激素受体阳性

A-485 是一种 p300 CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，抑制 p300和 CBP (IC50=9.8 2.6 nM)，具有选择性。A-485 具有抗肿瘤作用，包括几种血液系统恶性肿瘤和雄激素受体阳性前列腺癌。

CDK4 6 1 Inhibitor (Crozbaciclib) 是一种 CDK4 6 抑制剂 (IC50s: 3 and 1 nM). CDK4 6抑制剂是一类用于治疗一些类型的激素受体阳性、her2阴性乳腺癌的化合物，可阻断了乳腺癌细胞分裂和繁殖的过程。

Vepdegestrant （ARV-471） 是一种雌激素受体 (ER) α PROTAC 分子，可降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 约为 1 nM。它可以通过降解 ER 来降低经典调节的 ER 靶基因的表达并抑制 ER 依赖性细胞系（包括表达 ESR1 变体的细胞系，例如 Y537S 和 D538G）的生长。

Y134 是一种雌激素受体的抑制剂，具有 选择性和具有口服活性，对 ERα 和 ERβ 表现出强效拮抗剂活性，Ki 分别为 0.09 nM 和11.31 nM。 Y134 对 ERα 的选择性比对 ERβ 高 121.1 倍。 Y134 对雌激素刺激的 ER 阳性人乳腺癌细胞的增殖具有抑制作用。

H3B-6545是一种能够口服的选择性雌激素受体共价拮抗剂（SERCA）,属于新型的雌激素α拮抗剂，主要用于研究转移性乳腺癌，如雌激素受体阳性（ER），人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）乳腺癌。

VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体，可用于合成 ARD-266 。ARD-266 是一种基于 VHL E3 连接酶的高效雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 在 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中有效诱导 AR 蛋白降解，DC50值为 0.2-1 nM。

LSZ-102是一种有效和选择性的雌激素受体降解剂（IC50 = 0.2 nM），可用于有关ERα阳性乳腺癌的研究。

ZNU-IMB-Z15（Compound Z15）作为雄激素受体（AR）的拮抗剂和降解剂，能够有效抑制AR阳性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）细胞系的增殖并诱导其凋亡(apoptosis)，展现出显著的体内外抗癌活性。

ERα degrader11 (compound B16) 为一种针对ERα的选择性降解剂，适用于作为雌激素受体探针，用于探究ER阳性乳腺癌细胞中的ER状态。

Androgen receptor antagonist 12 (Compound EF2)，一种有效的口服雄激素受体(AR) 拮抗剂，展现出优异的抑制性能(IC50: 0.30 μM)。该化合物能显著抑制AR阳性PCa细胞系的增殖，并阻断AR的核转移。同时，Androgen receptor antagonist 12 对于变异AR突变体的转录活性亦有明显的抑制作用。此外，该化合物在C4-2B异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长，对于前列腺癌(PCa)的研究具有潜在应用价值。

ER covalent antagonist-1 (Compound 39D) 是一种雌激素受体 α (ERα) 的拮抗剂。它可抑制 ERα 阳性细胞 MCF-7 的增殖 (IC50为 0.98 μM)，导致细胞周期在 G0 G1 期停滞，并诱导细胞发生凋亡 (apoptosis)。ER covalent antagonist-1 在小鼠模型中表现出其抗肿瘤活性。

ER degrader 10 (Compound 51) 是一种口服有效的雌激素受体 (ER) 选择性降解剂和拮抗剂，其DC50为0.43 nM，IC50为0.56 nM。它能够抑制ER阳性细胞的增殖，IC50范围在0至15 nM。对hERG通道的抑制作用较弱，IC50大于40 μM。该化合物具有良好的血脑屏障通透性，其脑 血浆比 (Kp) 为3.05。在小鼠模型中，ER degrader 10 展示了抗肿瘤活性。

Metahexestrol 是一种抑制雌激素受体 (E2R) 的物质，具有抗肿瘤特性。它能有效抑制雌激素受体阳性的 MCF-7 人乳腺癌细胞系增殖 (ED50为 1.0 μM)。此外，Metahexestrol 在雌激素受体阴性的 MDA-MB-231 细胞系中也表现出抑制作用，其抗增殖效果不受雌激素的逆转影响，这表明其机制可能与E2R通路部分无关。Metahexestrol 可用于研究雌激素依赖性乳腺癌。

