α1-adrenergic receptor

5-HT1A modulator 1 属于小分子调节剂，是一种高亲和力多靶点配体，对5-HT1A受体（IC50=2 nM）、α1-肾上腺素能受体（IC50=10 nM）及多巴胺D2受体（IC50=40 nM）具有强抑制作用。用于神经精神疾病如焦虑、抑郁或精神分裂症的相关研究。

QF0301B是一种有效的 α1肾上腺素能受体拮抗剂，对α2肾上腺素受体，5-HT2A和组胺H1受体有抑制作用。

MG 1是一种有效的 α1肾上腺素能受体拮抗剂。

(S)-(+)-Niguldipine hydrochloride 是一种选择性 α1A-AR 拮抗剂，可用于研究抑郁症和癫痫。

Taprizosin（UK-338003）是一种具有选择性和口服活性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂，可用于舒张血管，用于治疗良性前列腺增生症。

Aplindore Fumarate （DAB-452）是一种小分子多巴胺 D2 受体部分激动剂，Aplindore Fumarate 对多巴胺D2 和D3 受体表现出高亲和力，对多巴胺D4、5-羟色胺（5-HT2）和α1-肾上腺素受体表现出低亲和力。Aplindore Fumarate 可用于研究帕金森和精神分裂症。

SM-2470 是一种α1-adrenoceptor拮抗剂，具有降压活性，可减低前神经节肾上腺神经活性和主动脉降压神经活性。SM-2470 具有降胆固醇活性，可抑制胆固醇吸收。

Doxazosin mesylate (UK 33274 mesylate) 是一种喹唑啉衍生物。它是一种选择性拮抗突触后α1-肾上腺素能受体。

Urapidil (Ebrantil) 是交感神经抗高血压药物，可作为 5-HT1A 受体激动剂和 α1-肾上腺素受体拮抗剂。

Labetalol hydrochloride (Sch-15719W) 是混合的α/β肾上腺素能拮抗剂，可用于研究高血压。

Phenylephrine hydrochloride (NCI-c55641) 是选择性的α1-肾上腺素能受体激动剂，对α1A，α1B 和α1D 受体的pKis 分为4.70，4.87和5.86。

Adrenalone hydrochloride (Adrenalone HCl) 是一种多巴胺β氧化酶 (dopamine β oxidase) 抑制剂，结构与去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 配体相似，IC50=36.9 μM。它是一种肾上腺素能 (adrenergic) 激动剂，用作局部血管收缩剂和止血剂。

Scopine (6,7-Epoxytropine) 是一种山莨菪碱的代谢物，是一种 α1-肾上腺素受体激动剂，用于治疗急性循环性休克。

BMY-14802 hydrochloride (BMS 181100 hydrochloride) 是一种选择性的 σ 受体拮抗剂 (IC50 = 112 nM)，具有抗精神病作用。 BMY-14802 hydrochloride 是 α1-肾上腺素能受体和 5-HT1A 的激动剂。

Niaprazine 是有效的组胺 H1 受体拮抗剂，具有抗组胺和抗血清素活性。Niaprazine 在睡眠障碍方面有研究的价值。

Ketanserin tartrate (KJK-945 tartrate) 是 5-HT2A 受体和α1-肾上腺素能受体拮抗剂，具有抗高血压活性，抑制血清素诱导的血管收缩和血小板活化，可用于研究系统性硬化症。

Lidanserin is an antagonist of the 5-HT2A and α1-adrenergic receptor.

Midodrine hydrochloride (Pro-Amatine) 通过去甘氨酸反应转化为其活性代谢物 desglymidodrine。Desglymidodrine 选择性地结合并激活小动脉和静脉血管系统的 α-1-肾上腺素能受体。这会导致平滑肌收缩并导致血压升高。 Desglymidodrine 在血脑屏障中的扩散很差，因此与对中枢神经系统的影响无关。Midodrine hydrochloride 是 midodrine 的盐酸盐形式，是一种直接作用的前药和拟交感神经药，具有抗低血压特性。

Ritanserin (R 55667)是一种长效、高效、相对选择性、可口服的5-HT2受体拮抗剂，IC50值为 0.9 nM。

Zotepine 是一种抗精神病剂，是有效的5-HT2A、5-HT2C、组胺H1、α1-肾上腺素能和多巴胺D2受体拮抗剂，Kd 值分别为 2.6、3.2、3.3、7.3 和 8 nM。它在体内表现出抗抑郁和抗焦虑作用。

Doxazosin (UK 33274) 是选择性的拮抗突触后的α1肾上腺素受体。

Prazosin (Prazosine) 是一种 α1 受体阻滞剂，是一种 α1 肾上腺素能受体的反向激动剂，用于治疗高血压。

Dapiprazole Hydrochloride (Glamidolo Hydrochloride) 是 α-adrenergic 阻断剂的药物。

Naftopidil dihydrochloride (KT-611 2HCl) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂，对克隆的人类 α1a、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力Ki 分别为 3.7 nM、20 nM、1.2 nM。它具有抗增殖活性，可用于研究前列腺增生。