talabostat mesylate

Talabostat mesylate (PT100) 是一种具有口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV 抑制剂(IC50< 4 nM;Ki= 0.18 nM)。Talabostat mesylate 是成纤维细胞活化蛋白的第一个临床抑制剂(IC50= 560 nM)，抑制 DPP8 9 (IC50= 4 11 nM;Ki= 1.5 0.76 nM)，静息细胞脯氨酸二肽酶(IC50= 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。Talabostat mesylate 具有抗肿瘤和造血刺激活性 。

Talabostat isomer mesylate, an isomer of talabostat mesylate, is a potent, nonselective, and orally available inhibitor of dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) with a Ki of 0.18 nM. Talabostat (PT100, Val-boroPro) is notable for its efficacy in inhibiting DPP-IV.