临床前研究

RMC-9805 是一种新颖的突变选择性的共价口服的 KRASG12D(ON) 抑制剂。RMC-9805、KRASG12D 和 cyclophilin A 之间形成稳定、高亲和力的三重复合物，通过破坏其与下游效应器的相互作用，抑制 KRASG12D(ON) 下游的信号传导。RMC-9805 可以诱导 KRASG12D 肿瘤临床前模型中的细胞凋亡并促进肿瘤消退。凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

MIV-247 是一种具有选择性和高效性的 cathepsin S 抑制剂（人、小鼠和野猴 cathepsin S 的 Kis 分别为 2.1、4.2 和 7.5 nM），可减轻临床前神经性疼痛模型中的机械性异常性疼痛，可用于研究心肌损伤。

Atabecestat (JNJ-54861911) 是一种具有口服活性和脑渗透性的 β-位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂，减缓临床前阿尔茨海默病参与者的认知能力下降。Atabecestat 可用于研究阿尔茨海默氏病。

PAOPA 是一种新型多巴胺 D2 受体变构调节剂，是 L-脯氨酸-L-亮氨酸-甘氨酸酰胺 (PLG) 肽模拟物，可预防和逆转苯丙胺增敏的精神分裂症临床前动物模型中的行为和生化异常。PAOPA 可用于研究精神分裂症和锥体外系功能障碍。

NSI-189 Phosphate 是一种新型神经源性分子，具有多效性，包括临床前研究中证明的抗抑郁、促认知、突触和神经营养活性。其抗抑郁活性不依赖于单胺。

Claturafenib(PF-07799933)是一种脑渗透性、选择性的全突变型BRAF抑制剂，对HT29细胞中的pERK水平有广泛的抑制作用,在临床前研究中显示出对BRAF V600和非V600突变癌症的抗肿瘤活性，并且可以与MEK抑制剂联合使用。

Sudexanox，一种黄酮衍生物，用于治疗过敏、变应性哮喘和哮喘性支气管炎。在临床前研究中，Sudexanox在IgE诱导的大鼠被动皮肤过敏反应模型中显示出强大的活性。

Sudexanox，一种治疗过敏、过敏性哮喘及哮喘性支气管炎的黄酮衍生物， 在临床前研究中，显示出在IgE诱导的大鼠被动皮肤过敏反应模型中具有强大的活性。

Histamine glutarimide是谷氨酰肽环转移酶 (QPCT) 的新型抑制剂，靶向嗜酸性粒细胞迁移和肥大细胞脱粒等关键炎症过程。在多种临床前过敏性哮喘动物模型中，Histamine glutarimide表现出显著抗哮喘作用。

Brostallicin, 一种DNA小沟结合剂，在体外与体内的多种人类肿瘤的前临床研究中展现了非常有希望的活性。

Xanomeline (LY-246708) 是一种功能性选择性 M1 M4激活剂，用于精神分裂等神经疾病的研究，在临床前试验中显示出良好的治疗前景。Xanomeline 口服吸收良好，通过血脑屏障，并与至少六种代谢物进行广泛的肝脏代谢。

Evobrutinib(M2951) 也称为 M-2951 和 MSC-2364447C，是布鲁顿酪氨酸激酶(BTK) 的高选择性抑制剂，BTK 对包括 B 淋巴细胞和巨噬细胞在内的各种免疫细胞的发育和功能很重要。临床前研究表明它可能对某些自身免疫性疾病有治疗作用。

APJ receptor agonist 5 (compound 3) 是一种有效的、口服具有活力的 apelin 受体 (APJ) 激动剂 (EC50: 0.4 nM)。APJ receptor agonist 5 在啮齿动物心力衰竭 (HF) 模型中具有出色的药代动力学特征，在临床前毒理学研究中也具有可接受的安全性。APJ receptor agonist 5 能够改善心脏功能，可用于 HF 疾病的研究。

