melastatin

PF-05105679 是一种特异性 TRPM8 拮抗剂 (IC50 = 103 nM)。 PF-05105679 可用于冷相关疼痛的研究。

AMG2850 是口服有效的 TRPM8选择性拮抗剂。

TC-I 2014 是一种口服有效的、强效的、苯并咪唑类的、 TRPM8 的拮抗剂，其对犬类、人和大鼠通道的 IC50 值分别为 0.8 nM, 3.0 nM 和 4.4 nM。在疼痛动物模型中具有抗痛觉超敏作用。

9-Phenanthrol 是瞬时受体电位 melastatin 4 (TRPM) 通道的抑制剂，这是一种 Ca2+ 激活的非选择性阳离子通道。

TRPM4-IN-2 (NBA)，亦称NBA，是一种高效的瞬时受体电位melastatin 4（TRPM4）抑制剂。其抑制效力通过IC 50 值0.16 μM表示。该化合物在前列腺癌和结直肠癌研究中作为重要工具 [1] [2]。

Xeniafaraunol A（化合物31）是一种高效的transient receptor potential melastatin 7（TRPM7）抑制剂。

Tat-M2NX是一种瞬时受体电位麦拉斯汀2（TRPM2）的肽类拮抗剂。在25到100µM的浓度范围内，能够抑制表达人类TRPM2的HEK293细胞中氢过氧化物诱导的钙离子流入。在体内，Tat-M2NX（20 mg/kg）通过在中大脑动脉阻塞（MCAO）诱导的中风模型中，如果在阻塞前或阻塞后3小时内给药，能减少雄性小鼠的脑梗塞体积，但对雌性小鼠无效。

M8-B Hydrochloride 是一种选择性瞬时受体电位 melastatin-8 (TRPM8) 通道拮抗剂。

TRPM4 inhibitor 8 是瞬态受体电位 melastatin 4 (TRPM4) 的抑制剂，它有助于活力、迁移、细胞周期转变和粘附。