放激活钙通道蛋白 (ORAI) 发挥作用。在免疫介导的骨髓衰竭中，Ferroptosisinducer-7 显示出缓解贫血症状、抑制骨髓 CTL 激活及改善造血功能的显著效果。Ferroptosisinducer-7 可用于研究再生障碍性贫血。

Dihydrocapsaicin (CCRIS1589) 是一种天然来源的辣椒素，是TRPV1的选择性激动剂，同时可以增加 p-Akt 水平。它可以增强低温诱导的神经保护。

SKF-96365 hydrochloride (SKF96365) 是store-operated Ca2+entry 抑制剂，也是TRP channel 阻滞剂。它显著抑制豚鼠离体心脏 hERG、hKCNQ1/hKCNE1、hKir2.1 和 hKv4.3 电流，延长QTc 间期。它通过诱导结直肠癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡起抗肿瘤作用。

8-CPT-2Me-cAMP sodium is a sodium salt compound that selectively activates exchange proteins activated by cAMP (Epac). These Epac proteins are cAMP-sensitive guanine nucleotide exchange factors (GEFs) responsible for activating small GTPases Rap1 and Rap2. 8-CPT-2Me-cAMP sodium specifically activates Epac1 with an EC50 value of 2.2 μM, while showing no activation of PKA with an EC50 value greater than 10 μM [1]. Additionally, 8-CPT-2Me-cAMP sodium stimulates the Epac-mediated release of calcium ions (Ca2+) in vitro in pancreatic β-cells [2].

LY255283 是白三烯 B4 (LTB4) 受体的特异性拮抗剂，抑制人外周血多形核白细胞和由钙离子载体 A23187 激活的单核细胞中 LTB(4) 的产生。