Tarextumab (OMP-59R5) 是一种全人源IgG2单克隆抗体，旨在选择性靶向并抑制Notch2和Notch3受体信号传导。临床前及临床研究表明，Notch2/3通路抑制剂与化疗药物联用对多种上皮源性肿瘤（包括乳腺癌、肺癌、卵巢癌和胰腺癌）具有显著疗效，因此Tarextumab成为肿瘤学研究与开发的重要候选化合物。

Nisevokitug (NIS-793) 是一种在CHO-K1细胞中表达的人源化IgG2λ单克隆抗体，能特异性中和转化生长因子-β，TGF-β，亚型TGFB1/TGFB2。Nisevokitug 目前正在进行临床前和临床研究，因其在多种肿瘤适应症中具有显著调节免疫抑制性肿瘤微环境的能力。

Tegoprubart 是一种研究中的抗CD40L单克隆抗体，通过有效抑制CD40-CD40L共刺激信号通路发挥作用，从而降低细胞和体液免疫反应，并促进免疫耐受，临床前数据表明其在移植模型中具有显著疗效。

Azintuxizumab 是一种 IgG4 双特异性抗体，专门识别并结合浆细胞恶性肿瘤相关分子标志 BCMA (B-cell maturation antigen)。Azintuxizumab 在复发或难治性多发性骨髓瘤 (RRMM) 的临床前与转化研究中表现出显著潜力，为基于抗体的免疫研究供了双重作用机制。

Calderasib (MK-1084) 是一种选择性 KRAS G12C 抑制剂，其 IC50 值为 1.2 nM。Calderasib (MK-1084) 表现出显著的抗癌活性，可单独应用，也可与 PD-1 抑制剂 Pembrolizumab 联合使用，为 KRAS 突变驱动癌症的研究提供了多样化策略。

ML-T7 是一种有效的 Tim-3 抑制剂，阻断 Tim-3 与 PtdSer 和 CEACAM1 的相互作用，增强 CTLs 和 CAR T 细胞过继转移治疗的抗肿瘤活性及 T 细胞的效应功能，促进 NK 细胞对肿瘤细胞的杀伤活性和 DC 抗原呈递能力；单独使用或与 Nivolumab 联合使用可在临床前肿瘤模型中发挥抗肿瘤功效。ML-T7 可用于肿瘤免疫治疗研究。

ERG245 是一种 BCAT1 抑制剂，通过选择性抑制 BCAT1 的酶活性促进 CD8+ T 细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS)，增强其细胞毒能力。在与抗 PD-1 抗体 Pembrolizumab 联合使用时，ERG245 在临床前模型中可诱导肿瘤退缩，因此可作为免疫肿瘤学研究中的重要候选化合物。

6-methyl-2-[2-[(E)-(6-oxo-1-cyclohexa-2,4-dienylidene)methyl]hydraziny l]-1H-pyrimidin-4-one (NSC 73150) 是一种嘧啶衍生物，具有抗肿瘤活性，临床前研究表明，它可以抑制各种肿瘤细胞系的生长，包括乳腺癌、肺癌和肝癌，也被发现可诱导细胞凋亡、抑制血管生成和抑制肿瘤转移。

Coumarin (Standard) 是 Coumarin 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Coumarin 是中国北沙参中的一种主要生物活性成分，具有抗癌、抗炎和抗病毒等活性。它作为几种抗凝剂的前体具有临床价值，尤其是华法林。

Coumarin-d4 (Standard) 是 Coumarin-d4 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Coumarin-d4 是 Coumarin 的氘代化合物。Coumarin 的 CAS 号为 91-64-5。Coumarin 是中国北沙参中的一种主要生物活性成分，具有抗癌、抗炎和抗病毒等活性。它作为几种抗凝剂的前体具有临床价值，尤其是华法林。

Escin IIA 是从七叶树 (Aesculus hippocastanum L.) 种子中分离得到的天然皂苷，在动物模型中被证实对急性炎症具有有益作用。Escin IIA 还显示出胃黏膜保护效应，可减轻大鼠乙醇诱导的胃黏膜损伤，因此在抗炎及胃黏膜保护机制的临床前研究中具有应用价值。