ID11916 是一种口服活性雄激素受体 (AR) 拮抗剂和磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂。它通过阻断雄激素与AR结合、抑制核转位以及抑制AR的雄激素依赖性转录活性，增强细胞内cGMP水平并通过抑制PKG激活，展现了独特的功能。在前列腺癌细胞系VCaP和22Rv1以及AR阳性乳腺癌细胞系SK-BR-3中，ID11916 显示出显著的抗癌活性。

ATC-324 是一种高效的雄激素受体 (AR) 自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC) 降解剂，具有 2.05 µM 的 DC50。它可以引发 AR 的自噬-溶酶体降解，降低细胞核中的 AR 和 AR-V7 活性，并对 AR 阳性前列腺癌细胞表现出细胞毒性，因此适用于前列腺癌的研究。

A-784168 是一种有效的、口服活性的香草素受体 1 型 (TRPV1) 抑制剂。香草素受体 1 型 (TRPV1) 是一种配体门控非选择性阳离子通道，被认为是各种疼痛刺激 (如内源性脂质、辣椒素、热和低 pH 值) 的重要整合剂。口服给药时，A-784168 具有良好的 CNS 渗透性。

Ro 41-5253 是一种具有口服活性的 RARα 拮抗剂，是过氧化物酶体增殖物激活受体 （PPAR）-γ 的配体和部分激动剂，具有抗肿瘤活性，抑制 MCF-7 和 ZR-75.1 雌激素受体阳性乳腺癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。

CB2R PAM 是一种口服活性大麻素 2 型受体（CB2Rs）阳性突变调节剂，它能增强 CP 55940 和 2-Arachidonylglycerol 刺激的 [35S]GTPγS 与 CB2 受体的结合，但在没有激动剂的情况下没有作用。CB2R PAM 在神经病理性疼痛小鼠模型中显示出抗损伤活性。

ERα degrader-2 是一种具有选择性和有效性的雌激素受体 (SERD)降解剂，具有抗癌活性，抑制 ERα，对雌激素受体降解的 EC50 值为 0.3 nM。ERα degrader-2 可用于预防和治疗 HER 阳性乳腺癌。

TPBM 是雌激素受体 α (ERα)的有效抑制剂。TPBM 对 17β-雌二醇 (E2)-ERα 的IC50值为 9 μM。TPBM 对细胞无毒，可减少 E2·ERα 向内源性雌激素反应基因的募集。TPBM 抑制 ERα 阳性癌细胞的 E2 依赖性生长，IC 50 值为 5 μM。 TPBM 不影响非雌激素依赖性细胞生长。

(Rac)-ErSO-DFP 是一种 ErSO-DFP 的衍生物，也是一种选择性小分子 Erα 生物调节剂。(Rac)-ErSO-DFP 能够过度激活 ERα+ 依赖性的预期未折叠蛋白反应，表现出抗雌激素受体 α 阳性乳腺癌 (包括其抗性肿瘤) 的作用。

Taragarestrant (D-0502) 是一种口服具有活力的雌激素受体降解剂，具有抗癌活性。Taragarestrant 对雌激素受体阳性乳腺癌细胞系表现出抗增殖作用。Taragarestrant 能够用于研究癌症。

B026 是选择性的、口服具有活力的 p300 CBP 组蛋白乙酰转移酶 (p300 CBP HAT) 抑制剂，能够作用于 p300 (IC50: 1.8 nM) 和 CBP (IC50: 9.5 nM)。B026 对雄激素受体阳性 (AR+) 前列腺癌细胞表现出抗癌效果。

MK-4541是一种选择性、口服有效的雄激素受体(AR)调节剂，能作为拮抗剂抑制5α-还原酶，从而抑制AR阳性前列腺癌细胞的增殖并诱导凋亡(apoptosis)。此外，MK-4541在异种移植小鼠模型中显著抑制R3327-G前列腺肿瘤的生长。