trpm8

TRPM8 antagonist 3 是 TRPM8 的阻断剂 (IC50 = 11 nM)。

TRPM8 antagonist 2 是有效的 RPM8选择性 T 拮抗剂，IC50值为 0.2 nM，在神经性疼痛综合症中有研究价值。

TRPM8 antagonist WS-3 (Cyclohexanecarboxamide) 是TRPM8的有效激动剂，其EC50值为 3.7 μM。

Elismetrep (MT-8554) 是一种可口服的 TRPM8 抑制剂，具有潜在的镇痛活性，可用于研究绝经后妇女血管舒缩症。

RQ00203078是一种口服有效的TRPM8高选择性拮抗剂，对大鼠和人类TRPM8通道的IC50分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。它对 TRPV1，TRPA1，TRPV4 或 TRPM2 通道基本没有抑制作用。

TC-I2000 是一款 TRPM8 通道阻断器。在表达 rTRPM8 的 CHO 细胞中抑制 icilin 诱导的 TRPM8 通道激活，IC50 为 53 nM。

WS-12 是有效的TRPM8激动剂，EC50为 39 nM。

RN-1747是瞬时受体电位阳离子通道 V 型亚家族成员4（TRPV4 ）的选择性激动剂，对 hTRPV4、mTRPV4 和 rTRPV4 的 EC50分别为0.77 μM、4.0 μM 和4.1 μM。RN-1747也是 TRPM8的拮抗剂，IC50值为4.0 μM。

AMG 333 是有效的TRPM8高选择性拮抗剂，IC50为13 nM。

2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 是细胞通透性的 IP3R 和 TRP 通道抑制剂，还抑制 store-operated Ca2+(SOC)通道。

1,4-Cineole (Isocineole) 是天然广泛分布的含氧单萜烯，存在于桉树油中，可激活人TRPM8和TRPA1。

ICILIN (AG-3-5) 是一种有效的的瞬时受体电位 M8 (TRPM8) 离子通道激动剂。 Icilin 激活 EGTA 中的 TRPM8，该激活作用具有剂量依赖性， EC50=1.4 μM。Icilin 通过调节 T 细胞反应减轻自身免疫性神经炎症。

AMG2850 是口服有效的 TRPM8选择性拮抗剂。

beta-Eudesmol (Beta-Selinenol) 是天然的含氧倍半萜烯，可激活hTRPA1，EC50值为 32.5 μM。Beta-Eudesmol 有增加食欲的功效。

M8-B Hydrochloride 是一种选择性瞬时受体电位 melastatin-8 (TRPM8) 通道拮抗剂。

PF-05105679 是一种特异性 TRPM8 拮抗剂 (IC50 = 103 nM)。 PF-05105679 可用于冷相关疼痛的研究。

FEMA-4809是一种高效TRPM8受体激活剂，而TRPM8是负责冷感知的离子通道，由低于25°C 的温度或（-）-薄荷醇等配体触发。所以FEMA-4809被用作冷却剂。

TC-I 2014 是一种口服有效的、强效的、苯并咪唑类的、 TRPM8 的拮抗剂，其对犬类、人和大鼠通道的 IC50 值分别为 0.8 nM, 3.0 nM 和 4.4 nM。在疼痛动物模型中具有抗痛觉超敏作用。

AMTB hydrochloride (AMTB HCl) 是TRPM8通道的选择性阻滞剂。它抑制 icilin 诱导的 TRPM8 通道激活，pIC50为 6.23。它在膀胱过度活动和膀胱疼痛综合征中有研究的价值。它是电压门控钠通道的非选择性抑制剂 (NaV)。

TRPV1 antagonist 3 (Compound 7q) is a highly potent antagonist of the TRPV1 receptor with an IC50 of 2.66 nM against capsaicin. It exhibits selectivity towards its mode of action and is orally bioavailable (with a bioavailability of 60%). Additionally, it can penetrate the central nervous system [1].

AMG8788 是一种选择性的、有效的、口服具有活力的 TRPM8 拮抗剂 (IC50: 63.2 nM)。

AMG9678 是一种选择性的、有效的、口服具有活力的 TRPM8 拮抗剂 (IC50: 31.2 nM)。

D-3263 hydrochloride (D3263 HCl salt) 是一种具有口服活性的 TRPM8 激动剂。

(-)-Menthol (Levomenthol) 分离自薄荷油，L-Menthol 是瞬时受体电位 M8 (TRPM8)的激活剂，TRPM8 是 Ca2+-可渗透的非选择性阳离子通道，并增加 [Ca2+]i。L-Menthol 具有抗肿瘤活性。