ACtivin A

ALK2-IN-2是一种强效且具有选择性激活素受体样激酶2（ALK2）的抑制剂（IC50：9 nM），对 ALK2的抑制作用比 ALK3高700倍。

TGFβRI-IN-2 is a selective, potent and orally active inhibitor of (Activin-Like Kinase 5) ALK 5(pIC50 and pEC50 values of 7.6 and 6.63, respectively).

Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) 是一种具有口服活性和高效性的 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂，是 TGF-β 受体 I 抑制剂，具有抗转移活性和抗癌作用，通过协同抑制胰腺癌细胞的活力使胰腺癌细胞对吉西他滨敏感。

R-268712 是选择性的 ALK5 抑制剂(IC50:2.5 nM)。

GW788388 是一种 ALK5抑制剂(IC50:18 nM)。它也抑制 TGF-β II 型受体和激活素 II 型受体的活性，但对 BMP II 型受体无影响。

ALK5-IN-82 是一种激活素受体样激酶 5 (ALK5) 的高选择性抑制剂，其IC50值仅为 9.1 nM。该化合物能够有效抑制转化生长因子-β 在人脐静脉内皮细胞中诱导的 α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA)、胶原蛋白 I 以及金属蛋白酶抑制剂 1 (TIMP-1) 和基质金属蛋白酶 13 (MMP‐13) 的表达。因此，ALK5-IN-82 有潜力应用于心脏纤维化的相关研究。

A 77-01 是 TGF-βI 型受体家族 ALK5抑制剂(IC50:25 nM)。

NUCC-555 is a first-in-class antagonist of activin. It opens a completely new approach to inhibiting the activity of TGF-beta receptor superfamily members.

Lipoxygenin is an inhibitor of 5-lipoxygenase (5-LO) with an IC50value of 5 μM for inhibition of 5-LO product synthesis in isolated human granulocytes stimulated with the cation ionophore A23187 .1It inhibits hedgehog-dependent signaling in Shh-LIGHT2 cells and TGF-β-, activin A-, bone morphogenic protein (BMP)-, or Wnt-dependent signaling in HEK293T cells (IC50s = 9.3, 3.2, 8.2, 9.6, and 3.7 μM, respectively, in luciferase reporter assays). Lipoxygenin (5 and 10 μM) increases levels of troponin T (TnnT), a marker of cardiomyocyte differentiation, in human induced pluripotent stem cells (iPSCs) stimulated with BMP4 and the glycogen synthase kinase 3 (GSK3) inhibitor CHIR99021 .

ALK5-IN-34 是一种选择性的、口服具有活力的激活素受体样激酶 (ALK) 抑制剂。ALK5-IN-34 能够抑制激活素受体样激酶的活性 (IC50≤10 nM)，也能够抑制肿瘤生长。ALK5-IN-34 能够用于研究癌症等增殖性疾病。

ALK5-IN-29 是一种激活素受体样激酶 (ALK) 的选择性抑制剂。 ALK5-IN-29 对激活素受体样激酶的活性具有抑制作用 (IC50≤10 nM)。AALK5-IN-29 能够抑制肿瘤生长，可以用于研究癌症等增殖性疾病。

Bimagrumab (BYM338) 是一种与激活素 II 型受体结合的人类单克隆抗体。Bimagrumab 可用于研究糖尿病和肥胖症。

Garetosmab (REGN 2477) 是一种全人 IgG4 单克隆抗体，可选择性抑制激活素 A (activin A)，可作用于 COVID-44。Garetosmab 具有潜在的抗癌活性，可用于研究骨化性纤维发育不良 (FOP) 和癌症。

Blu-782 (ALK2-IN-1) 是一种激活素受体样激酶 2 (ALK2) 抑制剂 ( IC50 <10 nM)。

Prafnosbart（DS-6016A）为一种针对ACVR1（Activin A receptor type 1，也称为ACVRLK2，ALK2，ACVR1A，SKR1）的IgG1-kappa型人源化单克隆抗体，适用于骨代谢异常的研究。

M4K2163二盐酸盐是一种高效、选择性的ALK2抑制剂，具有血脑屏障(BBB)渗透能力，IC50为19 nM。该化合物主要用于弥漫性内源性脑桥胶质瘤(DIPG)的研究。

ACE-031 (Myostatin inhibitory peptide 7) 为一种融合了人类免疫球蛋白IgG1的Fc区与IIB型激活素受体 (ActRIIB) 的重组蛋白。该化合物能抑制肌肉生长抑制素 (myostatin) 及其他负向调控肌肉生长的因子，从而促进肌肉增长。

Myostatin-IN-1 是一种高效的myostatin抑制剂 (myostatin、GDF-11、activin A 和 TGF-β1 的IC50分别为 0.19 μM、0.63 μM、0.89 μM 和 1.6 μM)，能增加小鼠胫骨前肌质量，适用于研究骨骼肌中myostatin的长期失活。