fgfr4

FGFR4-IN-4 is a FGFR4 inhibitor with anti-tumor activity.

FGFR4-IN-1 是一种 FGFR4 抑制剂 (IC50:0.7 nM)。

Erdafitinib (JNJ-42756493) 是一种广谱的 FGFR 抑制剂，可以抑制 FGFR1/2/3/4 (IC50=1.2/2.5/3.0/5.7 nM)。Erdafitinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。

Pemigatinib (INCB054828) 是一种口服具有活力的，选择性的 FGFR 抑制剂，能够作用于 FGFR1 (IC50:0.4 nM)，FGFR2 (IC50:0.5 nM)，FGFR3 (IC50:1.2 nM)，FGFR4 (IC50:30 nM)，有用于胆管癌的潜力。

Infigratinib phosphate (BGJ-398 phosphate) 是 FGFR 抑制剂，对 FGFR1，FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为0.9，1.4 和 1 nM，比对 FGFR4 和 VEGFR2 的抑制性高40倍，对 Abl，Fyn，Kit，Lck 和 Lyn 几乎无活性。

Rogaratinib (BAY1163877) 选择性抑制成纤维细胞生长因子受体。

AZD4547 是FGFR 家族抑制剂，AZD4547选择性地抑制FGFR1磷酸化，并通过抑制FGFR1信号传导抑制癌细胞的增殖,并且能够作用于FGFR1 (IC50:0.2 nM)，FGFR2 (IC50:2.5 nM)，FGFR3 (IC50:1.8 nM) 和FGFR4 (IC50:165 nM)。[2]

Infigratinib (NVP-BGJ398) 是一种 FGFR 家族抑制剂，抑制 FGFR1，FGFR2，FGFR3和 FGFR4的 IC50分别为 0.9 nM，1.4 nM，1 nM，60 nM。

BLU9931 是高度选择性的，不可逆的成纤维细胞生长因子受体 4 抑制剂，其 IC50=3 nM，Kd=6 nM，具有抗肿瘤作用。

LY2874455 是pan-FGFR 抑制剂，能够抑制FGFR1 (IC50:2.8 nM)，FGFR2 (IC50:2.6 nM)，FGFR3 (IC50:6.4 nM)，FGFR4 (IC50:6 nM)。

Fisogatinib (BLU-554) 是高效、选择性并且口服具有活力的 FGFR4 抑制剂，其IC50值为5 nM,在依赖FGFR4信号传导的肝细胞癌模型中具有显著的抗肿瘤活性。

FIIN-3 是FGFR 的不可逆抑制剂，对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50值分别为13.1、21、31.4和35.3 nM。

Roblitinib (FGF-401) 是一种口服有效的，高选择性的FGFR4抑制剂(IC50:1.9 nM)，具有抗癌作用。

ASP5878 是一种 FGFR 1 (IC50:0.47 nM)、FGFR 2 (IC50:0.6 nM)、FGFR 3 (IC50:0.74 nM)、和 FGFR 4 (IC50:3.5 nM)的抑制剂，具有口服活性，具有潜在的抗肿瘤作用。

Zoligratinib (CH5183284) 是一种口服具有活力的，选择性的FGFR 抑制剂，能够抑制FGFR1 (IC50:9.3 nM)，FGFR2 (IC50:7.6 nM)，FGFR3 (IC50:22 nM)，FGFR4 (IC50:290 nM)。

FIIN2 是一种 FGFR 的不可逆抑制剂，能够抑制 FGFR1 (IC50:3.1 nM)，FGFR2 (IC50:4.3 nM)，FGFR3 (IC50:27 nM) 和 FGFR4 (IC50:45 nM)。

PRN1371 是一种高效的、选择性的FGFR1-4和CSF1R 抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4 和 CSF1R 的IC50值分别为 0.6，1.3，4.1，19.3 和 8.1 nM。

FGFR4-IN-22 (compound 10f) 是一种FGFR4的有效抑制剂，IC50为5.4 nM，并可能作为针对FGFR4的抗HCC药物开发的潜在先导化合物。

FGFR4-IN-23 (compound 48c) 是一种FGFR4抑制剂，对FGFR4WT激酶的IC50值为2.9 nM，能够抑制FGFR4、AKT和MAPK的磷酸化。

FGFR4-IN-18 (compound 8z) 是一种FGFR4抑制剂，适用于癌症研究。

FGFR4-IN-19（compound 8B）是一种高效的共价FGFR4抑制剂，具有IC50=1.2 nM的效果。它通过共价结合位于FGFR4激酶结构域中的稀有半胱氨酸（C552），实现了卓越的效能和同型选择性。FGFR4-IN-19可用于肝细胞癌（HCC）的研究。

FGFR4-IN-21 (Compd 4c) 是一种 FGFR4 抑制剂，其 IC50 值为 33 nM。FGFR4-IN-21 可用于研究肝细胞癌。

FGFR4-IN-20 (comp 11) 是一种选择性强且具备口服活性的FGFR4抑制剂，对Huh7细胞和FGFR4酶的IC50分别为19 nM和36 nM。FGFR4-IN-20 可应用于肝细胞癌研究。

FGFR4-IN-5, a covalent FGFR4 inhibitor, demonstrates potency and selectivity with an IC50 value of 6.5 nM. Exhibiting significant in vivo anti-tumor activity, it is applicable for research in hepatocellular carcinoma [1].