fgfr4

FGFR4-IN-4 is a FGFR4 inhibitor with anti-tumor activity.

FGFR4-IN-1 是一种 FGFR4 抑制剂 (IC50:0.7 nM)。

Roblitinib (FGF-401) 是一种口服有效的，高选择性的FGFR4抑制剂(IC50:1.9 nM)，具有抗癌作用。

BLU9931 是高度选择性的，不可逆的成纤维细胞生长因子受体 4 抑制剂，其 IC50=3 nM，Kd=6 nM，具有抗肿瘤作用。

FIIN-3 是FGFR 的不可逆抑制剂，对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50值分别为13.1、21、31.4和35.3 nM。

Pemigatinib (INCB054828) 是一种口服具有活力的，选择性的 FGFR 抑制剂，能够作用于 FGFR1 (IC50:0.4 nM)，FGFR2 (IC50:0.5 nM)，FGFR3 (IC50:1.2 nM)，FGFR4 (IC50:30 nM)，有用于胆管癌的潜力。

AZD4547 是FGFR 家族抑制剂，AZD4547选择性地抑制FGFR1磷酸化，并通过抑制FGFR1信号传导抑制癌细胞的增殖,并且能够作用于FGFR1 (IC50:0.2 nM)，FGFR2 (IC50:2.5 nM)，FGFR3 (IC50:1.8 nM) 和FGFR4 (IC50:165 nM)。[2]

Infigratinib (NVP-BGJ398) 是一种 FGFR 家族抑制剂，抑制 FGFR1，FGFR2，FGFR3和 FGFR4的 IC50分别为 0.9 nM，1.4 nM，1 nM，60 nM。

Fisogatinib (BLU-554) 是高效、选择性并且口服具有活力的 FGFR4 抑制剂，其IC50值为5 nM,在依赖FGFR4信号传导的肝细胞癌模型中具有显著的抗肿瘤活性。

FIIN2 是一种 FGFR 的不可逆抑制剂，能够抑制 FGFR1 (IC50:3.1 nM)，FGFR2 (IC50:4.3 nM)，FGFR3 (IC50:27 nM) 和 FGFR4 (IC50:45 nM)。

Infigratinib phosphate (BGJ-398 phosphate) 是 FGFR 抑制剂，对 FGFR1，FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为0.9，1.4 和 1 nM，比对 FGFR4 和 VEGFR2 的抑制性高40倍，对 Abl，Fyn，Kit，Lck 和 Lyn 几乎无活性。

Rogaratinib (BAY1163877) 选择性抑制成纤维细胞生长因子受体。

LY2874455 是pan-FGFR 抑制剂，能够抑制FGFR1 (IC50:2.8 nM)，FGFR2 (IC50:2.6 nM)，FGFR3 (IC50:6.4 nM)，FGFR4 (IC50:6 nM)。

ASP5878 是一种 FGFR 1 (IC50:0.47 nM)、FGFR 2 (IC50:0.6 nM)、FGFR 3 (IC50:0.74 nM)、和 FGFR 4 (IC50:3.5 nM)的抑制剂，具有口服活性，具有潜在的抗肿瘤作用。

Zoligratinib (CH5183284) 是一种口服具有活力的，选择性的FGFR 抑制剂，能够抑制FGFR1 (IC50:9.3 nM)，FGFR2 (IC50:7.6 nM)，FGFR3 (IC50:22 nM)，FGFR4 (IC50:290 nM)。

PRN1371 是一种高效的、选择性的FGFR1-4和CSF1R 抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4 和 CSF1R 的IC50值分别为 0.6，1.3，4.1，19.3 和 8.1 nM。

FGFR4-IN-22 (compound 10f) 是一种FGFR4的有效抑制剂，IC50为5.4 nM，并可能作为针对FGFR4的抗HCC药物开发的潜在先导化合物。

FGFR4-IN-5, a covalent FGFR4 inhibitor, demonstrates potency and selectivity with an IC50 value of 6.5 nM. Exhibiting significant in vivo anti-tumor activity, it is applicable for research in hepatocellular carcinoma [1].

FGFR4-IN-10 (compound 5a) 是一种选择性的、有效的 FGFR4 抑制剂 (IC50: 70.7 nM)。FGFR4-IN-10 不能抑制其他 FGFR 家族成员 (即 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3)。

FGFR4-IN-9 是 FGFR4 的选择性抑制剂 (IC50: 75.3 nM)，能够有效抑制肝癌细胞的生长和血管生成。

FGFR4-IN-7 是共价的、可逆的 FGFR4 抑制剂 (IC50: 0.42 μM)，能够阻断 FGFR4 信号通路，进而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。FGFR4-IN-7 能够用于研究肝癌 (HCC)。

FGFR4-IN-11 是选择性的、有效的、共价结合的 FGFR4 抑制剂 (IC50: 2.1 nM)。FGFR4-IN-11 能够明显抑制 FGF19 FGFR4 信号通路，表现出抗癌效果。

FGFR4-IN-6 是一种共价的、可逆的 FGFR4 抑制剂 (IC50: 5.4 nM)，表现出良好的口服药代动力学特性。 在 Hep3B2.1-7 HCC 细胞系的异种移植小鼠模型中，FGFR4-IN-6 能够明显诱导肿瘤消退，且无明显的毒性。

FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是 ATP 竞争性、高选择性的 FGFR4 野生型及其突变体共价抑制剂，对 FGFR4、FGFR4V550L、FGFR4V550M 及 FGFR4C552S 的 IC50 值分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。该化合物能有效抑制 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖，显示出显著的抑制效果，具有潜在的临床应用价值。